Инструкция по применению Монтелар таблетки жевательные 4мг

Активное вещество: монтелукаст натрия - 4,16 мг (соответствует монтелукасту - 4,00 мг). Вспомогательные вещества: маннитол 155,92 мг, целлюлоза, микрокристаллическая 52,80 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг, гипролоза, тип ЕХР 7,20 мг, ароматизатора вишневый 1,92 мг, аспартам 0,96 мг, вишневая вкусовая, добавка 0,48 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,36 мг, магния стеарат 4,20 мг. Ароматизатор вишневый содержит 0,07% красителя красного очаровательного (Allura red Е129).

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2-х лет и старше); лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6-ти лет и старше); предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2-х лет и старше). Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Если приём препарата сочетается с приёмом пищи, монтелукаст следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Препарат назначается детям под наблюдением взрослых. Для детей от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном. Применение жевательных таблеток монтелукаста 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет. Для детей от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном. Применение жевательных таблеток 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет. Терапевтическое действие монтелукаста развивается,в течение первого дня приема препарата. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как, в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы. Для профилактики у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванного физической нагрузкой: от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию, от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию. Для пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии пациентам с бронхиальной астмой средней тяжести постоянного течения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг); фенилкетонурия. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Применение препарата Монтелар при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Фармакодинамика: Цистеинил лейкотриены (LТС4, LТD4, LТE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связывают с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами (СysLТ). Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (СysLТ1- рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены (СysLТs) коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение СysLТs из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с СysLТs было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей носа и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с СysLТ1- рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или бета - адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие LТС4, LTD4, LТЕ4 путем связывания с СysLТ1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует СysLТ1 рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета-адреномиметиками. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает. Фармакокинетика: Всасывание: Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию (Сmах) в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. После приема таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 10 мг, время достижения максимальной концентрации (Тсmах) - 3 ч. Распределение: Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого монтелукаста через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях. Метоболизм: Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз препарата концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 СYР (ЗА4, 2С8 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируютизоферменты СYР: ЗА4, 2С9, IА2, 2А6, 2С19 и 2D6. Выведение: Плазменный клиренс - 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностьювыводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2% - почками, что подтверждает, что монтелукаст и его метоболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения монтелукаста (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Особые группы пациентов: Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. Пациенты пожилого возраста: При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. Период полувыведения (Т1/2) монтелукаста из плазмы крови несколько длиннее у пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы монтелукаста у пациентов пожилого возраста не требуется. Печеночная недостаточность: У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (АUС) приблизительно на 41% после однократного приема монтелукаста в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения - 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Почечная недостаточность: Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются почками, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекции дозы монтелукаста для этой группы пациентов не требуется.

По данным клинических исследований (анализировались результаты лечения монтелукастом в возрастных дозировках 5194 детей до 15 лет и 5195 подростков >15 лет и взрослых) чаще, по сравнению с группой плацебо, отмечались головная боль, боль в области живота, сухость во рту (с частотой от >1/100 до <1/10). По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Инфекиионные и паразитарные заболевания: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; редко - ангионевротический отек; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь; нечасто - склонность к формированию гематом, крапивница, зуд; очень редко - узловатая эритема, мультиформная эритема. Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги. Психические расстройства: нечасто - нарушения сна (включая кошмарные сновидения), бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, беспокойство, ажитация (включая агрессивное поведение или враждебность), психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), депрессия; редко: нарушение внимания, нарушение памяти; очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и суицидальное поведение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - повышенная склонность к кровотечениям. Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панкреатит; нечасто - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза, (АСТ)); очень редко - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия (включая мышечные судороги). Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовые кровотечения; очень редко - синдром Чарга-Стросса, легочная эозинофилия. Прочее: часто - гипертермия; нечасто - астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки.

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей и взрослых (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, мидриаз, гиперкинезы, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Лечение: проведение симптоматической терапии. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, такими как бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтинстерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение показателя площади под кривой «концентрация-время» (АUC) уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (приблизительно на 40 %), однако коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется. В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента СYР 2С8 системы цитохрома Р450, однако данные клинических исследований взаимодействия «препарат-препарат», включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом СYР 2С8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент СYР 2С8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм медицинских препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид). Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом СYР 2С8, 2С9 и ЗА4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как СYР 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием интраконазола, сильного ингибитора СYР ЗА4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами СYР 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только интраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами: Препарат Монтелар является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения препаратом Монтелар можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами: Лечение препаратом Монтелар обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелар не рекомендуется.

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Монтелар не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием препарата Монтелар в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные бета 2-агонистов короткого действия). Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелар, поскольку препарат Монтелар, улучшая дыхательную функцию у больных с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию. Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов принимаемых одновременно с препаратом Монтелар, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом Монтелар проводить нельзя. У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Монтелар. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу. В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемых как синдром Чарджа-Стросс (системный эозинофитный васкулит). Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными кортикостероидами. Хотя причинно- следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих препарат Монтелар, необходимо соблюдать осторожность: у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение. Пациенты с фенилкетонурией должны, быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится не менее 0,96 мг аспартама, а в 1 таблетке жевательной 5 мг-не менее 1,20 мг аспартама. Пациенты с редкой формой наследственной непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Монтелар. Таблетки жевательные содержат краситель красный очаровательный (Allura red), что может вызвать аллергические реакции. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата: Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Монтелар.

Хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С .