Вимпат раствор 10мг/мл 200мл

В качестве монотерапии или дополнительной терапии парциальных судорожных приступов, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, у взрослых, подростков и детей 4 лет и старше с эпилепсией.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата. Атриовентрикулярная блокада II или III степени. Редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы. Фенилкетонурия. Возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности. У пациентов с нарушением проводимости в анамнезе или тяжелыми заболеваниями сердца, такие как сердечная недостаточность и инфаркт миокарда в анамнезе. У пожилых пациентов с повышенным риском заболеваний сердца. В комбинации с препаратами, которые вызывают удлинение интервала РR на электрокардиограмме (ЭКГ). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Общий риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными препаратами В отношении всех противоэпилептических препаратов было показано, что частота врожденных пороков развития у детей женщин с эпилепсией, получающих такую терапию, в 2-3 раза выше по сравнению с общей популяцией (в последнем случае этот показатель составляет 3 %). У пациенток, получавших комбинированную терапию, было отмечено увеличение частоты врожденных пороков развития у детей. Тем не менее, до настоящего времени неизвестно, что оказывает большее влияния на увеличение этого риска, противоэпилептические препараты и/или само заболевание. Кроме того, эффективное противоэпилептическое лечение прекращать не следует, поскольку ухудшение течения заболевания оказывает отрицательное влияние на мать и на плод. Риск, связанный с применением лакосамида. Клинических данных о применении лакосамида у беременных нет. В исследованиях на животных не было зарегистрировано тератогенных эффектов, однако при применении лакосамида в дозах, токсичных для материнского организма, была отмечена эмбриотоксичность у кроликов и крыс. Потенциальный риск для человека неизвестен. Лакосамид не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. Если женщина планирует беременность, то необходимо тщательно взвесить целесообразность применения этого препарата. Для мониторинга последствий применения препарата Вимпат® у беременных врачам рекомендуется регистрировать данных пациенток в Европейском и Международном Регистре по противоэпилептическим препаратам и беременности (ЕURАР). Период лактации. Данные об экскреции лакосамида с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденных / младенцев не может быть полностью исключен. В исследованиях на животных отмечена экскреция лакосамида с молоком. Соблюдая меры предосторожности, во время лечения лакосамидом кормление грудью следует прекратить. Фертильность. Не было отмечено неблагоприятного влияния на фертильность или репродуктивность у крыс обоих полов в дозах, создающих концентрацию в плазме (АUС) приблизительно в 2 раза выше АUС в плазме человека при применении максимально рекомендуемой дозы для людей.

Лакосамид следует применять осторожно в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение интервала РR (включая противоэпилептические препараты, блокирующие натриевые каналы), и антиаритмическими препаратами. Однако в подгрупповом анализе КИ не было отмечено дополнительного удлинения интервала РR у пациентов, которые одновременно принимали лакосамид в комбинации с карбамазепином или ламотриджином. Результаты исследований in vitro. Результаты исследований свидетельствуют о низкой вероятности взаимодействия лакосамида с другими препаратами. Исследования метаболизма in vitro показывают, что лакосамид не индуцирует изоферменты СYР1А2,2В6 и 2С9. В концентрациях, которые определялись в крови во время клинических исследований, лакосамид не ингибировал изоферменты СYР1А1, 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2D6 и 2Е1. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что лакосамид не транспортируется Р-гликопротеином в кишечнике. Данные in vitro показывают, что изоферменты СYР2С9, 2С19 и ЗА4 способны катализировать образование О-дезметилметаболита. Результаты исследований in vivo. По данным этих исследований лакосамид не ингибирует и не индуцирует изоферменты СYР2С19 и 3А4 до клинически значимого уровня. Лакосамид в дозе 200 мг 2 раза в день не влиял на АUС мидазолама, метаболизирующегося изоферментом СYР3А4; но при этом Сmах мидазолама была слегка увеличена (30%). Лакосамид в дозе 300 мг 2 раза в день не влиял на фармакокинетику омепразола, метаболизирующегося изоферментами СYР2С19 и 3А4. Омепразол, ингибитор изофермента СYР2С19 (40 мг 1 раз в день), клинически значимо не увеличивал экспозицию лакосамида. Таким образом, маловероятно, что умеренные ингибиторы изофермента СYР2С19 могут оказывать клинически значимое влияние на системную экспозицию лакосамида. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лакосамида с мощными ингибиторами изофермента СYР2С19 (например, флуконазол) и изофермента СYР3А4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, кларитромицин), которое может привести к увеличению системной экспозиции лакосамида. Данные взаимодействия не установлены in vivo, но возможны на основании данных, полученных in vitro. Мощные индукторы ферментов, такие как рифампицин или Зверобой продырявленный (Нypericum perforatum), могут вызывать умеренное снижение системной концентрации лакосамида. В связи с этим при назначении или отмене подобных фермент-индуцирующих препаратов следует соблюдать осторожность. Противоэпилептические препараты. В исследованиях по взаимодействию лакосамид не оказывал существенного влияния на концентрацию карбамазепина и вальпроевой кислоты в плазме крови. Карбамазепин и вальпроевая кислота не оказывали влияния на концентрацию лакосамида в плазме. На основании популяционного фармакокинетического анализа сделан вывод, что сопутствующая терапия известными фермент-индуцирующими противоэпилептическими препаратами, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в различных дозах, приводила к снижению общей системной экспозиции лакосамида на 25 % у взрослых пациентов и на 17 % - у детей и подростков. Пероральные контрацептивы. Результаты исследований не выявили признаков значимого взаимодействия между лакосамидом и пероральными контрацептивами: этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Лакосамид не оказывает влияние на концентрацию прогестерона при одновременном применении. Прочие взаимодействия. Лакосамид не влияет на фармакокинетику дигоксина. Клинически значимого взаимодействия лакосамида и метформина не выявлено. При одновременном применении с варфарином лакосамид не оказывает клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина. Хотя фармакокинетических данных о взаимодействии лакосамида с алкогольными напитками нет, фармакодинамический эффект исключить нельзя. Степень связывания лакосамида с белками плазмы крови составляет менее 15 %. В связи с этим клинически значимое взаимодействие с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы, маловероятно.