Инструкция по применению Итопра таблетки 50мг

Активное вещество: итоприда гидрохлорид.

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности - купирование вздутия живота (метеоризм), боли или ощущения дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия), анорексии, изжоги, тошноты, рвоты, чувства быстрого насыщения.

Внутрь, до еды, по 50мг 3 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза составляет 150мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация органов желудочно-кишечного тракта, детский возраст до 16 лет, беременность и период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью: в связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пожилых пациентов со сниженной функцией печени и почек. Итопра противопоказана при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудочно-кишечного тракта за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2 - рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2 - рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхние отделы желудочно-кишечного тракта, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина. Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность - 60%. Максимальная концентрация в плазме крови - 0,28мк/мл. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,5-0,75 часа после приема 50мг препарата. При повторном приеме по 50-200мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция препарата минимальна. Связь с белками составляет 96% (в основном с альбумином); с альфа1 - кислым гликопротеином - менее 15%. Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения - 6,1л/кг. В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и спинной мозг, а также в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2 - 3% от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет фармакологического значения. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период полувыведения - составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией увеличивается.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, повышение уровня пролактина. Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор. Лабораторные показатели: повышение активности аспартатамипотрасферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, уровня билирубина.

Случаи передозировки у человека не описаны. Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450. При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипипа и никардииина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой. Прокинетическое действие итоприда гидрохлорида не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидип, ранитидин, тепренон, цстраксат). Антихолинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.

С осторожностью следует применять препарат Игопра у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания. При отмене препарата Итопра признаков возникновения синдрома отмены не описано. Действие компонентов препарата не приводит к нарушению психомоторных реакций, однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами.

В сухом, защищенном от света месте при температуре нс выше +25С. Хранить в недоступном для детей месте.