Инструкция по применению Месипол раствор для инъекций 10мг/мл 1,5мл

1 мл содержит: активное вещество: мелоксикам - 10мг. Вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза; анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождаюшихся болевым синдромом.

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5мг или 15мг один раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Месипол не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5мг в день. Препарат нельзя вводить внутривенно. Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15мг. Суммарная суточная доза препарата Месипол, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должнапревышать 15мг.

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования; декомпенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалнемия; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч .циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Мелоксикам нестероидный противовоспалительный препарат, обладаюший обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Сmах) в плазме, составляющая 1,62мкг/мл, достигается приблизительно через 1 час. Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значнтельной степени - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения низкий и составляет 11л. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует. Значнтельная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимушественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний период полувыведения (T1/2) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин .

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное кровотечение из ЖКТ, перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны системы кроветворения: анемия; изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных nокровов: зуд, кожная сыпь; крапивница; фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль; вертиго, шум в ушах, сонливость; спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки; повышение АД, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения). Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции. Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия . Лечение: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками крови.

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови). При одновременном применении с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности мелоксикама.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7,5мг/сутки. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата. Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомеидуется женщинам, желающим забеременеть. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

В защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25С.