Инструкция по применению Молсидомин-Лекфарм таблетки 2мг

В одной таблетке содержится: действующее вещество: молсидомин - 2 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1 мг, кросповидон (тип В) - 1 мг, лактозы моногидрат - 96 мг.

Профилактика и долгосрочное лечение стабильной стенокардии у взрослых пациентов в случае недостаточной эффективности, противопоказаний к применению или непереносимости других антиангинальных препаратов (таких, как бета-адреноблокаторы и/ или блокаторы «медленных» кальциевых каналов), а также у пациентов более старшего возраста.

Внутрь. Таблетки следует принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости (1/2 стакана). Препарат Молсидомин-Лекфарм принимается через равные промежутки времени. Для профилактики приступов стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг молсидомина (1 таблетка препарата Молсидомин-Лекфарм 2 мг) 2 раза в сутки (суточная доза молсидомина 4 мг). При необходимости доза молсидомина может быть увеличена до 2 мг 3 раза в сутки или до 4 мг (1 таблетки препарата Молсидомин-Лекфарм 4 мг) 3-4 раза в сутки (суточная доза молсидомина 6-16 мг). Максимальная суточная доза молсидомина составляет 16 мг. В некоторых случаях достаточный терапевтический эффект достигается при применении 1 мг молсидомина (1/2 таблетки препарата Молсидомин-Лекфарм 2 мг) два раза в сутки (суточная доза молсидомина 2 мг). Продолжительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести течения заболевания. Следует назначать минимальную эффективную дозу препарата Молсидомин-Лекфарм. Особые группы пациентов: пациенты с артериальной гипотензией: необходимо применять более низкие дозы, устанавливаемые индивидуально. Пациенты с печеночной недостаточностью: необходимо применять более низкие дозы, устанавливаемые индивидуально. Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо применять более низкие дозы, устанавливаемые индивидуально. Пациенты пожилого возраста: необходимо применять более низкие дозы, устанавливаемые индивидуально. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью: необходимо применять более низкие дозы, устанавливаемые индивидуально. Дети: безопасность и эффективность молсидомина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим вспомогательным веществам. Острая недостаточность кровообращения (например: шок, коллапс, острая стадия инфаркта миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, левожелудочковая недостаточность, связанная с низким давлением наполнения желудочков). Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.). Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил, в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии. Одновременное применение донаторов оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет. Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат).

Фармакодинамика: молсидомин обладает сосудорасширяющим и антиангинальным действием, оказывает воздействие преимущественно на венозные емкостных сосуды (снижение преднагрузки), и - в меньшей степени - на артериальные сосуды. В результате применения препарата увеличивается емкость венозного сосудистого русла, уменьшается венозный возврат и снижается давление наполнения обоих желудочков сердца, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. В высоких дозах молсидомин вызывает расширение крупных артерий, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. На молекулярном уровне молсидомин действует путем прямого высвобождения оксида азота (NО) из его фармакологически активного метаболита SIN-1, имитируя эффект физиологического эндотелиального релакеирующего фактора, который расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, а также ингибирует функцию тромбоцитов. Как фармакологический донатор оксида азота, молсидомин противодействует патологическому дефициту NО в склеротизированных коронарных сосудах, расширяет эпикардиальные коронарные артерии и увеличивает кровоснабжение миокарда. Высвобождение NО из SIN-1 также происходит в тромбоцитах, вследствие чего SIN-1 вызывает обратимое ингибирование основных функций тромбоцитов(адгезия, секреция, агрегация). Из-за спонтанного, независимого от ферментов высвобождения NО из метаболита SIN-1, молсидомин не вызывает развития фармакологической толерантности. В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с острым инфарктом миокарда было показано, что смертность или частота развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнении при применении молсидомина не различается по сравнению с плацебо. Отсутствуют данные о влиянии молсидомина на смертность и частоту развития осложнений у пациентов с нестабильной стенокардией. Фармакокинетика: молсидомин является пролекарством, которое преобразуется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - сиднонимина 1 (SIN-1). Абсорбция: после приема внутрь молсидомин всасывается из желудочно-кишечного тракта более чем на 90%, что обеспечивает достижение максимальной системной концентрации молсидомина и активного метаболита SIN-1 в течение короткого времени. Время до достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) составляет от 1 до 2 часов. После перорального приема молсидомин всасывается более чем на 90%. Из-за эффекта «первого прохождения» через печень с образованием активного метаболита SIN-1 биодоступность молсидомина при приеме внутрь составляет от 44 до 59%. Распределение: связывание с белками плазмы крови низкая (от 3 до 11%). Молсидомин выделяется с грудным молоком. Метаболизм: молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита - сиднонимина 1 (SIN-1), который затем неферментативным путем метаболизируется до N- морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А, линсидомин). Выведение: молсидомин выводится, прежде всего, почками (более 90%, в том числе 2% в неизменном виде) и через кишечник (3-4%). Общий клиренс молсидомина составляет 40-80 л/ч, клиренс SIN-1 составляет 170 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) молсидомина и метаболита SIN-1 составляет от 1 до 2 часов. В исследованиях с многократным применением молсидомина (2 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней) у здоровых добровольцев и у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (4 мг 4 раза в сутки в течение 4 недель) не выявлена кумуляция препарата в организме. Линейность/нелинейность: исследования с применением однократных доз (1,2 и 4 мг) продемонстрировали линейную фармакокинетику молсидомина. Особые группы пациентов: нарушение функции печени: при тяжелой печеночной недостаточности (например, при циррозе печени) период полувыведения молсидомина увеличивается 13,1ч. Период полувыведения метаболита SIN 1А (линсидомина) при тяжелой печеночной недостаточности увеличивается до 7,5 ч. Нарушение функиии почек: при нарушении функции почек фармакокинетика молсидомина существенным образом не изменяется. Возраст: исследование, проведенное на молодых и пожилых испытуемых, показало, что с увеличением возраста эффект «первого прохождения» через печень снижается, а период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению площади под кривыми «концентрация - время» (AUC) для Молсидомина и SIN-1. Аналогичные изменения наблюдались у пациентов с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью и - в значительно меньшей степени - у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Нежелательные реакции перечислены по классам систем органов и частоте проявления (очень часто (>/=1/10), часто (от >/=1/100 до <1/10); нечасто (от >/=1/1 000 до <1/100), редко (от >/=1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции, бронхоспазм, бронхиальная астма); очень редко - анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы: часто- головная боль (особенно в начале лечения); редко - головокружение, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения). Нарушения со стороны сердца: редко - рефлекторная тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто - артериальная гипотензия; редко - выраженное снижение АД (вплоть до коллапса и шока), ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, снижение аппетита, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь, кожный зуд. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - повышенная утомляемость.

Симптомы: основными симптомами передозировки молсидомина, в зависймойги степени интоксикации, являются артериальная гипотензия, брадикардия, астения, головокружение, сонливость, коллапс и шок. Лечение: лечение симптоматическое. Пациент должен находиться под строгим врачебным наблюдением. В течение первого часа после передозировки возможно провести промывание желудка. В лёгких случаях может быть достаточно перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. В тяжелых случаях показано наблюдение в отделении интенсивной терапии, контроль жизненно важных показателей. При тяжелой артериальной гипотензии необходимо восполнение объема циркулирующей крови и применение препаратов, стимулирующих сердечную деятельность, таких как допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин). При брадикардии показано введение атропина. Применение эпинефрина (адреналина) и родственных лекарственных средств противопоказано.

Противопоказанные комбинации: ингибиторы фосфодиэстеразы-5(ФДЭ-5): было показано, что ингибиторы ФДЭ-5, применяемые для лечения эректильной дисфункции (такие как силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) потенцируют антигипертензивный эффект донаторов окиси азота (включая молсидомин). Это может привести к угрожающей жизни артериальной гипотензии. В связи с этим одновременное применение молсидомина и ингибиторов ФДЭ-5 противопоказано. Стимуляторы растворимой гуанилатциклазы: одновременное применение молсидомина может потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) с развитием тяжелой артериальной гипотензии. Нерекомендуемые комбинации: алкалоиды спорыньи: возможно фармакодинамическое взаимодействие между донаторами оксида азота (включая молсидомин) и алкалоидами спорыньи (такими как ницерголин, дигидроэргокристин, эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин). Это может привести к антагонистическому эффекту между препаратами. Рекомендуется избегать одновременного применения донаторов оксида азота и алкалоидов спорыньи. Если совместное применение необходимо, следует соблюдать особую осторожность, тщательно контролировать состояние пациента. Прочие комбинации, которые необходимо принимать во внимание: препараты, снижающие артериальное давление: при одновременном применении молсидомина с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (такими как периферические вазодилататоры, нитраты, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и другие гипотензивные средства, нейролептики, трициклические антидепрессанты), а также этанолом (алкоголем) возможно усиление антигипертензивного действия. Нитраты: у пациентов, постоянно принимающих молсидомин, для купирования приступов стенокардии возможно сублингвальное применение короткодействующих нитратов. Однако при назначении последних следует соблюдать особую осторожность. Не рекомендуется одновременное длительное применение молсидомина и нитратов, т.к. механизм действия и фармакологические эффекты этих лекарственных средств являются аддитивными. Ацетилсалициловая кислота: при одновременном применении молсидомина возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты.

Препарат Молсидомин-Лекфарм нельзя применять для купирования приступов стенокардии. Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, констриктивным перикардитом или тампонадой сердца, аортальным и / или митральным стенозом, гиповолемией, закрытоугольной глаукомой, заболеваниями, сопровождающимися повышением внутричерепного давления, а также у пациентов, получающих другие препараты с вазодилатирующим действием. Пациенты с высоким риском развития артериальной гипотензии должны находиться под пристальным наблюдением и нуждаются в индивидуальной коррекции дозы препарата. В острой фазе инфаркта миокарда молсидомин может быть назначен только после стабилизации кровообращения, под строгим медицинским наблюдением и при постоянном контроле показателей гемодинамики. При применении молсидомина (обычно в начале лечения) может возникать головная боль, которая, как правило, исчезает в ходе дальнейшего лечения. Индивидуальная коррекция (снижение) дозы молсидомина обычно позволяет уменьшить тяжесть или полностью устранить головную боль. Препарат Молсидомин-Лекфарм можно применять в комбинации с другими антиангинальными средствами (такими как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы «медленных» кальциевых каналов). Возможно фармакодинамическое взаимодействие между донаторами оксида азота (включая молсидомин) и алкалоидами спорыньи, приводящее к антагонистическому эффекту. В связи с этим одновременное применение препарата Молсидомин-Лекфарм с алкалоидами спорыньи не рекомендуется. При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется. При тяжелом нарушении функции печени увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата. Во время лечения следует исключить употребление алкоголя. Вспомогательные вещества: препарат Молсидомин-Лекфарм содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует назначать данный лекарственный препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: в период лечения (особенно в начале) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; аортальный и или митральный стеноз; гиповолемия; артериальная гипотензия и высокий риск развития артериальной гипотензии; хроническая сердечная недостаточность; закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления; одновременное применение с алкалоидами спорыньи; почечная недостаточность; печеночная недостаточность; пожилой возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: беременность: в экспериментальных исследованиях на животных не было показано, что молсидомин обладает тератогенным действием. Однако из-за отсутствия данных о безопасности молсидомина у человека применение препарата Молсидомин-Лекфарм при беременности противопоказано. Период грудного вскармливания: молсидомин проникает в грудное молоко. Из-за недостаточных данных по безопасности молсидомина для грудного ребенка, применение препарата Молсидомин-Лекфарм противопоказано в период грудного вскармливания.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.