Инструкция по применению Мелоксикам суппозитории 15мг

Действующее вещество: Мелоксикам - 15 мг. Вспомогательное вещество: основа для суппозиториев: твердый жир - достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г.

Лечение боли и воспаления при: остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спон-дилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваниях суста-вов. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Ректально, освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. Суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг один раз в день. В более тяжелых слу-чаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг. При комбинированном применении препарата в виде таблеток, суппозиториев, суспензий и инъекций суммарная доза не должна превышать 15 мг в сутки. Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг. Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточ-ностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Препарат должен применяться ректально в течение как можно более короткого времени, учи-тывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.

Повышенная чувствительность к мелоксикаму. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе). Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение. Тяжелая недостаточность функции печени. Тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия. Воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона). Период после проведения аортокоронарного шунтирования. Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, рините. Беременность, период грудного вскармливания. Детский возраст до 12 лет. Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными заболеваниями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода. С осторожностью. Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин, туберкулез, выраженный остеопороз, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Неlicobacter рylori, длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Препарат противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода. Известно, что нестероидные противовоспалительные препараты проникают в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Фармакодинамика. Нестероидный противовоспалительный препарат, относится к классу ок- сикамов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие препарата связано с торможением ферментативной актив-ности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участ-вующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Мелоксикам подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным инги-бированием ЦОГ-2. Фармакокинетика. Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается после ректального введения, абсолютная био-доступность - 89 %. Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5-6 ч после применения препарата. Диапазон различий между максимальной (Cmaх) и минимальной (Сmin) концентрациями препарата после его приема один раз в день составляет 0,4-1,0 мкг/мл - для дозы 7,5 мг, и 0,8-2,0 мкг/мл - для дозы 15 мг. Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (более 99 %). Проходит через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Метаболизм. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбокси- мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYР 2С9, дополнительное значение имеет изофер¬мент СYР ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количест-вах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты (старше 65 лет). У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых.

Частота: очень часто (более 10 %), часто (1-10 %), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01-0,1 %), очень редко (менее 0,01 %). Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоми-нальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности «пече-ночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т. ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит. Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фото-сенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т. ч. синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрительного восприятия, редко - конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повы-шение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; альбуминурия, гематурия; интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилактические реакции.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигасгрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, оста-новка дыхания, асистолия. Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиа-лиз малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (а также ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикоидами и анальгетиками увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта; при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних; при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови); при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности; при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних; при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови); при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении мелоксикама с гипогликемическими средствами для приема внутрь может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии. Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. Мелоксикам, также как и другие ППВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. После двухнедельного применения препарата необходим контроль показателей функции печени (трансаминазы). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средст-вами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей месте при температуре не выше 15 °С.