Метрогил Дента, Никоретте, Микролакс
29.03.2024 14:11
18+

Клабакс таблетки 500мг фото

Инструкция по применению Клабакс таблетки 500мг

Отпускается по рецепту
Источник: Российский Открытый Справочник Лекарств (РОСЛЕК)
Международное непатентованное название
Кларитромицин
Состав
Активное вещество: Кларитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 203,00 мг, повидон (РVР К-30) 35,00 мг, вода очищенная g.s., магния стеарат 13,00 мг, кислота стеариновая 22,00 мг, тальк очищенный 14,00 мг, кремния диоксид коллоидный 12,00 мг, кроскармеллоза натрия (АС-Di-Sоl) 61,00 мг.
Группа
Антибиотики - макролиды и азалиды
Производители
Сан Фармасьютикал Индастриз (Индия)
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами: Инфекции нижнего отдела дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония). Инфекции верхнего отдела дыхательных путей (такие как фарингит, синусит), острый, средний отит. Инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, рожистое воспаление). Распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Мycobacterium avium и Мycobacterium intracellulare. Локализованные,инфекций, вызванные, Мycobacterium сhelonae, Мycobacterium fortuitum и Мycobacterium кansasii. Кларитромицин показан для эрадикации Н.pylori и снижения частоты рецидивов, язвы двенадцатиперстной кишки.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Для взрослых и детей старше 12 лет или с массой тела более 33 кг средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения - 6-14 дней. Для лечения инфекций, вызванных комплексом Micobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь - по 500 мг 2 раза/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес. и более. Максимальная суточная доза - 1000 мг. С целью эрадикации Нelicobacter рylori в комбинации с др. л.с.: кларитромицин - 500 мг, лансопразол - 30 мг и амоксициллин - 1000 мг, все л.с. по 2 раза в сутки, в течение 10-14 дней; кларитромицин - 500 мг, омепразол - 20 мг и амоксициллин - 1000 мг, все л.с. по 2 раза в сутки, в течение 10 дней; кларитромицин - 500 мг 3 раза в сутки, омепразол 40 мг/сут, в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение следующих 14 дней в дозе 20 мг/сут. У больных с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 10-30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза, либо» увеличить интервал в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов. Повышенная чувствительность к кларитромицину и другим компонентам препарата. Порфирия. Возраст до 12 лет с массой тела менее 33 кг. Одновременное применение мидазолама для приема внутрь. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин). Одновременное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином. Одновременный прием кларитроцимина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментами СYРЗА4 (ловастатин или симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз. Одновременное применение с колхицином. Одновременное применение с тикагрелором или ранолазином. Удлинение интервала QТ на электрокардиограмме (в том числе в анамнезе), желудочковая аритмия или «пируэтная» желудочковая тахикардии. Холестатическая желтуха/гепатит, возникшие при применении кларитромицина (в анамнезе). Тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью. Тяжелая почечная недостаточность - клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин. Гипокалиемия. Период грудного вскармливания. Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью. Почечная недостаточность средней степени тяжести. Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени. Одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения. Одновременный прием кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами. Одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом СYРЗА, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин. Одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент СYРЗА4,например, рифампицин. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный. Одновременный прием кларитромицина со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента СYРЗА (например, флувастатин). Одновременный прием с блокаторами «медленных» кальциевых канатов, которые метаболизируются изоферментом СYРЗА4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем). Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IА класса (хинидин. прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Безопасность кларитромицина во время беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности (особенно в I триместре) кларитромицин назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода. Кларитромицин проникает в женское молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грам-положительных и грам-отрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина в среднем на одно log2 разведение. Кларитромицин in vitro высокоактивен в отношении Legionella pneumophila, Мусоplasma рneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Неlicobacter руlori, данная активность кларитромицина выше при нейтральном рН. чем при кислом. Кроме того, данные in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий. Еnterobacteriaceae и Рseudomonas sрр., также как и другие, не ферментирующие лактозу грам-отрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания к применению». Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR). Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину. Helicobacter pylori. Чувствительность Н.рylori к кларитромицину изучалась на изолятах Н.рylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Н.рylori, у 2-х - штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Н.рylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): Aэробные грам-положительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы С, F, G), Viridans group streptococci; Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; Анаэробные грам-положительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; Анаэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninоgenicus; Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Кампилобактерии: Campilobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного соединения, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae, в отношении которой эффективность метаболита в два раза выше. Исходное соединение и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий. Фармакокинетика. Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 ЗА (СYРЗА) печени. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую. У пациентов, принимавших 500 мг препарата один раз в день во время приема пищи, максимальная концентрация (Сmах) кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови составляла 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. Периоды полувыведения исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 часа и 7,7 часа. При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1000 мг в день (2 таблетки по 500 мг) Сmах кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина составляют в среднем 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл соответственно. Периоды полувыведения исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 часа и 8,9 часа. Значение времени достижения максимальной концентрации (Тmах) при приеме доз по 500 мг и 1000 мг в день составляет около 6 часов. Сmах 14-ОН-кларитромицина не увеличивалась пропорционально дозе кларитромицина, в то время как период полувыведения как кларитромицина, так и его гидоксилированного метаболита имел тенденцию к увеличению с повышением дозы. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с уменьшением образования 14-гидроксилированных и N-деметилированных продуктов при высоких дозах указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина, который становится более выраженным при высоких дозах. Около 40 % дозы кларитромицина выводится почками, около 30 % - через кишечник. Кларитромицин и 14-ОН-кларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости гемато-энцефалического барьера 1-2 % от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови. Нарушения функции печени. У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесный уровень концентрации 14-ОН-кларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых. Нарушение функции почек. При нарушении функции почек увеличивается минимальное и максимальное содержание кларитромицина в плазме крови, период полувыведения, площадь под кривой концентрация-время кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста концентрация кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.
Побочное действие
По частоте побочные эффекты были разделены согласно критериям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) на следующие категории: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 и < 1/10); нечасто (> 1/1000 и < 1/00); редко (> 1/0000 и < 1/000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (побочные эффекты из опыта постмаркетингового применения; частота применения не может быть оценена на основе имеющихся данных). Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - гиперчувствительность, зуд, крапивница; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - головокружение, сонливость, тремор, беспокойство; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений («кошмарные» сновидения), парестезия, мания. Нарушения со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз*, миопатия. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, холестаз, гепатит в т.ч. холестатический или гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха. Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии. Нарушения со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна -глухота, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия, аносмия. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, мерцательная аритмия, удлинение интервала QТ на электрокардиограмме, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в том числе типа “пируэт". Лабораторные показатели: часто - отклонение в печеночной пробе; нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия**, повышение активности: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ)**, щелочной фосфатазы (ЩФ)**, лактатдегидрогеназы (ЛДГ)**; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение значения международного нормализованного отношения (МНО), удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, повышение концентрации билирубина в крови. Общиее расстройства: нечасто - недомогание**, астения, боль в грудной клетке**, озноб**, утомляемость**. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - целлюлит, кандидоз, гастроэнтерит; частота неизвестна - псевдомембранозный колит, рожа. Пациенты с подавленным иммунитетом. У пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно отличить нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или сопутствующего заболевания. Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов, принимавших суточную дозу кларитромицина, равную 1000 мг, были: тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в области живота, диарея, сыпь, метеоризм, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение активности АСТ и АЛТ в крови. Также отмечались случаи нежелательных явлений с низкой частотой возникновения, такие как одышка, бессонница и сухость во рту. У пациентов с подавленным иммунитетом проводили оценку лабораторных показателей, анализируя их значительные отклонения от нормы (резкое повышение или снижение). На основании данного критерия у 2 - 3 % пациентов, получавших кларитромицин в дозе 1000 мг ежедневно, было зарегистрировано значительное повышение активности АСТ и АЛТ в крови, а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов. У небольшого числа пациентов также было зарегистрировано повышение концентрации остаточного азота мочевины. * В некоторых сообщениях о рабдомиолизе кларитромицин принимался совместно с другими лекарственными средствами, с приемом которых, как известно, связано развитие рабдомиолиза (статины. фибраты, колхицин или аллопуринол). ** 4 Сообщения о анных нежелательных реакциях были получены только при применении препарата Клацид®, таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Передозировка
Симптомы: прием большой дозы кларитромицина может вызвать симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия. Лечение: при передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из желудочно- кишечного тракта (промывание желудка, прием активированного угля и др.) и провести симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на концентрацию кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.
Взаимодействие
Применение следующих препаратов совместно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов: Цизаприд, пимозид, терфенадин и астемизол. При совместном приеме кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином или астемизолом сообщалось о повышении концентрации последних в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QТ и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа «пируэт». Алкалоиды спорыньи. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи противопоказан. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины). Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом СYРЗА4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии. Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента СYРЗА (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин. Препараты, являющиеся индукторами изофермента СYРЗА (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин. фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией индуктора изофермента СYРЗА в плазме крови, которая может повыситься из-за ингибирования изофермента СYРЗА кларитромицином. При совместном применении рифабутина и кларитромицина наблюдалось повышение плазменной концентрации рифабутина и снижение сывороточной концентрации кларитромицина с повышенным риском развития увеита. Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови; в случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение. Эфавиренз, невирапин. рифампицин, рифабутин и рифапентин. Сильные индукторы системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов. Этравирин. Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН- кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям Мycobacterium аvium сотplex (МАС), может меняться общая активность в отношении этих возбудителей, поэтому для лечения МАС следует рассматривать альтернативное лечение. Флуконазол. Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг два раза в день у 21 здорового добровольца привел к увеличению среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Сmin) и АUС на 33% и 18%, соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется. Ритонавир. Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые восемь часов и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 часов привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Стах кларитромицина увеличилась на 31%, Сmin увеличилась на 182% и АUС увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-ОН- кларитромицина. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью целесообразно рассмотреть следующие варианты коррекции дозы: при КК 30 - 60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/день. Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты. Антиаритмические средства (хинидин и дизопирамид). Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт» при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QТ, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Пероральные гипогликемические средства/инсулин. При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента СYРЗА кларитромицином, в результате чего может развиться гипогликемия. Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы. Взаимодействия, обусловленные изоферментом СYРЗА. Совместный прием кларитромицина, который, как известно, ингибирует изофермент СYРЗА, и препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом СYРЗА, может ассоциироваться с взаимным повышением их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента СYРЗА, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируются этим ферментом. В случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого вместе с кларитромицином. Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом СYРЗА. Метаболизм следующих препаратов/классов осуществляется тем же изоферментом СYРЗА, что и метаболизм кларитромицина, например, алпразолам, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, триазолам и винбластин. Также к агонистам изофермента СYРЗА относятся следующие препараты, противопоказанные к совместному применению с кларитромицином: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ловастатин. симвастатин и алкалоиды спорынья, К препаратам, взаимодействующим подобным образом через другие изоферменты в рамках системы цитохрома Р450, относятся фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота. Непрямые антикоагулянты. При совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение МНО и протромбинового времени. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время. Омепразол. Кларитромицин (по 500 мг каждые 8 часов) исследовался у здоровых взрослых добровольцев в комбинации с омепразолом (по 40 мг ежедневно). При совместном применении кларитромицина и омепразола равновесные плазменные концентрации омепразола были увеличены (Сmах , АUСо-24 и T1/2 увеличились на 30 %, 89 % и 34 % соответственно). Среднее значение рН желудка в течение 24 часов составило 5,2 при приеме омепразола в отдельности и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином. Силденафил, тадалафил и варденафил. Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере, частично с участием изофермента СYРЗА. В то же время изофермент СYРЗА может ингибироваться в присутствии кларитромицина. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. При применении этих препаратов совместно с кларитромицином следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила. Теофиллин, карбамазепин. При совместном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке. Толтеродин. Первичный метаболизм толтеродина осуществляется через 2D6 изоформу цитохрома Р450 (СYР2D6). Однако в части популяции, лишенной изофермента СYР2D6, метаболизм происходит через изофермент СYРЗА. В этой группе населения подавление изофермента СYРЗА приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. В популяции с низким уровнем метаболизма через изофермент СYР2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов изофермента СYРЗА, таких как кларитромицин. Бензодиазепины (например. алпразолам, мидазолам, триазолам). При совместном применении мидазолама и таблеток кларитромицина (500 мг два раза в день) отмечалось увеличение АUС мидазолама: в 2.7 раза после внутривенного введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется внутривенная форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментом СYРЗА, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов. выведение которых не зависит от изофермента СYРЗА (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином. При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), например, сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае совместного применения, рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС. Взаимодействия с другими препаратами. Аминогликозиды. При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания. Колхицин. Колхицин является субстратом как изофермента СYРЗА, так и белка-переносчика, гликопротеина Р (Рgр). Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами изоферменга СYРЗА и Рgр. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование Рgр и/или изофермента СYРЗА может привести к усилению действия колхицина. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано. Дигоксин. Предполагается, что дигоксин является субстратом Рgр. Известно, что кларитромицин ингибирует Рgp. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина ингибирование Рgp кларитромицином может привести к усилению действия дигоксина. Совместный прием дигоксина и кларитромицина также может привести к повышению сывороточной концентрации дигоксина. У некоторых пациентов отмечались клинические симптомы отравления дигоксином, включая потенциально летальные аритмии. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке. Зидовудин. Одновременный прием таблеток кларитромицина и зидовудина перорально взрослыми ВИЧ- инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при пероральном приеме, взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицин и зидовудин с интервалом в 4 часа. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших детскую суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином. Поскольку кларитромицин может препятствовать всасыванию зидовудина при их одновременном приеме внутрь у взрослых пациентов, подобное взаимодействие вряд ли возможно при использовании кларитромицина внутривенно. Фенитоин и валъпроевая кислота. Имеются данные о взаимодействиях ингибиторов изофермента СYРЗА (включая кларитромицин) с препаратами, которые не метаболизируются с помощью изофермента СYРЗА (фенитоином и вальпроевой кислотой). Для данных препаратов, при совместном применении с кларитромицином, рекомендуется определение их сывороточных концентраций, так как имеются сообщения об их повышении. Двунаправленное взаимодействие лекарственных средств. Атазанавир. Кларитромицин и атазанавир являются как субстратами, так и ингибиторами изофермента СYРЗА. Существует свидетельство двунаправленного взаимодействия этих препаратов. Совместное применение кларитромицина (500 мг два раза в день) и атазанавира (400 мг один раз в день) может привести к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и уменьшению воздействия 14-ОН-кларитромицина на 70%, с увеличением АUС атазанавира на 28 %. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. У пациентов с КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%, используя для этого соответствующую лекарственную форму кларитромицина. Кларитромицин в дозах, превышающих 1000 мг в сутки, нельзя применять совместно с ингибиторами протеаз. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. При одновременном применении кларитромицина и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом СYРЗА4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила. Итраконазол. Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами изофермента СYРЗА, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Кларитромицин может повысить концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол может повысить плазменную концентрацию кларитромицина. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов. Саквинавир. Кларитромицин и саквинавир являются субстратами и ингибиторами изофермента СYРЗА, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Одновременное применение кларитромицина (500 мг два раза в день) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг три раза в день) у 12 здоровых добровольцев вызывало увеличение АUС и Сmах саквинавира на 177 % и 187 % соответственно в сравнении с приемом саквинавира в отдельности. Значения АUС и Сmах кларитромицина были приблизительно на 40 % выше, чем при монотерапии кларитромицином. При совместном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/составах, указанных выше, коррекция дозы не требуется. Результаты исследования лекарственных взаимодействий с использованием саквинавира в мягких желатиновых капсулах могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при применении саквинавира в твердых желатиновых капсулах. Результаты исследования лекарственных взаимодействий при монотерапии саквинавиром могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинарином/ритонавиром. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.
Особые указания
Длительный прием антибиотиков может приводить к образованию колоний с увеличенным количеством нечувствительных бактерий и грибов. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию. При применении кларитромицина сообщалось о печеночной дисфункции (повышение активности печеночных ферментов в крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без). Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно является обратимой. Имеются случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом связанные с наличием серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременным применением других лекарственных средств. При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицином. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе кларитромицином. описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту С.difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Сlostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, испытывающих появление диареи после применения антибактериальных средств. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков. Кларитромицин следует с осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также при одновременном применении с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). При данных состояниях и при одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет удлинения интервала QТ. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Учитывая растущую резистентность Streptococcus рneumoniае к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внебольничной пневмонией. При госпитальной пневмонии кларитромицин следует применять в комбинации с соответствующими антибиотиками. Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней тяжести чаще всего вызваны Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. При этом оба возбудителя могут быть устойчивы к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность. Макролиды можно применять при инфекциях, вызванных Сorynehacterium minitissimum, заболеваниях аспе vulgaris и рожа, а так же в тех ситуациях, когда нельзя применять пенициллин. В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS- синдром) необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Данные относительно влияния кларитромицина на способность к управлению автомобилем и механизмами отсутствуют. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая потенциальную возможность головокружения, вертиго, спутанности сознания и дезориентации, которые могут возникнуть при применении данного препарата.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Анатомо-терапевтическая-химическая группа
J01FA Макролиды
J01FA09 Кларитромицин
Применяется при лечении (МКБ-10)
A31 Инфекции, вызванные другими микобактериями
A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации
B99 ДРУГИЕ ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
H66.9 Средний отит неуточненный
J01 Острый синусит
J01.9 Острый синусит неуточненный
J02 Острый фарингит
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03 Острый тонзиллит
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный
J04 Острый ларингит и трахеит
J04.0 Острый ларингит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J06.8 Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализации
J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточненная
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J18.9 Пневмония неуточненная
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
J32 Хронический синусит
J32.9 Хронический синусит неуточненный
J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов
J35.0 Хронический тонзиллит
J39 Другие болезни верхних дыхательных путей
J39.8 Другие уточненные болезни верхних дыхательных путей
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
J42 Хронический бронхит неуточненный
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L02.9 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул неуточненной локализации
L73 Другие болезни волосяных фолликулов
L73.9 Болезнь волосяных фолликулов неуточненная
M79.8 Другие уточненные поражения мягких тканей
T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
Показать ещё
Заболевания / Симптомы
Бронхит
ВИЧ-инфекции
Инфекция бактериальная
Пневмония
Рожа
Синусит
Фарингит
Фолликулит
Язва двенадцатиперстной кишки

Международное непатентованное название (МНН) – уникальное название действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).

Присваивается одиночным, чётко определимым веществам, которые можно охарактеризовать химической номенклатурой или формулой.

Медикаменты, имеющие одинаковое МНН, являются абсолютно взаимозаменяемыми и называются СИНОНИМАМИ.

Пациент может самостоятельно выбрать медикамент из списка синонимов.

Фармакотерапевтическая группа – группа лекарственных средств, объединенная одним действием или предназначением.

Медикаменты одной группы аналогичны по действию, но не взаимозаменяемы и называются АНАЛОГАМИ.

Решение о замене одного препарата другим из той же Группы может принять только врач, исходя из диагноза, особенностей пациента и других факторов.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.