Инструкция по применению Сотрет капсулы 20мг

капсулы 10мг

капсулы 20мг

Изотретиноин

Активное вещество: Изотретиноин.

Средства, стимулирующие регенерацию

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Индия)

Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов). Акне, не поддающиемся другим видам терапии.

Внутрь, во время еды один или два раза в день. Дозировка назначается врачом.

Беременность и период кормлению грудью, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами. Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Детский возраст до 12 лет. С осторожностью: депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.

Активное вещество - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Обладает противовоспалительным действием на кожу. Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. Препарат подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало – основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Изотретиноин и его метаболиты носят линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств. Всасывание активного вещества из желудочно-кишечного тракта колеблется. У больных с акне, максимальные концентрации в плазме в равновесном состоянии после приема 80 мг натощак, составили 310 нг/мл и достигались через 2- 4 часа. Концентрации в плазме примерно в 1,7 раз выше концентрации в крови, вследствие плохого проникновения активного вещества в эритроциты. Прием с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак. Связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0,1 % его общего количества. Равновесные концентрации в крови у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2,5 раза превышали таковые изотретиноина. Концентрации в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке. После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Метаболиты обладают биологической активностью. Клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности активного вещества и его метаболитов. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо превращаются в друг друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении активного вещества в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. После приема внутрь радиоактивно меченного активного вещества в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется, в среднем, 29 часам. Активное вещество относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата.

Симптомы, связанные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз). Кожа и ее придатки: сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель. Костно-мышечная система: боль в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боль в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, другие изменения костей, тендиниты. Центральная нервная система и психическая сфера: нарушение поведения, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления ("псевдоопухоль головного мозга": головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки. Органы чувств: отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); редко — депрессия, психоз, нарушение цветовосприятия (проходит после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах. Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с фатальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз и отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить препарат. Органы дыхания: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе). Система крови: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ. Лабораторные показатели: гапертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко – гипергликемия. В ходе приема препарата были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. Иммунная система: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus). Прочие: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.

Могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоз А следует избегать одновременного применения с витамином А. Тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с препаратом противопоказано. Активное вещество может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащие малые дозы прогестерона.С очетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения.

Препарат должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата. Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Однако, отмена препарата может не преводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение у специалиста. При применении препарата, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии. Возможны боли в мышцах и суставах, увеличение креатининфосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюктивы на предмет возможного развития кератина. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата. Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками. Следует ограничивать воздействие солнечных и УФ- лучей. Не следует назначать изотретиноин больным, получающим другие препараты из группы ретиноидов (во избежание гипервитаминоза А).

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.