Левофлоксацин - фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактериальных клеток.
Эффективен в отношении Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acine-tobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Chlamydia pneumonia, Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. группы viridians.
Фармакокинетика.
После инсталляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инсталляции. У четырех из шести добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина при применении глазных капель в водянистой влаге статистически значимо выше средней концентрации офлоксацина (р=0,0008). Фактически она приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139,9 ± 717,1 нг/мл и 621,7 ± 368,7 нг/мл, соответственно).
Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения - от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.