Инструкция по применению Пентаса суппозитории 1г

Действующее вещество: месалазин 1г; вспомогательные вещества: макрогол 6000 - 519мг; тальк - 4мг; магния стеарат - 4мг; повидон -50мг.

Язвенный проктит (язвенный колит с поражением дистальных отделов толстой кишки).

По 1 суппозиторию 1 раз в день. Перед введением суппозитория следует опорожнить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник. Суппозиторий вводится прямо в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если в течение 10 минут после введения суппозиторий выведется, то следует ввести другой суппозиторий. Для облегчения применения, суппозиторий можно увлажнить водой. Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель, критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Повышенная чувствительность к месалазину, салицилатам и другим компонентам препарата; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Детский возраст до 18 лет. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью: с осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, (в частности, с бронхиальной астмой, геморрагическим диатезом), с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы (возможен незначительный риск гемолиза при рекомендуемой дозировке). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение в период беременности и грудного вскармливания, влияние на фертильность: препарат допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности. Беременность: месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника. Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат. Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2-4г, перорально). В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие. Лактация: месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в этом случае грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность: согласно результатам доклинических исследований не выявлено влияния месалазина на фертильность.

Фармакодинамика: месалазин - 5-аминосалициловая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина, применяемого для лечения язвенного колита и болезни Крона. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием. Согласно имеющейся информации, выраженность воспаления кишечника у пациентов с язвенным колитом обратно пропорциональна концентрации месалазина в слизистой оболочке кишечника. При воспалительных заболеваниях кишечника наблюдается усиление миграции лейкоцитов, увеличение выработки цитокинов и производных арахидоновой кислоты (в частности, лейкотриена В4), усиление образования свободных радикалов. Точный механизм действия месалазина до конца не изучен, но установлено, что он активирует гамма-формы рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPAR-гамма), и подавляет транскрипционный фактор NF-кВ в слизистой оболочке кишечника. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Точное значение каждого механизма действия в реализации фармакологического действия месалазина не установлено. Фармакокинетика: терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника. Суппозитории Пентаса обеспечивают поступление месалазина в высокой концентрации в прямую кишку, отмечается слабая системная абсорбция. Абсорбция: при ректальном введении 2г (1 г х 2) препарата здоровым добровольцам всасывание низкое, около 10%. Всасывание месалазина носит дозозависимый характер, может зависеть от состава препарата и распространенности воспалительного процесса. Распределение: месалазин и его метаболит ацетилмесалазин не проникают сквозь гематоэнцефалический барьер. Около 50% месалазина и около 80% ацетилмесалазина связываются с белками плазмы. Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию ферментом N-ацетилтрансферазой 1 в слизистой оболочке кишечника и в печени, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-ацетилмесалазин). Реакция ацетилирования может осуществляться при участии кишечных бактерий. Метаболизм препарата не зависит от ацетилирующей способности организма. Ацетилмесалазин клинически и токсикологически неактивен. Выведение: Месалазин и его основной метаболит выводятся с мочой и калом. Ацетилмесалазин выводится преимущественно почками. Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени и/или почек возможно снижение скорости выведения и повышения системной концентрации месалазина, что повышает риск развития нефротоксических нежелательных реакций.

Наиболее часто при применении препарата наблюдается диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и кожные высыпания. У некоторых пациентов возникали реакции гиперчувствительности и повышение температуры тела. Частота побочных эффектов: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия (в т.ч. апластическая), агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения (в т.ч. гранулоцитопения), панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, в т.ч. аллергическая экзантема, анафилактические реакции, синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESS-синдром), лекарственная лихорадка. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение; периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте). Нарушения со стороны сердца: редко - миокардит, перикардит; очень редко - экссудативный перикардит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - аллергический альвеолит, аллергические реакции и фиброзные изменения легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм), легочная эозинофилия, интерстициальная пневмония, инфильтрация в легких, пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - острый панкреатит, повышение содержания амилазы (в крови и/или в моче); очень редко - обострение симптомов колита. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность (гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожные высыпания (в т.ч. крапивница, эритема); очень редко - обратимая алопеция, отек Квинке, эритема многоформная, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - миалгия, артралгия, волчаночноподобный синдром. Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит (острый или хронический), нефротический синдром, почечная недостаточность острая/хроническая), изменение цвета мочи. Нарушение со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - обратимая олигоспермия. Общие нарушения в месте введения - местные реакции (зуд, дискомфорт, болезненные позывы к дефекации). Развитие некоторых побочных реакций может быть связано с воспалительным заболеванием кишечника. Если любое из указанных в инструкции эффектов усугубляется, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Случаи передозировки препаратом редки. При передозировке отсутствуют признаки нефротоксичности или гепатотоксичности, но могут проявиться симптомы отравления салицилатами, тошнота, рвота, слабость, сонливость, гипервентиляция и отек легких. Имеются сообщения о пациентах, принимавших месалазин в дозировке 8г в течение месяца без побочных явлений. Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При лечении в стационаре необходим тщательный контроль функции почек.

Исследования лекарственных взаимодействий препарата не проводились. При одновременном назначении препарата с азатиоприном или 6-меркаптопурином или тиогуанином повышается частота миелосупрессивного действия, однако механизм данного взаимодействия не установлен. Необходим регулярный контроль картины крови и коррекция дозы тиопурина при необходимости. Одновременное назначение препарата и других лекарственных препаратов, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Месалазин замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина и варфарина, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

До начала приема препарата и при лечении по назначению врача необходимо провести общий анализ крови (число форменных элементов крови) и биохимический анализ крови (активность ACT, АЛТ, концентрация креатинина в плазме крови) и экспресс-анализ мочи (тест-полоски). При приеме препарата через 14 дней после начала лечения необходимо провести полное обследование пациента, а также повторить 2-3 раза с интервалом в 4 недели. При хорошей переносимости лечения повторное обследование проводится каждые 3 месяца. При появлении других симптомов необходимо обратиться к врачу. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину (риск развития аллергической реакции на салицилаты). Большинство пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут принимать препарат, не опасаясь риска развития нежелательных реакций. Пациенты, ранее принимавшие сульфасалазин, при приеме, которого развивались нежелательные реакции, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением в начале лечения препаратом. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (спазмов в животе, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) прием препарата необходимо прекратить. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени. Не рекомендуется прием препарата при нарушении функции почек. Нарушение функции почек, выявленное при приеме месалазина, может быть вызвано его нефротоксичностью. Одновременное назначение других нефротоксичных препаратов (например, НПВП или азатиоприна) может повышать риск возникновения нарушений функции почек. Необходим тщательный контроль состояния пациентов с заболеваниями легких, в т.ч. с бронхиальной астмой, при приеме месалазина. Редко отмечают развитие нежелательных реакций со стороны сердца (миокардит, перикардит). Очень редко отмечалась серьезная дискразия крови при одновременном приеме с азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином. При возникновении симптомов данных заболеваний прием препарата следует прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: препарат не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами. При появлении нежелательных явлений (таких как головокружение и др.) следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25°С в оригинальной упаковке.