Инструкция по применению Метформин Лонг таблетки 850мг

Действующее вещество:

метформина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 850 мг.

Вспомогательные вещества:

повидон (К 30), гипромеллоза, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).

Препарат Метформин лонг показан к применению у взрослых при сахарном диабете 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

в качестве монотерапии;

в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином. Монотерапия предиабета в случае, если изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:

Препарат Метформин лонг в дозе 850 мг - 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в сутки.

Препарат Метформин лонг в дозе 1000 мг следует принимать 1 раз/сут во время ужина.

Препарат Метформин лонг в дозе 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Метформин лонг в дозе 1000 мг суточная доза метформина должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг в дозе 1000 мг.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуется начинать с приема препаратов метформина с пролонгированным высвобождением в дозе 500 мг или 850 мг 1 раз/сут во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов определения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с приема препаратов метформина с пролонгированным высвобождением в дозе 500 мг или 850 мг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг в дозе 1000 мг.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начинают прием препаратов метформина с пролонгированным высвобождением в дозе 500 или 850 мг 1 раз/сут во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов определения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Метформин лонг в дозе 1000 мг.

Суточная доза:

Максимальная рекомендованная доза препарата Метформин лонг в дозе 850 мг - 3 таблетки 1 раз в сутки (2550 мг), в дозе 1000 мг - 2 таблетки в сутки (2000 мг).

Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз/сут не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза может быть разделена на два приема: одна таблетка Метформин лонг в дозе 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка Метформин лонг в дозе 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на препараты метформина с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Монотерапия при предиабете:

Обычная доза составляет 1000-1500* мг 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

*При необходимости применения данной дозы необходимо использовать препараты метформина в соответствующей дозировке.

Доза препарата Метформин лонг подбирается индивидуально для каждого пациента на основании результатов определения концентрации глюкозы крови.

Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг.

Особые группы пациентов:

Лица пожилого возраста:

Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью с КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).

Если КК ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Дети:

Безопасность и эффективность препарата Метформин лонг у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения:

Препарат Метформин лонг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки (раз/сут) во время ужина. Линия разлома (риска) не предназначена для разделения таблетки.

Гиперчувствительность к метформину или к любому из вспомогательных веществ;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

лактоацидоз (в том числе и в анамнезе);

применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография);

соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

Фармакодинамика:

Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика:

Всасывание:

Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови (ТС_mах) после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки в дозе 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки в дозе 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (С_mах) и площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 2000 мг площадь под кривой «концентрация-время» аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность С_mах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77 % (С_mах увеличивается на 26 % и ТС_mах увеличивается примерно на 1 час).

Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг.

Распределение:

Связь с белками плазмы незначительна. С_mах в крови ниже С_mах в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (V_d) колеблется в диапазоне 63-276 л. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина.

Метаболизм:

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение:

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

Особые группы пациентов:

Почечная недостаточность:

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Возможные нежелательные реакции при применении препарата Метформин лонг распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>/=1/10); часто (>/=1/100, но <1/10); нечасто (>/=1/1 000, но <1/100); редко (>/=1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения метаболизма и питания:

Часто: недостаточность витамина В₁₂.

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При диагностировании мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Очень редко: лактоацидоз.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи.

Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость со стороны ЖКТ.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после прекращения приема метформина эти нежелательные реакции (HP) полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Симптомы:

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) эпизодов гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»).

Лечение:

В случае появления признаков лактоацидоза прием препарата необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

С осторожностью:

При применении препарата следует соблюдать осторожность:

у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-59 мл/мин).

в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Беременность:

Неконтролируемая гипергликемия в периконцепционный период и во время беременности связана с повышенным риском врожденных пороков, выкидышей, артериальной гипертензией, вызванной беременностью, преэклампсией и перинатальной смертностью. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови, как можно ближе к норме, для снижения риска возникновения неблагоприятных исходов, ассоциированных с гипергликемией, для матери и плода.

Метформин проникает через плаценту в концентрациях, которые могут быть такими же высокими, как и у матери.

Большое количество данных о беременных женщинах (>1000 случаев), полученных в рамках когортного исследования на основе регистров, опубликованных в реестре (мета-анализы, клинические исследования и реестры), указывают на отсутствие повышенного риска врожденных аномалий или фето-/неонатальной токсичности после воздействия метформина в периконцепционный период и/или во время беременности.

Имеются ограниченные и неубедительные данные о влиянии метформина на долгосрочные результаты массы тела детей, подвергавшихся воздействию метформина внутриутробно. Метформин не влияет на двигательное и социальное развитие у детей в возрасте до 4 лет, подвергшихся воздействию препарата во время беременности, хотя данные о долгосрочных результатах ограничены.

В случае клинической необходимости, применение метформина может быть рассмотрено во время беременности и в периконцепционный период в качестве дополнения или альтернативы инсулину.

Период грудного вскармливания:

Метформин проникает в грудное молоко. Нежелательные реакции у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались.

Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения нежелательных реакций у ребенка.