Ведикардол таблетки 12,5мг

Артериальная гипертензия. Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками»). Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда). Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функционального класса по классификации NYНА) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

Повышенная чувствительность к карведилолу или к любому компоненту препарата. Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств. Клинически значимое нарушение функции печени. Атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусствен-ным водителем ритма). Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин). Синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду). Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.). Кардиогенный шок. Анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность карведилола нс установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, непереносимость фруктозы, синдром нару-шения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит лактозу). Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов). С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); депрессия; миастения; гипогликемия; атриовентрикулярная блокада I степени; тиреотоксикоз; обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии; стенокардия Принцметала; сахарный диабет; окклюзионные заболевания периферических сосудов; подозрение на феохромоцитому; почечная недостаточность; псориаз. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Препарат Ведикардол не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода. В настоящий момент не установлено, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека. Однако большинство бета-адреноблокаторов липофильной структуры в различной степени проникают в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Поскольку карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодо-ступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола мо-жет меняться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р. Дигоксин. В исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с сердечной недостаточностью отмечалось увеличение экспозиции дигоксина на 20 %. При этом более выраженный эффект наблюдался у мужчин. Таким образом, рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией дигоксина в момент начала терапии, подбора дозы и отмены терапии карведилолом (см. раздел «Особые указания»). При этом карведилол не оказывает влияния на фармакокинетику внутривенно вводимого дигоксина. Циклоспорин. В двух исследованиях при применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин внутрь, отмечалось повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. Оказалось, что карведилол увеличивает экспозицию циклоспорина в плазме крови при его приеме внутрь в среднем на 10-20 %. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в плазме крови в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина, в среднем, на 10-20 %. Механизм данного взаимодействия неизвестен, однако нельзя исключить ингибирование карведилолом активности гликопротеина Р в кишечнике. В связи с выраженными индивидуальными колебания-ми концентрации циклоспорина в плазме крови рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае внутривенного введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается. Ингибиторы и индукторы изоферментов СYР2D6 и СYР2С9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентрации R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным. Рифампицин. В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев при одновременном введении рифампицина экспозиция карведелола снижалась приблизительно до 60 %, наблюдался эффект снижения действия карведилола на показатели систолического АД. Механизм данного взаимодействия неизвестен, но скорее всего оно обусловлено индукцией гликонротеина Р рифампицином в кишечнике. Рекомендуется тщательное наблюдение за бета- адреноблокирующей активностью у пациентов, получающих карведилол в комбинации с рифампицином. Амиодарон. Исследования в условиях in vitro с микросомами человеческой печени показали, что амиодарон и дезэтиламиодарон ингибировали окисление R и S стереоизомера карведилола. По сравнению с пациентами, получающими карведилол в монотерапии, у пациентов с сердечной недостаточностью, получающих карведилол одновременно с амиодароном, концентрация R и S стереоизомеров карведилола непосредственно перед приемом очередной дозы увеличивалась в 2,2 раза. Эффект S стереоизомера карведилола проявляется за счет дезэтиламиодарона, метаболита амиодарона, который является мощным ингибитором изофермента СYР2С9. Рекомендуется контролировать бета-адреноблокирующую активность у пациентов, получающих карведилол одновременно с амиодароном. Флуоксетин и пароксетин. В рандомизированном исследовании с перекрестным дизайном у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина (ингибитора изофермента СYР2D6) приводил к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола - к повышению среднего показателя АUС для R (+) на 77 % и к нестатическому повышению среднего показателя АUC для S (-) на 35 % по сравнению с группой пациентов, получа-щих плацебо. Однако разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось. Влияние однократно применяемого внутрь пароксетина (мощ-ный ингибитор изофермента СYР2D6) на фармакокинетику карведилола изучалось у 12 здоровых добровольцев. Несмотря на значительное уменьшение экспозиции R и S стериоизомеров карведилола, клинического значения оно не имело. Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови. Препараты, снижающие содержание катехоламинов/ Пациенты, принимающие одновременно средства с бета-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие концентрацию катехоламинов (например, резепин и ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии. Дигоксин. Комбинированная терапия средств с бета-адреноблокирующими свойствами и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости. Недигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов (НБМКК), амиодарон или другие антиаритмические средства. Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, применение карведилола одновременно с НБМКК типа верапамила или дилтиазема, амиодароном или другими антиаритмическими препаратами рекомендуется проводить под контролем электрокардиограммы (ЭКГ) и АД. Клонидин. Одновременное применение клонидина с препаратами с бета-адреноблокирующими свой-ствами может потенцировать антигипертензивный и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу. Гипотензивные средства. Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, альфа - адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве нежелательной реакции. Средства для общей анестезии. Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельно-сти организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Одновременный прием НПВП и бета-адрсноблокаторов может приводить к повышению АД и ухудшению контроля за АД. Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов). Поскольку некардиоселективные р-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим тщательный контроль за пациентами, получающими данные препараты.