Инструкция по применению Кетонал таблетки 150мг

Действующее вещество: кетопрофен - 150,0 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг; повидон К25 - 7,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 85,5 мг; гипромеллоза - 42,0 мг.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: реактивный артрит (синдром Рейтера); остеоартроз; тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный: головная боль; зубная боль; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Внутрь, таблетки проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл). Препарат назначают по 1 таблетке (150 мг) 1 раз в день. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.

Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; детский возраст (до 15 лет); тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия; декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); дивертикулит, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона); хроническая диспепсия; III триместр беременности; период грудного вскармливания

Фармакодинамика. Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе). Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща. Фармакокинетика. Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) при ректальном введении - 1,4-4 ч. Биодоступность препарата составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата. У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - геморрагическая анемия; частота неизвестна-, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок). Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезия; частота неизвестна - судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность. Нарушения со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, шум в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация. Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто - запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко - пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение уровня «печеночных» трансаминаз и билирубина. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек. Прочее: нечасто - отеки; редко - увеличение массы тела; частота неизвестна - повышенная утомляемость. Применение суппозиториев может вызывать местные реакции: ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой.

Случаи передозировки отмечались при применении кетопрофена в дозах до 2,5 г. Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность. При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно- кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов. В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин). Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина. Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное использование с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови. Сочетанное применение с глюкокортикоидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения нежелательных реакций (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта). НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2. При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких доз кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови. Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством. Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат. Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение, судороги или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью - бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечнососудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови, длительное применение НПВП. Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5%). Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения. Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери оправдывают возможный риск для плода. В случае доказанной пользы применения кетопрофена у женщин в I и II триместрах беременности и у женщин, планирующих беременность, следует придерживаться минимальной эффективной дозы препарата и продолжительности лечения. Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут оказывать токсическое влияние на плод, приводя к преждевременному закрытию артериального протока и легочной гипертензии, а также почечной дисфункции, которая может приводить к почечной недостаточности и развитию маловодия. У беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие слабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже при применении низких доз кетопрофена. Следовательно, применение кетопрофена во время III триместра беременности противопоказано. На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому применение кетопрофена не рекомендовано при грудном вскармливании.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.