Инструкция по применению Метопролол-Тева таблетки 100мг

Действующее вещество: метопролола тартрат 100,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Тип 102) 110,00 мг; крахмал кукурузный 86,40 мг; кроскармеллоза натрия 23,20 мг; коповидон 10,00 мг; кремния диоксид коллоидный безводный 3,80 мг; магния стеарат 6,60 мг.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия); гипертиреоз (комплексная терапия); профилактика приступов мигрени.

Препарат Метопролол-Тева следует принимать внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. При артериальной гипертензии начальная доза - 50-100 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером), при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные средства, максимальная суточная доза - 200 мг. При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени - 100-200 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером). Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утром и вечером). При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией - по 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером). При гипертиреозе - по 150-200 мг в сутки в 3-4 приема (утром и вечером). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния. Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол-Тева после продолжительной терапии, доза препарата должна быть постепенно снижена в 2 раза в течение минимум 2-х недель. При появлении синдрома «отмены» снижать дозу постепенно. Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, бета-адреноблокаторам; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.); тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких; метаболический ацидоз; тяжелые нарушения периферического кровообращения; стенокардия Принцметала; артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек. или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила.

Фармакодинамика: Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета1-адренорецепторов. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения бета1-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит, усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Алтигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангиналъное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям). При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Связь с белками крови составляет 10 %. Объем распределения - 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в1 основном, при, участии изофермента, CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7 - 8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и альфа-гидроксиметопролол обладают слабой бета-адреноблокирующей активностью. Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе. У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция. Со стороны эндокринной системы: редко - гипо-, гипергликемия у больных сахарным диабетом I типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела; редко - усугубление течения скрытого сахарного диабета. Со стороны центральной нервной системы: часто - утомляемость, головная боль, головокружение; нечасто - астенический синдром, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии, тревога, нервозность, судороги в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, расстройства, сна, «кошмарные» сновидения, более частые и/или более яркие сновидения, спутанность сознания, мышечная слабость; очень редко - эмоциональная лабильность, кратковременное нарушение памяти. Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха и шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «ощущение сердцебиения», брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто - атриовентрикулярная блокада I степени, перикардиальная боль; редко - выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости или усугубление сердечной недостаточности с периферическими отеками и/или одышкой при нагрузке, усиление жалоб у пациентов, страдающих расстройствами периферического кровообращения (включая пациентов с синдромом Рейно); очень редко - у пациентов со стенокардией не исключено усиление приступов. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка у пациентов с предрасположенностью к развитию бронхоспазма; нечасто - заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов); редко - аллергический ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - нарушение вкусовых ощущений. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гиперемия кожи, кожный зуд, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - реакция фотосенсибилизации, псориазоформная кожная реакция. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм; очень редко - артралгия, мышечная слабость. Со стороны половых органов и молочной железы: редко - снижение либидо и потенции, болезнь Пейрони. Лабораторные показатели: очень редко - снижение содержания холестерина высокой плотности и повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада, (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), стенокардия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин -2ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем урежении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол-Тева необходимо немедленно прекратить. Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - внутривенно (в/в) с интервалом в 2-5 мин бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При бронхоспазме следует ввести в/в бета2- адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия» и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение АВ-проводимости вплоть до полной блокады - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами). Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP2D6, могут оказывать влияние на уровень метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, например антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецёпторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2. Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного_инотропного_эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением _ атриовентрикулярной проводимости проводимости). Хинидин ингибирует метаболизм--метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия. Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск, развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом - увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При одновременном_применении с алдеслейкином повышается риск выраженного и резкого снижения АД. При одновременном применении снижается эффективность алпростадила.

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени, почек (клиренс креатинина КК менее 40 мл/мин), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст. При беременности препарат Метопролол-Тева назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Бета-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели плода. Риск сердечных или легочных осложнений возрастает в послеродовой период у тех новорожденных, которые были подвергнуты действию метопролола внутриутробно. Прием препарата следует прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч. после рождения. Метопролол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата Метопролол-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Блокаторы бета-адренорецепторов могут усиливать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, поэтому у пациентов с наличием тяжелых реакций гиперчувствительности в анамнезе и у пациентов, проходящих курс десенсибилизирующей терапии, существует опасность развития выраженных анафилактических реакций. При тяжелых нарушениях функции почек, в отдельных случаях, сообщалось об ухудшении почечной функции при лечении блокаторами бета-адренорецепторов. В таких случаях применение препарата Метопролол-Тева должно сопровождаться соответствующим контролем функции почек. Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). При необ¬ходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 100 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение препаратом Метопролол-Тева начинают только после достижения стадии компенсации. Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы - 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Может усилить симптомы нарушения пе-риферического артериального кровообращения. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов метопролол в значительно меньшей степени влияет на вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии применяют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторами. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, необходимо прекратить терапию. При приеме препарата следует воздерживаться от приема алкоголя. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.