Фармакодинамика. Фармакодинамические свойства мази непосредственным образом связаны с наличием активных компонентов, мометазона фуроата и салициловой кислоты.
Мометазона фуроат является сильнодействующим глюкокортикостероидом.
Как и другие глюкокортикостероиды (ГКС) для местного применения, мометазона фуроат обладает противовоспалительным, противозудным и антиэкссудативным действием.
ГКС индуцируют выделение белков, ингибирующих фосфолипазу А2 и известных под общим названием липокортины, которые контролируют биосинтез таких медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, путем торможения высвобождения их общего предшественника, арахидоновой кислоты.
Салициловая кислота вызывает отшелушивание рогового слоя кожи и не приводит к количественным или качественным изменениям в структуре жизнеспособного эпидермиса. Данный механизм действия обусловлен растворением межклеточного связующего вещества.
Фармакокинетика. Всасывание. После однократного наружного нанесения без применения окклюзионной повязки на псориатические поражения кожи системному всасыванию через 12 часов подвергается примерно 1,5% примененной дозы, средняя концентрация салициловой кислоты в плазме крови составила 0,0908 мг/дл. Системные токсические реакции на салициловую кислоту обычно связаны с более высокой ее концентрацией в плазме крови (30-40 мг/дл).
Метаболизм. После всасывания мометазон подвергается интенсивному метаболизму с образованием множества метаболитов, обладающих более сильными полярными свойствами, чем мометазон. Вследствие высокой полярности, образовавшиеся метаболиты не рассматриваются как обладающие фармакологической активностью. При метаболизме мометазона не образуется какого либо основного метаболита.
Основные метаболиты салициловой кислоты, количественно определявшиеся в плазме крови после наружного применения, были генгизиновая кислота (Смах=0,00127 мг/дл через 24 ч) и салицилуровая кислота (Смах=0,0171 мг/дл через 3,3 ч).
Выведение. Мометазон и салициловая кислота, а также их метаболиты, выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения салициловой кислоты составляет 2,8 ч.