Инструкция по применению Глутоксим раствор для инъекций 10мг/мл 1мл

Активное вещество: Глутамил-Цистеинил-Глицин динатрия 10 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, кислота уксусная разведенная, вода для инъекций.

Глутоксим применяют у взрослых как средство профилактики и лечения вторичных иммунодефицитных состояний, ассоциированных с радиационными, химическими и инфекционными факторами, для восстановления подавленных иммунных реакций и угнетенного состояния костномозгового кроветворения; для повышения устойчивости организма к разнообразным патологическим воздействиям - инфекционным агентам, химическим и/или физическим факторам (интоксикация, радиация и т.д.); как гепатопротекторное средство при хронических вирусных гепатитах В и С; для потенцирования лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний легких; для профилактики послеоперационных гнойных осложнений. Раствор для инъекций 10 и 30 мг/мл применяют в составе комплексной противотуберкулезной терапии тяжелых распространенных форм туберкулеза всех локализаций, при наличии лекарственной резистентности микобактерий туберкулеза, для профилактики обострений хронического гепатита у больных туберкулезом на фоне противотуберкулезной терапии, для лечения токсических осложнений противотуберкулезной терапии. Раствор для инъекций 5 мг/мл применяют в составе комплексной терапии псориаза, в том числе среднетяжелых и тяжелых форм с наличием эритродермии, артропатии.

Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно. Назначают ежедневно по 5 - 40 мг (на 1 курс - 50 - 300 мг) в зависимости от характера заболевания. В составе комплексной терапии туберкулеза применяют ежедневно в суточной дозе 60 мг (30 мг 2 раза в день) в течение 2 месяцев. После перехода специфического воспаления в продуктивную фазу Глутоксим назначается внутримышечно 1-2 раза в день утром и вечером 3 раза в неделю в суточной дозе 10-20 мг. При необходимости проводят повторный курс лечения через 1-6 месяцев. В составе комплексной терапии псориаза Глутоксим применяют внутримышечно ежедневно в суточной дозе 10 мг в течение 15 дней, затем еще в течение 5 недель 2 раза в неделю в суточной дозе 10 мг. Всего 25 инъекций на курс лечения. С профилактической целью препарат применяют внутримышечно ежедневно по 5-10 мг в течение 2 недель. Глутоксим может вводиться в одном шприце с водорастворимыми лекарственными средствами.

Применение препарата противопоказано в случаях возникновения индивидуальной непереносимости, при беременности, в период лактации.

Фармакодинамика: Глутоксим оказывает иммуномодулирующее, гемостимулирующее, детоксицирующее, гепатопротекторное действие, подавляет лекарственную устойчивость опухолевых клеток к антибиотикам антрациклинового ряда, алкилирующим средствам; позволяет преодолеть лекарственную устойчивость Mycobacterium tuberculosis к изониазиду, ассоциированную с генами katG (ген каталазы- пероксидазы) и inhA (гененол-АПБ-редуктазы). Глутоксим потенцирует действие доксорубицина на опухолевые клетки, средств химиотерапии (изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина, катионного антимикробного пептида каталецидина) на Mycobacterium tuberculosis. Иммуномодулирующее действие препарата обусловлено рецептор-опосредованным влиянием на кальций зависимые сигнальные пути макрофагов, что приводит к повышению: выживаемости и функциональной дееспособности тканевых макрофагов; экзоцитоза подмембранных гранул с внутриклеточно паразитирующими формами Mycobacterium tuberculosis; активности лизосомальных ферментов; образования активных форм кислорода; поглощения и гибели микроорганизмов; секреции цитокинов: интерлейкина 1, интерлейкина 6, фактора некроза опухоли, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина 2; катионных противомикробных пептидов-дефенсинов, каталецидинов. Гемостимулирующее действие препарата обусловлено рецептор-опосредованным усилением костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцито-моноцитопоэза. Действие на клетки- предшественники разных линий форменных элементов крови опосредовано функционированием МАР- и инозитол киназной системами, приводит к повышению устойчивости дифференцирующихся гемопоэтических клеток, восстанавливает их чувствительность к действию эндогенных факторов гемопоэза. Детоксицирующий и гепатопротекторный эффекты препарата обусловлены рецептор-опосредованным усилением экспрессии ферментов второй фазы детоксикации ксенобиотиков, включая глутатионредуктазы, глутатионпероксидазы, глутатион-Б-трансферазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоксигеназы-1, повышением внутриклеточного уровня восстановленного глутатиона, обеспечивающих защиту клеточных структур от токсического действия радикалов. Глутоксим оказывает прямое ингибирующее действие на активность фактора множественной лекарственной устойчивости опухолевых клеток - белок Р- гликопротеин (Pgp), который определяет устойчивость опухолевых клеток к действию средств химиотерапии, включая антрациклиновые антибиотики, препараты алкилирующего действия. Глутоксим инициирует реакцию трансформации изониазида - пролекарство, в фармакологически активную форму - изоникотиновую кислоту, обладающую бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis, что позволяет преодолеть лекарственную резистентность Mycobacterium tuberculosis, обусловленную негативной трансформацией генов katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (гененол-АПБ-редуктазы). Глутоксим стимулирует процессы экзоцитоза везикул из макрофагов с внутриклеточно паразитирующими микроорганизмами, включая Mycobacterium tuberculosis, обеспечивая их удаление из фармакологического убежища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин. Глутоксим усиливает секрецию катионных пептидов - дефенсинов и каталецидинов макрофагами, стимулирует их поглощение микобактериями туберкулеза, определяя опосредованное антибактериальное действие препарата. Фармакокинетика: Глутоксим относится к группе естественных метаболитов, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После внутримышечной, внутривенной или подкожной инъекции биодоступность превышает 90 %. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Максимальная концентрация препарата в плазме при внутривенном введении наблюдается в течение 2-5 мин., при внутримышечном - в течение 7-10 мин. Как естественный продукт пептидной природы, Глутоксим метаболизируется в органах и тканях организма с элиминацией через почки.

У отдельных больных может наблюдаться незначительное повышение температуры (до 37,1° С - 37,5° С), болезненность в месте инъекции препарата. При плохой субъективной переносимости болезненности Глутоксим вводят вместе с 1-2 мл 0,5% раствора новокаина.

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Глутоксим, при сочетанном применении, потенцирует бактериостатический эффект изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина на Mycobacterium tuberculosis, антрациклинового антибиотика доксорубицина, алкилирующего средства - этопозида на опухолевые клетки. Глутоксим снижает терапевтический эффект нифедипина и верапамила. Ингибиторы циклооксигеназного пути окисления арахидоновой кислоты - индометацин, мелоксикам снижают или полностью подавляют фармакологическое действие препарата.

В качестве раствора-носителя для инфузионного введения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.