Восполняющее дефицит фолиевой кислоты, гемопоэтическое. В организме преобразуется в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для создания мегалобластов и их трансформации в нормобласты. При ее дефиците развивается мегалобластный тип кроветворения. Занимает важное место в обмене пуринов и пиримидинов, синтезе нуклеиновых кислот, метаболизме аминокислот (глицина, метионина и гистидина). После приема внутрь фолиевая кислота, соединяясь в желудке с внутренним фактором Кастла (специфическим гликопротеином), всасывается в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки.
Почти полностью связывается с белками плазмы. Сmax в крови достигается через 30-60 мин. Экскретируется почками как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.