Инструкция по применению Калмирекс раствор для инъекций 100мг/мл+2,5мг/мл 1мл

Действующие вещества: толперизона гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) - 100мг, лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 2,5мг; вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3мл, хлористоводородная кислота концентрированная - до pH 3,0 - 4,5, вода для инъекций - до 1мл.

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций. В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Взрослым ежедневно назначают внутримышечно по 100мг 2 раза в сутки или внутривенно по 100мг 1 раз в сутки.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину; тяжелая миастения; период беременности и лактации; детский возраст и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью: при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.

Фармакодинамика. Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения Т1/2 после внутривенного введения - около 1,5 ч. Абсорбция лидокаина - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Частота побочных эффектов: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия. Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной тетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди. Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания. Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает действие этанола на ЦНС. Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания: необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре от 8 до 15 °С.