Инструкция по применению Нефалгин 10 раствор для инъекций 10мг/мл 2мл

1 мл содержит:

Действующее вещество:

нефопама гидрохлорид - 10,00 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия дигидрофосфат дигидрат - 16,1075 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат - 1,720 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение: Препарат Нефалгин 10 следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение: Препарат Нефалгин 10 следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения: Препарат Нефалгин 10 можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефалгин 10 и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения.

Курс лечения - не более 8 - 10 дней.

Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.

Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.

Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.

Риск развития острой глаукомы.

Беременность, период грудного вскармливания.

Фармакодинамика:

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-О-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика:

Абсорбция:

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, Т_1/2 в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.

Биотрансформация:

Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Элиминация:

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствуют в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>/=1/10), часто (>/=1/100, <1/10), нечасто (>/=1/1000, <1/100), редко (>/=1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения психики:

Редко: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто: сонливость; часто: головокружение; редко: судороги; частота неизвестна: спутанность сознания, кома.

Нарушения со стороны сердца:

часто: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: тошнота, рвота; часто: сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

очень часто: повышенная потливость; редко: недомогания.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препаратов, содержащих нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Не рекомендуется одновременное применение нефопама с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такими, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н₁-гистаминовых   рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолосодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

При применении препарата Нефалгин 10 существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефалгин 10 не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов.

Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефалгин 10, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефалгин 10 не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Во время лечения препаратом Нефалгин 10 не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность:

при печеночной недостаточности;

при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);

у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызвать тахикардию;

у пациентов пожилого возраста лечение препаратом не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефалгин 10 противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте, в недоступном для детей месте.