Инструкция по применению Изосорбида мононитрат Фармасинтез таблетки 50мг

Действующее вещество: Изосорбида мононитрат 80 %, разбавленный в лактозе, в пересчете на изосорбида мононитрат-62,50мг (50мг). Вспомогательные вещества:гипромеллоза К100 М 71,20мг, лактозы моногидрат - 118.25мг; кремния диоксид коллоидный - 2,50мг; повидон К30 8мг, тальк - 2,5мг; магния стеарат - 1,25 мг.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность: в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента на лечение. Следует назначать наименьшую эффективную дозу изосорбида мононитрата. Длительность лечения определяется врачом. Нельзя резко прекращать прием препарата. При необходимости отмены препарата дозу и кратность приема следует уменьшать постепенно. Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда: рекомендуемая доза препарата Изосорбида мононитрат Фармасинтез - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки утром. Пациентам, ранее не получавшим нитраты для профилактики приступов стенокардии, целесообразно начинать терапию с назначения изосорбида мононитрата в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем 2 или 3 раза в сутки в течение 2-3 дней. Для обеспечения указанного режима дозирования следует назначать препараты изосорбида мононитрата других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» с разделительной риской. Пациентам, принимающим препарат Изосорбида мононитрат Фармасинтез два раза в сутки, вторую дозу нужно принимать через 8 часов после приема первой дозы. При приеме три раза в сутки, дозы препарата Изосорбида мононитрат Фармасинтез нужно принимать с интервалом в 6 часов. Максимальная суточная доза - 100 мг (по 2 таблетки 50 мг 1 раз в сутки утром). Хроническая сердечная недостаточность (ХСН): при ХСН рекомендуемая доза изосорбида мононитрата составляет 20 мг два или три раза в сутки в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение. Оптимальную дозировку препарата предпочтительно определять посредством непрерывного мониторинга гемодинамики. Применение изосорбида мононитрата при ХСН не является обязательным и должно рассматриваться только как дополнительная симптоматическая терапия в сочетании со стандартным лечением сердечной недостаточной (например, сердечным гликозидами и/или диуретиками) при его недостаточной эффективности. Особые группы пациентов. Пожилые пациенты: коррекция режима дозирования не требуется. Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата, т.к. пожилые пациенты более восприимчивы, к воздействию гипотензивных препаратов. Пациенты с нарушением функции почек: коррекция режима дозирования не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: коррекция режима дозирования не требуется. Дети: безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены. Данные отсутствуют.

Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату, другим нитросоединениям и компонентам препарата. Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс). Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной баллонной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие. Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.). Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата. Одновременный прием с риоцигуатом - стимулятором растворимой гуанилатциклазы. Кровоизлияние в мозг. Тяжелая анемия. Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Констриктивный перикардит. Тампонада сердца. Тяжелая гиповолемия. Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз. Тяжелый митральный стеноз. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. Низкое давление наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию). Нарушение функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Аортальный или митральный стеноз. Склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения). Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления. Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления). Тяжелая анемия. Тиреотоксикоз. Тяжелая почечная недостаточность. Тяжелая печеночная недостаточность. Недостаточное и неполноценное питание. Беременность. Период грудного вскармливания. Пожилой возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Фертильность: данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность у человека-отсутствуют. Беременность: по соображениям безопасности препарат Изосорбида мононитрат Фармасинтез может применяться при беременности только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных. Период грудного вскармливания: имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудном молоке не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Изосорбида мононитрат Фармасинтез, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатора вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Изосорбида мононитрат обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов ишемической болезнью сердца. Изосорбида мононитрат расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены терапии (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч. Отсутствуют данные о влиянии изосорбида мононитрата на смертность и частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (стабильной стенокардией) и хронической сердечной недостаточностью. Фармакокинетика. Изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция - высокая, биодоступность - 90 - 100 %. Отсутствует значимое влияние приема пищи на абсорбцию. Биодоступность - 90-100 %. Исследование биодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Смакс) достигается через 0,9 ± 0,6 часа и составляет 360 ± 40 нг/мл. Площадь под кривой (АUС) составляет 2730 ± 380 нгч/мл. Метаболизм. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергаются денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выведени. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов. Особые популяции. Пожилые пациенты: нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу. Дети: безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены. Имеются данные, что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающих хронической стабильной стенокардией схожи. Изосорбида мононитрат выводится посредством гемодиализа.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации Здравоохранения): очень часто - >10 %, часто - >1 %; < 10 %, нечасто - > 0,1 %; < 1 %, редко - < 0,01 %. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - «нитратная» головная боль, которая, как правило, при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней; часто - скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижения скорости психомоторных реакций (особенно в начале лечения). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, бледность и др.; нечасто - при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия при длительном лечении), отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в том числе кожная сыпь), покраснение кожи лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит. Длительное применение препарата может вызвать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Симптомы. Выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), рефлекторная тахикардия и головная боль. Могут появиться бледность и гиперемия кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, постуральное головокружение, общая слабость, тошнота, рвота, диарея. В отдельных случаях отмечается повышение внутричерепного давления (потеря сознания, неврологические симптомы). При приеме высоких доз изосорбида мононитрата (более 20 мг/кг массы тела) возможно развитие метгемоглобинемии из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. Симптомы метгемоглобинемии: цианоз, одышка (диспноэ) и учащенное дыхание (тахипноэ). В тяжелых случаях возможны ощущения тревоги, беспокойство, судороги, нарушения сердечного ритма, потеря сознания, остановка дыхания и сердечной деятельности. Лечение. Следует прекратить прием изосорбида мононитрата. Общие мероприятия в случае развития нитратзависимой артериальной гипотензии включают перевод пациента в положение «лежа» с высоко поднятыми ногами, промывание желудка, оксигенотерапию, при необходимости - восполнение объема циркулирующей крови. Если от момента передозировки прошло не более одного часа, возможно применение активированного угля внутрь. Необходимо наблюдение за состоянием пациента в течение не менее чем 12 часов после передозировки, регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и пульса. Пациенты с выраженной артериальной гипотензией и/или находящиеся в состоянии шока должны быть госпитализированы в отделение интенсивной терапии/реанимации для специфического лечения. С целью повышения артериального давления и увеличения объема циркулирующей крови необходимо вводить плазмозамещающие препараты. У пациентов, не отвечающих на инфузионную терапию плазмозамещающими жидкостями, в исключительных случаях возможно применение вазопрессоров (внутривенная инфузия добутамина или допамина). Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано! При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота внутрь в дозе 1 г или внутривенно (в форме натриевой соли) в дозе 0,10-0,15 мл/кг; оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное переливание крови. При возникновении судорог показано внутривенное введение раствора диазепама. При возникновении остановки дыхания и сердечной деятельности необходимо немедленно начать реанимационные мероприятия. Введение адреналина и родственных соединений противопоказано! При метгемоглобинемии: 1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 - 0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл. 2. Оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное переливание крови, реанимационные меры.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5(ФДЭ-5). Было показано, что ингибиторы ФДЭ-5, применяемые для лечения эректильной дисфункции (такие как силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) потенцируют антигипертензивный эффект донаторов оксида азота (включая изосорбида мононитрат). Это может привести к угрожающей жизни артериальной гипотензии. В связи с этим одновременное применение препарата Изосорбида мононитрат Фармасинтез и ингибиторов ФДЭ-5 противопоказано. Стимуляторы растворимой гуанилатциклазы. Одновременное применение донаторов оксида азота (включая изосорбида мононитрат) может потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) с развитием тяжелой артериальной гипотензии. В связи с этим одновременное применение препарата Изосорбида мононитрат Фармасинтез и риоцигуата противопоказано. Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом. Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие дигидроэрготамина. Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте. Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом изосорбид монониграт. Сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и миноксидил.

Препарат Изосорбида мононитрат Фармасинтез нельзя применять для купирования приступов стенокардии и лечения острого инфаркта миокарда! Нельзя резко прекращать лечение препаратом Изосорбида мононитрат Фармасинтез. При необходимости отмены препарата дозу и кратность приема следует уменьшать постепенно, чтобы избежать развития синдрома «отмены». Артериальная гипотензия: изосорбида мононитрат, даже в небольших дозах, может вызвать ортостатичсекую гипотензию и обморки у некоторых пациентов. Симптомы острой недостаточности кровобращения (сосудистый коллапс) могут возникнуть после первого приема препарата, особенно у пациентов с лабильной гемодинамикой. Артериальная гипотензия, вызванная приемом изосорбида мононитрата, может сопровождаться парадоксальный брадикардией и утяжелением стенокардии. В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Пациенты с высоким риском развития артериальной гипотензии (например, при снижении объема циркулирующей крови на фоне терапии диуретиками или пациенты с низким диастолическим артериальным давлением) должны находиться под пристальным наблюдением и нуждаются в индивидуальной коррекции дозы препарата. Толерантность: при длительном применении препарата изосорбида мононитрата, особенно в высоких дозах, возможно развитие толерантности, которая проявляется уменьшением продолжительности и выраженности действия и необходимостью повышения дозы препарата для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. В случае развития толерантности рекомендуется отмена препарата Изосорбида мононитрат Фармасинтез на 24 - 48 часов. Для предотвращения развития толерантности, следует применять препарат в наименьших эффективных дозах, избегать прима препарата в высоких дозах в течение длительного периода времени. После 3-6 недель регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Изосорбида мононитрат Фармасинтез другими антиангинальными средствами. Гипоксемия: у пациентов с альвеолярной гиповентиляцией при применении нитратов (включая изосорбида мононитрат) может возникать вазоконстрикция в плохо вентилируемых участках легких и перенаправление кровотока в нормально вентилируемые участки легких (феномен Эйлера-Лильестранда). Последний может возникать при заболеваниях легких, а также у пациентов со стенокардией, инфарктом миокарда и ишемией головного мозга. Сосудорасширяющее действие препарата может приводить к перераспределению кровотока в гипоксемии. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Прочее: в период лечения препаратом Изосорбида мононитрат Фармасинтез следует исключить употребление алкоголя (т.к. этанол потенцирует антигипертензивное действие изосорбида мононитрата). Вспомогательные вещества: препарат Изосорбида мононитрат Фармасинтез содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период применения препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости и головной боли).

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.