Инструкция. Купить. Заказ. ДоставкаФулведжект раствор для инъекций 250мг/5мл 5мл

Один преднаполненный шприц содержит в 5 мл: действующее вещество: фулвестрант - 250,0 мг; вспомогательные вещества: этанол 96 % - 500,0 мг, бензиловый спирт - 500,0 мг, бензилбензоат - 750,0 мг, касторовое масло - до 5,0 мл.

Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе: ранее не получавших эндокринную терапию; при рецидиве на фоне или после адъювантной эндокринной терапии или при прогрессировании на фоне эндокринной терапии.

Внутримышечно, путем медленной (в течение 1-2 минут) инъекции. Содержимое 2 шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фулведжект в верхний наружный квадрат ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва. Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст): рекомендуемая доза - 500 мг 1 раз в месяц. Первый месяц терапии: 500 мг - 2 раза в месяц (второе введение - через 2 недели после первой дозы препарата). Пациенты с нарушением функции почек: в случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (КК >/= 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Безопасность и эффективность фулвестранта у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) не установлена. Пациенты с нарушением функции печени: применение препарата Фулведжект у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требует коррекции дозы. Однако применение препарата Фулведжект у этой группы пациентов требует осторожности. Безопасность и эффективность фулвестранта у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не установлена. Дети и подростки: данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет. Инструкция по применению препарата: препарат применяют в соответствии с местными рекомендациями по применению инъекционных препаратов для внутримышечного введения в больших объемах. ВАЖНО! Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фулведжект в верхний наружный квадрант ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва. Внимание: нельзя дотрагиваться до иглы во время ее использования. Извлечь стеклянный шприц из контурной ячейковой упаковки и убедиться в отсутствии повреждений. Разорвать внешнюю упаковку безопасной иглы. Перед использованием визуально оценить состояние раствора на предмет отсутствия частиц и изменения цвета. Держать шприц вертикально. Второй рукой взять крышку и осторожно вращая снять крышку. Для сохранения стерильности не касаться наконечника шприца. Надеть иглу на наконечник шприца и закрутить до полной фиксации. Не меняя вертикального положения шприца, убедиться, что игла надежно закреплена на его наконечнике. Переместить преднаполненный шприц к месту введения. Снять футляр иглы осторожно, по её направлению, чтобы не повредить кончик иглы. Удалить лишние пузырьки воздуха из шприца. Медленно ввести раствор в ягодичную мышцу (в течение 1-2 минут/шприц). Удаление остатков: предварительно заполненный шприц предназначен только для однократного применения. Неиспользованный лекарственный препарат или остатки следует удалить в соответствии с местными правилами утилизации.

Гиперчувствительность к фулвестранту или любому из вспомогательных веществ препарата; тяжелые нарушения функции печени; беременность, период грудного вскармливания.

Фармакодинамика: фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогена. По степени аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов (ЭР). Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндометрий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет. Фармакокинетика: всасывание: после внутримышечной инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 7 дней. При применении фулвестранта в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение первого месяца терапии (площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) 546 нг х день/мл, Сmах 25,1 нг/мл, минимальная концентрация (Cmin) - 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме крови колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза. После внутримышечной инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг). Распределение: фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся объем распределения (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы крови - 99 %. Главные компоненты связывания включают фракции липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Роль глобулина, связывающего половые гормоны, не установлена. Метаболизм: метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включая метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17- глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом из семейства цитохрома Р450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладают биотрансформации без участия Р450. Выведение: фулвестрант в основном выводится через кишечник, почками - менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет 11+/-1,7 мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. Период полу выведения составляет 50 дней. Фармакокинетика у особых групп пациентов: фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33-89 лет), массы тела (40-127 кг) и расовой принадлежности. Нарушения функции почек: легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику фулвестранта. Нарушения функции печени: при однократном введении фулвестранта пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд- Пью) не проводилось.

Наблюдавшиеся нежелательные реакции (HP) представлены ниже. Определение частоты HP: очень часто (>/=10%), часто (>/=1 - <10%), нечасто (>/=0,1 -<1%). Со стороны крови и лимфатической системы: часто - снижение числа тромбоцитов. Со стороны иммунной системы: очень часто - реакции гиперчувствительности (отек, крапивница). Со стороны нервной системы: часто - головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара («приливы»); часто - тромбоэмболия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - рвота, диарея, анорексия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы); часто - повышение концентрации билирубина; нечасто - печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - боль в суставах и скелетно-мышечная боль (включает артралгию, менее часто скелетно-мышечную боль, боль в спине, миалгию и боль в конечностях). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекции мочевыводящих путей. Со стороны половых органов и молочной железы: часто - вагинальные кровотечения; нечасто - вагинальный кандидоз, бели. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - астения; реакции в месте введения препарата, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаление (кроме кровотечения в месте введения, гематомы в месте введения, ишиаса, невралгии и периферической нейропатии); часто - периферическая нейропатия, ишиас; нечасто - кровотечение, гематома в месте введения, невралгия.

Получены отдельные сообщения о передозировке фулвестранта у человека. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью. Лечение: симптоматическая терапия.

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом (субстрат CYP3A4), фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1А2, 2С9, 2С19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2C8 и 2E1 не оценивалось. В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется. Совместимость: препарат Фулведжект не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами.

Лечение препаратом Фулведжект должно проводится только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фулведжект у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фулведжект у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин). Учитывая способ применения препарата, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фулведжект у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты. Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении препарата Фулведжект пациентам с риском тромбоэмболии. Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза. Вследствие сходства структуры фулвестранта и эстрадиола терапия фулвестрантом может приводить к ложному завышению концентрации эстрадиола при проведении анализа с использованием антител. При применении фулвестранта сообщалось о нежелательных явлениях, связанных с местом инъекции, включая ишиас, невралгию, нейропатическую боль и периферическую нейропатию. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фулведжект в верхний наружный квадрант ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва. Женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать эффективную контрацепцию во время терапии препаратом Фулведжект. Дети и подростки: препарат Фулведжект не рекомендуется для применения у детей и подростков, т.к. данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: фулвестрант влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами. С осторожностью: при склонности к кровотечениям, тромбоцитопении, при одновременном применении с антикоагулянтами, при легком или умеренном нарушении функции печени, при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин). Применение во время беременности и в период грудного вскармливания: беременность: Фулведжект противопоказан при беременности. Фулвестрант проникает через плаценту после однократного внутримышечного введения у крыс и кроликов. Исследования у животных продемонстрировали репродуктивную токсичность фулвестранта, включая повышение случаев дефектов развития плода и смерти. Если беременность диагностируется во время применения препарата Фулведжект, пациентку необходимо проинформировать о потенциальной опасности для плода и риске потери беременности. Период грудного вскармливания: грудное вскармливание при применении препарата Фулведжект должно быть прекращено. Фулвестрант проникает в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, проникает ли фулвестрант в молоко у человека. Учитывая потенциал серьезных нежелательных реакций, связанных с фулвестрантом, у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, применение препарата Фулведжект в период грудного вскармливания противопоказано. Фертильность: влияние фулвестранта на фертильность у человека не изучено. Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом: необходимо использовать надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 С до 8 С, в недоступном для детей месте.