Инструкция по применению Мовасин раствор для внутримышечных инъекций 10мг/мл 1,5мл

Активное вещество: мелоксикам - 10 мг, Вспомогательные вещества: натрия хлорид, глицин, гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, меглюмин (меглумин), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Симптоматическое лечение остеоартроза; симптоматическое лечение ревматоидного артрита; симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено! У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7,5 мг. Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определён, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг. При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам; противопоказан в период после проведения аорто-коронарного шунтирования; декомпенсированная сердечная недостаточность; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Фармакодинамика. Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Фармакокинетика. Относительная биодоступность составляет почти 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация (Смах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объём распределения (Vd) низкий, в среднем составляет 11л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5'-гидрокси-метилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины Дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении. Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, эзофагит, гастродуоденальные язвы, запор или диарея, метеоризм. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, звон в ушах, сонливость. Прочие: отеки, повышение АД, сердцебиение, повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница).

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия, введение холестирамина для ускорения выведения.

При одновременном приёме с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови). При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточностью, если КК более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосёнсйбилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата. Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагланди- нов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциального опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью - ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК от 30 до 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: - антикоагулянты (например, варфарин); - антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); - пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон); - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоК- сетин, пароксетин, сертралин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в местах, недоступных для детей.