Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.Усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках. Улучшает реологические свойства крови (активирует фибринолитическую систему). Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы Тиотриазолина иона серы, для которой характерны окислительно-восстановительные особенности, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Биологическая доступность препарата - 64,5% не зависит от приема пищи, период полуабсорбции - 0,28 часа, полувыведение - 1,3 часа, максимальная концентрация в плазме крови 109 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1,18 часа, связывание с белками крови не превышает 10 %. В значительных концентрациях препарат накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве - в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин выделяется, главным образом, почками.