Инструкция по применению Салофальк пена ректальная 1г/аппликация 14 аппликаций (7 доз)

1 аппликация содержит: действующее вещество: месалазин 1 г; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия дисульфит, полисорбат 60, динатрия эдетат, цетостеариловый спирт, пропелленты (пропан/изобутан/бутан под давлением около 2,5 бар).

Обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии язвенного колита.

Препарат применяется ректально, т. е. должен вводиться через анальный проход. Он не предназначен для приема внутрь через рот. Не проглатывать. Взрослые: обычно применяется один раз в день перед сном. Если трудно удержать такой объем пены в кишке, препарат можно вводить в два этапа: один раз на ночь, и еще один раз - ночью либо рано утром (после дефекации). Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации). Применение у детей и подростков: не следует применять у детей из-за небольшого опыта применения в этой популяции и наличия ограниченных данных относительно эффектов, оказываемых на детей. Подготовка препарата для применения: Хранить и вводить препарат необходимо при комнатной температуре (между 20°С и не выше 30°С). Плотно установить аппликатор на головку баллона. Встряхивать баллон в течение 20 секунд для перемешивания его содержимого. При первом использовании: удалить защитный язычок с основания дозирующей головки. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой. Баллон готов к применению. До и после применения препарата: Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном. Обратите внимание, что пена будет правильно распыляться только при удерживании баллона в перевернутом виде. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы/аппликацию препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы/ аппликацию препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10-15 секунд, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки, поскольку пена в незначительном количестве еще выделяется в процессе расширения и в противном случае может капать из аппликатора. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор. После процедуры вымыть руки. Постарайтесь не опорожнять кишечник до следующего утра. Если Вы поступаете в больницу или консультируетесь с другими врачами, сообщите им о том, что пользуетесь этим препаратом. Терапевтический эффект достигается при регулярном применении препарата. Продолжительность курса лечения зависит от характера, степени тяжести и развития заболевания и подбирается врачом индивидуально. Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4-6 недель. По истечении этого срока рекомендуется посетить лечащего врача для решения вопроса о назначении пероральной формы месалазина для поддерживающей терапии. Если Вы считаете, что эффект препарата слишком сильный или слишком слабый, сообщите об этом лечащему врачу. Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

Повышенная чувствительность к месалазину, салициловой кислоте и ее производным или другим компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени или почек, детский возраст (до 12 лет).

Фармакодинамика. Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5- аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода). После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань. Поэтому, показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами, оценки его безопасности. Фармакокинетика. Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование показало, что препарат распределяется равномерно, быстро и почти полностью в течение 1 часа. Он достигает ректальной области пищеварительного тракта, сигмовидной ободочной кишки и левой стороны толстой кишки в зависимости от степени воспаления. Месалазин быстро всасывается, пиковые концентрации месалазина и его метаболита N-Ац-5-АСК в плазме достигаются примерно через 4 часа. Однако плазменные концентрации после ректального введения дозы 2 г месалазина в виде пены практически сопоставимы с таковыми после приема внутрь 250 мг месалазина, достигая максимальных концентраций около 0,4 мкг/мл. Пресистемный метаболизм происходит быстро и N-Ац-б-АСК, подобно месалазину, также достигает своей максимальной плазменной концентрации примерно через 4 часа, однако его плазменные концентрации почти в 4-5 раз выше, около 2 мкг/мл.

При применении месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости. Осложнения общего характера и реакции в месте введения: часто - вздутие живота; нечасто - дискомфорт в области анального отверстия, раздражение в месте введения, болезненный позыв на дефекацию. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - изменения картины крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение; очень редко - периферическая нейропатия. Нарушения со стороны сердца; редко - миокардит, перикардит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтраты в легких, пневмонит). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - боль в области живота, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; очень редко - острый панкреатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету); очень редко - алопеция. Нарушения со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночноподобный синдром, панколит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и показателей холестаза), гепатит, холестатический гепатит. Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко - олигоспермия (обратимая). Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При применении препарата в соответствии с инструкцией по применению, передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая терапия.

Исследований взаимодействия месалазина при ректальном введении с другими препаратами не проводилось. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и меркаптопурина, либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

С осторожностью: заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма, так как сульфит, содержащийся в ректальной пене, может вызвать реакции гиперчувствительности. Беременность: данных о применении препарата в лекарственной форме "пена ректальная" нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного, действия месалазина на течение беременности, развития эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание: клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в трудное молоко. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Перед началом лечения и во время лечения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить анализы крови (лейкоцитарная формула, параметры функционального состояния печени, такие как АЛТ (аланинаминотрансфераза) или ACT (аспартатаминотрансфераза), креатинин сыворотки). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов нормальные, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Препарат не следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует думать о возможном нефротоксическом действии месалазина. В процессе лечения следует внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в частности с бронхиальной астмой. Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения. Если препарат вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить. В отдельных случаях реакции гиперчувствительности, главным образом в виде проблем с дыханием, могут также наблюдаться у людей, не страдающих астмой, вследствие наличия сульфита. Данное лекарственное средство содержит пропиленгликоль, который может вызвать молочнокислый ацидоз, гиперосмолярность, гемолиз и угнетение ЦНС. Может возникнуть незначительное или легкое раздражение кожи, вследствие действия пропиленгликоля. Данное лекарственное средство содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). В исследованиях токсичности при многократном применении месалазина, в случае его использования в высоких дозах, наблюдалась токсичность для почек (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальной трубочке (pars convoluta) или всего нефрона). Имеют ли эти данные клиническое значение, не установлено. Содержимое контейнера находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры более 50 °С. Вскрывать и прокалывать баллон, а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо. Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов. Препарат не оказывает влияния на управление транспортными средствами и движущимися механизмами или же его влияние незначительно.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С, не замораживать.