Антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиниевая кислота является активным производным фолиевой кислоты). Фолиниевая кислота является формиловым дериватом тетрагидрофолиевой кислоты и представляет собой активную форму фолиевой кислоты. Фолиниевая кислота участвует в целом ряде метаболических процессов, в т.ч. в синтезе пуринов, синтезе пиримидиновых нуклеотидов и метаболизме аминокислот. Существует биохимическое обоснование целесообразности комбинации динатрия фолината с фторурацилом: фторурацил ингибирует синтез ДНК посредством связывания с тимидилатсинтетазой. Совместное действие динатрия фолината с фторурацилом состоит в формировании стабильного трехкомпонентного комплекса, состоящего из тимидилатсинтетазы, 5-флюородеоксиуридинмонофосфата и 5,10-метилентетрагидрофолата. Это приводит к более интенсивному блокированию тимидилатсинтетазы с усилением ингибирования синтеза ДНК, результатом этого является повышение цитотоксичности по сравнению с таковой при монотерапии фторурацилом. Активный изомер - L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота - частично экскретируется почками, но преимущественно метаболизируется до фолиевой кислоты.