Инструкция. Купить. Заказ. ДоставкаКолимистин порошок 1000000ЕД

Колистиметат натрия 1 000 000 ЕД.

При ингаляционном применении: хронические инфекции дыхательных путей, вызванные чувствительными к колистиметату натрия грамотрицательными бактериями, в особенности Pseudomonas aeruginosa, при муковисцидозе. Следует придерживаться официальных рекомендаций по надлежащему применению антибактериальных средств.

Рекомендуется ингаляционное применение препарата проводить под наблюдением врачей с соответствующим опытом его применения. Дозировка определяется индивидуально и может быть скорректирована в зависимости от тяжести состояния и клинического ответа. Применяется ингаляционно, например, через небулайзер. Раствор для ингаляций препарата Колимистин необходимо приготовить непосредственно перед проведением процедуры ингаляции. Суточная доза препарата для взрослых и детей старше 6 лет составляет от 2 млн. ЕД до 6 млн. ЕД в зависимости от тяжести заболевания. Обычно применяют по 1 млн. ЕД 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. При развитии устойчивости патогена, доза может быть повышена до 3 раз в сутки по 2 млн. ЕД. Продолжительность санационной терапии при первичной колонизации/инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa, составляет от 3 недель до 3 месяцев. Временных ограничений продолжительности терапии при хронической инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa не существует. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

Повышенная чувствительность к колистиметату натрия или к полимиксину В; детский возраст до 6-ти лет; злокачественная миастения (миастения gravis).

Фармакодинамика. Механизм действия. Колистиметат натрия - циклический полипептидный антибиотик, продуцируемый Bacillus polymyxa var. colistinus, относящийся к группе полимиксинов. Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий, имеющих гидрофобную внешнюю мембрану, в основе которого лежит изменение структуры и нарушение функции цитоплазматической и наружной мембран вследствие нарушения процессов поляризации мембранных структур. Резистентность. Механизм развития резистентности обусловлен модификацией липополисахарида (ЛПС) или других компонентов в мембране бактериальных клеток. Устойчивость к колистиметату натрия отмечена приблизительно у 3% Pseudomonas aeruginosa. Однако показатели резистентности могут варьироват географического положения и с течением времени. При лече] неэффективности противомикробного лечения необходимо учитывать местные географические особенности распространения резистентности, а также необходимо микробиологическое выявление патогенного микроорганизма и его тестирование на предмет чувствительности к колистиметату натрия. Перекрестная резистентность. Между колистиметатом натрия и полимиксином В существует перекрестная резистентность. Поскольку механизм действия полимиксинов отличается от механизма действия других антибиотиков, резистентность к колистиметату натрия и полимиксину В не предполагает резистентности к другим группам лекарственных средств (антибиотикам). Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Бактерицидное действие полимиксинов на чувствительной бактерии зависит от концентрации. Отношение AUC/MIC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время»/минимальная ингибирующая концентрация) коррелирует с клинической эффективностью. Эпидемиологические пороговые величины Пороговое значение МИК для идентификации бактерий, чувствительных к колистиметату натрия, составляет </= 4 мг/л. Чувствительные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa. Микроорганизмы с приобретенной резистентностью: Achromobacter xylosoxidans (formerly Alcaligenes xylosoxidans), Stenotrophomonas maltophilia. Резистентные микроорганизмы: Burkholderia cepacia и родственные виды, Proteus species, Providencia species, Serratia species. Фармакокинетика. Всасывание колистиметата натрия после ингаляции имеет сильные индивидуальные различия. Зарегистрированные значения максимальной концентрации колистиметата натрия в сыворотке крови после ингаляции в дозе 2 млн. ЕД лежат в пределах концентрации ниже определения до 0,53 мг/л. При сравнении этих показателей с концентрацией колистиметата натрия в сыворотке крови после парентерального введения можно сделать вывод о том, что всасывание его незначительно, что также подтверждается фактом того, что после ингаляции 2 млн. ЕД колистиметата- натрия tpehnee значение почечной экскреции составляет приблизительно 4%. Через промежуток времени от 1 до 4 часов после ингаляции 1-2 млн. ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте составляет 16-180 мг/л. В легких задерживается около 15% введенной дозы. Проникновение колистиметата натрия в ткани и жидкости организма ограничено, в том числе в спинномозговую жидкость через воспаленные мозговые оболочки. Концентрации в моче в 20-40 раз превышают таковые в сыворотке крови. Связь с белками плазмы крови незначительна (менее 10%). Период полувыведения из сыворотки крови 2-3 часа. Колистиметат натрия проникает через плаценту. После внутривенного введения около 60% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, где максимальные концентрации достигаются через 2-4 часа после введения. Это, предположительно, также относится и к части, абсорбировавшейся при ингаляционном пути введения. Колистиметат натрия, не абсорбировавшийся после ингаляции, предположительно, в основном выводится с мокротой. В связи с низкой системной биодоступностью при ингаляциях колистиметата натрия, риск кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью оценивается как низкий.

Наиболее распространенными нежелательными побочными реакциями, отмечающимися на фоне ингаляции колистиметата натрия, являются кашель и бронхоспазм примерно у 10% пациентов. Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>/= 1/10), часто (>/= 1/100, <1/10), нечасто (>/= 1/1000, <1/100), редко (>/= 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Очень часто: нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - бронхоспазм, одышка, усиление кашля, усиление образования мокроты, мукозит дыхательных путей, фарингит. Частота неизвестна: инфекционные и паразитарные заболевания - кандидоз полости рта, при длительном применении возможна пролиферация резистентных микроорганизмов; нарушения со стороны иммунной системы - реакции повышенной чувствительности, такие как кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек; нарушения со стороны нервной системы - головокружение, парестезия; нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - тошнота, чувство жжения языка, неприятные вкусовые ощущения; нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - острая почечная недостаточность.

При ингаляционном применении препарата поступление колиместата натрия в системный кровоток и, следовательно, риск развития интоксикации крайне незначительны. До настоящего времени не отмечалось сообщений о развитии подобных реакций.

Из-за эффектов воздействия колистиметата натрия на высвобождение ацетилхолина, недеполяризирующие миорелаксанты должны использоваться с осторожностью, поскольку их воздействие может пролонгироваться. При одновременном применении потенциально нефротоксичных и/или нейротоксичных препаратов (например, цефалоспорины, аминогликозиды, недеполяризирующие миорелаксанты), в том числе вводимые внутривенно или внутримышечно, лечение препаратом должно проводиться с осторожностью из-за возможного усиления нефротоксичности. При одновременном применении потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, циклоспорин, петлевые диуретики, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота и др.) лечение препаратом Колимистин должно проводиться с осторожностью из-за возможности усиления нефротоксичности. При одновременном применении препарата Колимистин со средствами для ингаляционной анестезии (например, галотаном), миорелаксантами центрального и периферического действия и аминогликозидами, возрастает риск блокады нервно-мышечной передачи. При одновременном применении препарата с другими формами колистиметата натрия может усилиться риск развития побочных реакций.

С осторожностью: кровохарканье, нарушение функции почек, порфирия, гиперреактивность бронхов, одновременное применение с потенциально нефротоксичными или нейротоксичными препаратами. Клиническая безопасность применения колистиметата натрия при беременности не изучена. Колистиметат натрия проникает через плацентарный барьер и может привести к эмбриональной токсичности. Препарат не следует использовать во время беременности, только, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Колистиметат натрия выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Как и при терапии другими антибиотиками, на фоне применения препарата могут появляться штаммы устойчивых микроорганизмов. После отмены и/или замены терапии возможно восстановление эффективности препарата. Колистиметат натрия в качестве ингаляционной монотерапии не следует применять для лечения обострений хронической инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa. Ингаляционное применение препарата может вызвать острый бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью. В связи с этим введение первой дозы препарата для ингаляций следует осуществлять под наблюдением опытного медицинского персонала, имеющего опыт лечения муковисцидоза, при этом ингаляции должно предшествовать применение бронхолитика, если это входит в схему лечения данного пациента. До и после ингаляции препаратом следует измерить объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1). Если у пациента, не получающего бронхолитики, имеются признаки бронхиальной обструкции, при следующем применении препарата Колимистин следует повторить пробу OФВ1, добавив бронхолитик. В случае применения при кровохарканье необходимо учитывать соотношение риска и пользы, так как ингаляции препаратом могут усилить кашель. У пациентов с нарушением функции почек следует тщательно следить за возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы и регулярно контролировать функцию почек. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих одновременно нефротоксичные препараты, необходимо регулярно контролировать функцию почек. Одновременное применение нейротоксичных препаратов следует проводить с осторожностью под наблюдением врача. При порфирии необходимо принимать во внимание то, что применение препарата Колимистин может усилить клинические проявления данного заболевания. При проведении ингаляционного лечения дорназой альфа и препаратом Колимистин необходимо сделать перерыв между ингаляциями. Для применения антибиотиков в виде аэрозоля рекомендуются спреевые распылители/небулайзеры (струйного типа или ультразвуковые), которые при использовании с соответствующим компрессором должны создавать большинство частиц для вдоха диаметром не более 5 мкм (для наиболее эффективного поглощения легкими). При использовании и уходе за распылителем/небулайзером и компрессором необходимо следовать инструкциям производителя. Стандартные распылители/небулайзеры создают непрерывный аэрозольный поток, поэтому частицы распыляемого колистиметата натрия могут испаряться в окружающую среду. Чтобы избежать этого, рекомендуется пользоваться стандартными небулайзерами в хорошо проветриваемых помещениях. Применение соответствующих фильтров/клапанов поможет минимизировать испарение колистиметата натрия в атмосферу. Флакон с порошком вскрывается путем удаления алюминиевого колпачка с контролем первого вскрытия и открыванием резиновой пробки. Во флакон с порошком добавляется 3 мл раствора хлорида натрия 0,9% (стерильного физиологического раствора) или воды для инъекций в качестве растворителя. Порошок растворяется путем легкого встряхивания. Сильного взбалтывания следует избегать в связи с избыточным образованием пены. Раствор переливается в небулайзер и применяется путем ингаляций согласно инструкции производителя небулайзера. Процедура ингаляции считается законченной после полного использования 3 мл раствора для ингаляции. Процедуру ингаляции с препаратом пациент выполняет в положении сидя или стоя вертикально, в нормальном спокойном состоянии, производя более глубокие вздохи через мундштук небулайзера. Облегчить вдох через рот позволяет использование зажима для носа. После каждого использования мундштук следует промыть и продезинфицировать, при этом следует соблюдать инструкции производителя. У пациентов, получающих такие виды ингаляционной терапии, как бронходилататоры, ингаляционное введение препарата следует проводить непосредственно после их применения, а также после физиотерапевтических процедур на грудной клетке. Приготовленный раствор препарата Колимистин не следует смешивать с другими лекарственными препаратами! Раствор должен быть свежеприготовленным непосредственно перед ингаляцией. Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты содержимого от воздействия света. Содержимое флакона предназначено только для однократного применения, неиспользованный остаток препарата подлежит утилизации. Колиместат может изменить быстроту реакции, например, из-за возможности развития головокружения, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять алкоголь.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.