Инструкция по применению Фтизопирам таблетки 150мг+500мг

Активные вещества: изониазида - 0,15 г; пиразинамида - 0,5 г.

Лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и пиразинамиду (всех форм и локализаций).

Препарат применяется внутрь после еды, один раз в сутки. Дозирование Фтизопирама проводится по изониазиду: 5-10 мг/кг массы больного. Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время - через день. Общая курсовая доза Фтизопирама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Фтизопирам противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и пиразинамиду, при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжелой коронарной недостаточности, циррозе печени, острых гепатитах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, микседеме, бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, подагре, беременности и в период лактации. С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью. Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией. В период беременности препарат назначают только по “жизненным” показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим препарат, нельзя кормить ребенка грудью.

Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий. Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов. Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа. Период полувыведения составляет 0,5-1,6 часа (”быстрые ацетиляторы”) или 2-5 часов (”медленные”). При нарушении функции печени период полувыведения изониазида удлиняется. Связь с белками плазмы до 10%. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью. В течение 24 часов с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% у “быстрых ацетиляторов” и до 27% у “медленных ацетиляторов”. При выраженной почечной недостаточности у “медленных ацетиляторов” возможна кумуляция препарата. Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Его концентрации в спинномозговой жидкости составляют 87-100% от плазменных концентраций. После одно-кратного приема внутрь максимальные плазменные концентрации пиразинамида отмечаются через 1-2 часа, пиразиноевой кислоты - через 4-5 часов. Связь пиразинамида с белками плазмы составляет 10-20%, пиразиноевой кислоты - 31%. Подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизу-ется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в 5-гидроксипирази-ноевую кислоту. Период полувыведения пиразинамида - около 9,5 часов, пиразиноевой кислоты - около 12 часов. При почечной недоста-точности период полувыведения увеличивается до 26 часов и 22 часов соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 часов: около 3% - в виде неизмененного препарата, 33% - в виде пиразиноевой кислоты и 36% - в виде других метаболитов.

Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Пиразинамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени; обострение пептической язвы. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; галлюцинации, судороги, спутанность сознания. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз. Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата. Дисульфирам повышает риск развития психических расстройств. Повышает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и снижает эффективность аллопуринола, колхицина, блокаторов канальцевой секреции и сульфипиразона. Снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Снижает эффективность пероральных контрацептивных ЛС, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, тиамина; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама; снижает концентрацию Zn2+ в крови (увеличивает его выведение).

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. При длительной терапии и у пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. У пациентов с приступами подагры в анамнезе периодически контролируют концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. При назначении пациентам с гипопластической анемией учитывают влияние препарата на время свертывания крови. При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.