Метрогил Дента, Никоретте, Микролакс
28.03.2024 13:41
18+

Флуконазол Эльфа раствор для инъекций 2мг/мл 100мл фото

Инструкция по применению Флуконазол Эльфа раствор для инъекций 2мг/мл 100мл

Отпускается по рецепту
Источник: Российский Открытый Справочник Лекарств (РОСЛЕК)
Международное непатентованное название
Флуконазол
Состав
1 флакон содержит: активное вещество: флуконазол - 200мг; вспомогательное вещество: натрия хлорид - 900мг; вода для инъекций - до 100мл.
Группа
Противогрибковые средства - производные имидазола и триазола
Производители
Эльфа Лабораториз (Индия)
Показания к применению
Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковый сепсис, криптококковые инфекции легких и кожи. Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхательной системы, глаз, органов мочевыводящей и половой систем. Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, носоглотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия. Вагинальный кандидоз (острый или в хронической рецидивирующей форме). Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, гистоплазмоз, споротрихоз) у больных с нормальным иммунитетом. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика' рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
Способ применения и дозировка
Флуконазол (раствор флуконазола 2мг/мл) вводится путем внутривенной (в/в) инфузии, скорость инфузии - 200мг (1 флакон) в час. Дозы и режимы дозирования зависят от нозологии. Взрослые: для лечения диссеминированного кандидоза, кандидозной пневмонии, хронического генерализованного (гранулематозного) кандидоза, кандидозного перитонита, кандидемии нагрузочная доза Флуконазола - 400мг в первый день терапии, затем - по 200мг 1 раз в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400мг/сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Для терапии криптококкоза различной локализации нагрузочная доза Флуконазола в первый день терапии составляет 400мг; в последующие дни 200мг один раз в сутки, при недостаточной клинической эффективности - 400мг один раз в сутки. Длительность терапии при криптококковом менингите составляет не менее 6-8 недель, до получения отрицательного культурального исследования спинномозговой жидкости. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения Флуконазол назначают в дозе 200мг/сутки в течение длительного периода времени. При глубоких эндемических микозах: гистоплазмозе, кокцидиоидозе, споротрихозе нагрузочная доза Флуконазола в первый день терапии составляет 400мг; в последующие дни 200мг один раз в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе; 3-17 месяцев при гистоплазмозе; учитывая необходимость длительного приема Флуконазола при данных инфекциях (до 2 лет), предпочтительна ступенчатая терапия. Для профилактики кандидоза на фоне иммунодефицита, в т.ч. у пациентов, нуждающихся в трансплантации костного мозга, рекомендуемая доза Флуконазола составляет 50-400мг 1 раз/сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400мг 1 раз/сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток. При вагинальном кандидозе - 150мг однократно. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150мг в течение 4-12 месяцев, иногда может потребоваться более частое применение. При других кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) - 50 - 100мг 1 раз/сутки в течение 14-30 дней. Дети в возрасте от 1 мес. до 12 лет: у детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Препарат вводят в виде в/в инфузии 1 раз/сутки, суточная доза не должна превышать 600мг/сутки. Для лечения генерализованного кандидоза (кандидемия, диссеминированный кандидоз, хронический генерализованный (гранулематозный) кандидоз) нагрузочная доза в 1 день лечения составляет 12мг/кг/сутки, в последующие дни вводят из расчета 6мг/кг/сутки. При криптококковой инфекции, в том числе криптококковом менингите, нагрузочная доза в 1 день лечения составляет 12мг/кг/сутки, в последующие дни вводят из расчета 6мг/кг/сутки. В зависимости от выраженности клинического эффекта, доза может быть увеличена до 12мг/кг/сутки. Длительность терапии - 8-12 недель. Больным с тяжелым орофарингеальным кандидозом, кандидозным эзофагитом и невозможностью приема пероральных форм Флуконазола вводят из расчета 6мг/кг - в первый день терапии, в последующие дни 3мг/кг/сутки. Длительность лечения при орофарингеальном кандидозе - 2 недели; при кандидозном эзофагите - 3 недели, после купирования симптомов инфекции продолжают прием Флуконазола еще 2 недели. Для профилактики грибковых поражений у детей, у которых риск развития инфекции связан с индуцированной нейтропенией (пациенты, подвергающиеся трансплантации костного мозга, на фоне лечения цитостатиками и лучевой терапии злокачественных новообразований) дозы Флуконазола составляют 3-12мг/кг/сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения нейтропении. Обязателен контроль картины периферической крови. Новорожденные в возрасте до 4 недель: Флуконазол применяют в тех же дозах, что и у детей более старшего возраста, но увеличивают интервал между введением препарата: в возрасте от 0 до 2 недель жизни вводят каждые 72 часа, со 2 по 4 неделю жизни - каждые 48 часов. Пациенты пожилого возраста: при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 50мл/мин) необходима коррекция дозы препарата в соответствии с показателями клиренса креатинина. Применение Флуконазола при нарушении функции почек: при курсовом лечении первая (ударная) доза составляет от 50 до 400мг; у детей - расчет производится на килограмм массы тела. Затем дозу препарата или частоту введения (междозовый интервал) необходимо изменить в зависимости от клиренса креатинина, а именно: при клиренсе креатинина более 50мл/мин - доза препарата не изменяется; при клиренсе креатинина 11-50мл/мин - каждые 48 часов обычная суточная доза или каждые 24 часа половина обычной суточной дозы; при регулярно проводимом гемодиализе - обычная суточная доза после каждой процедуры. Не следует использовать раствор Флуконазола как инфузионную среду для введения других лекарственных препаратов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к Флуконазолу и другим препаратам из группы азолов; беременность; кормление грудью. Противопоказан одновременный прием Флуконазола с терфенадином, цизапридом или астемизолом (на фоне постоянного приема Флуконазола в дозе 400мг/сутки и выше).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: флуконазол - синтетическое противогрибковое средство из группы триазолов. Обладает высокоспецифичным действием: ингибируя активность ферментов системы цитохрома Р450 клеток грибов, нарушает С-14 альфа-диметилирование ланостерола в эргостерол. В результате, увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается рост и репликация клеток грибов. Флуконазол, являясь высокоизбирательным ингибитором для ферментов системы цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты и процессы диметилирования в клетках млекопитающих и человека; в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 процессы окисления в микросомах печени. Не обладает антиадрогенной активностью. Флуконазол активен против следующих микроорганизмов (в тестах in vitro и in vivo): Cryptococcus neoformans, Candida spp. (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, C. lusitaniae и др.), дерматомицет (Epidermophyton spp., Microsporum spp., Trichophyton spp.), Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, S. schenckii, P. boydii. Наибольшее клиническое значение имеет активность в отношении Candida spp., дерматомицет, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis. Фармакокинетика: после внутривенного введения флуконазол хорошо проникает практически во все ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в почках, потовой жидкости, эпидермисе и дерме, суставной жидкости, слюне, мокроте, легких, перитонеальной жидкости, вагинальном секрете и тканях влагалища, грудном молоке аналогичны его уровням в плазме. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. При введении в терапевтических дозах (200мг/сутки у взрослых) равновесные концентрации в сыворотке крови достигаются к 4-5 дню; при использовании в первый день терапии дозы, вдвое превышающей обычную суточную, равновесные концентрации устанавливаются ко 2-3 дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. Степень связывания с белками крови флуконазола не превышает 11-12%. Флуконазол выводится в основном почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Период полувыведения - длительный (30 часов). Клиренс флуконазола зависит от функционального состояния почек и прямо пропорционален клиренсу креатинина. После гемодиализа в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Побочное действие
Флуконазол обычно хорошо переносится. Отмечено, что частота побочных лекарственных реакций достоверно выше в популяции больных СПИДом. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение функции печени (повышение активности щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточной активности аминотрансфераз, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность. Аллергические реакции: кожная, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции. Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Передозировка
Преходящие нарушения психики галлюцинации, психотические реакции (пароноидальное поведение); неврологические нарушения - птоз, слезотечение, гиперсаливация, судороги, самопроизвольное мочеиспускание, диспноэ. Меры по оказанию помощи при передозировке: при передозировке показан гемодиализ; за 3 часовую процедуру гемодиализа удается снизить сывороточные концентрации флуконазола на 50%.
Взаимодействие
Флуконазол потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени. Способствует пролонгированию протромбинового времени у больных, получающих варфарин. Назначая флуконазол в сочетании с антикоагулянтами, необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса. При одновременном приеме с флуконазолом увеличивается концентрация производных сульфонилмочевины - хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида, что потенцирует риск развития неконтролируемой гипогликемии. Следует периодически контролировать уровень гликемии и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических средств (опасность развития гипогликемии!). Тиазидные диуретики: возможно повышение уровня флуконазола в плазме. Фенитоин: одновременный прием с флуконазолом приводит к повышению концентрации фенитоина в плазме в клинически значимой степени (при применении необходимо мониторирование концентрации фенитоина в плазме). Рифампицин уменьшает следующие фармакокинетические параметры флуконазола: Т1/2 на 20% и AUC - на 25%. Более быстрое выведение флуконазола из плазмы крови (на 20%) требует увеличения его дозы. Циклоспорин: при одновременном приеме с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина, что требует мониторинга его концентрации и коррекции дозы. Теофиллин: при одновременном приеме с флуконазолом возможно увеличение концентрации теофиллина в крови за счет увеличения его периода полувыведения (риск развития интоксикации). Необходим динамический клинический контроль концентрации теофиллина с возможной коррекцией дозы. Терфенадин и цизаприд: при одновременном приеме с флуконазолом возможен рост их концентраций в плазме, что сопровождается удлинением интервала QT и потенцирует риск возникновения желудочковых аритмий, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsade de pointe). Зидовудин: при одновременном приеме с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме. Рифабутин: при одновременном приеме с флуконазолом возможно повышение уровня рифабутина в плазме, в ряде случаев - развитие увеита. Астемизол: одновременный прием астемизола и флуконазола, лекарственных препаратов, в метаболизме которых участвуют ферменты системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением их концентраций в плазме. Такролимус: при одновременном приеме с флуконазолом повышается риск развития нефротоксичности. При одновременном приеме флуконазол увеличивает концентрацию в плазме бензодиазепинов короткого действия, что в ряде случаев требует коррекции их доз. Раствор флуконазола для внутривенного введения совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5-10% раствором декстрозы, раствором Рингера, раствором калия хлорида в глюкозе, раствором Хартмана.
Особые указания
С осторожностью: печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400мг/сутки, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность. Особенности медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами, женщинами в период грудного вскармливания: применение флуконазола в период беременности показано только при тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекциях. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Лечение необходимо продолжать до клинической, а у больных с иммунодефицитом - также и гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функции почек и печени. При возникновении выраженных нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии. При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла). Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. Рекомендуется осуществлять динамический контроль концентраций циклоспорина в крови у пациентов после трансплантации органов, одновременно получающих флуконазол, т.к. прием флуконазола в дозе 200мг/сутки приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина, что может вести к токсическим эффектам. Прием некоторых азолов, включая флуконазол, может сопровождаться удлинением интервала QT, поэтому назначение флуконазола пациентам с риском развития аритмий, особенно тяжелым больным,, имеющим органическое поражение миокарда и проводящих путей сердца, нарушения электролитного баланса и/или принимающим поддерживающую кардиотропную терапию, должно быть строго обоснованным и проводиться под тщательным врачебным наблюдением и мониторированием электрокардиограммы. Парентеральная терапия флуконазолом у недоношенных новорожденных должна проводиться под тщательным врачебным контролем. Учитывая нарушение функций почек у пожилых (более 65 лет) больных, при выборе дозы и режима введения рекомендуется учитывать биохимические тесты, характеризующие функцию почек, а также проводить их динамический мониторинг. В виду вероятной фармакологической несовместимости не добавлять и не смешивать раствор флуконазола с другими лекарственными средствами. При назначении больному нескольких лекарственных средств, вводимых в/в, следует соблюдать очередность введений, или вводить флуконазол через отдельные внутривенный катетер или систему для в/в инфузий. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: сведений о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами и механизмами не имеется.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Не замораживать. Защищать от воздействия, света при извлечении из оригинальной картонной упаковки. Нельзя использовать при помутнении, протекании флакона, содержании видимых твердых частиц в растворе. Хранить в местах, недоступных для детей.
Анатомо-терапевтическая-химическая группа
J02AC Триазола производные
J02AC01 Флуконазол
Применяется при лечении (МКБ-10)
B20 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], проявляющаяся в виде инфекционных и паразитарных болезней
B35 Дерматофития
B37 Кандидоз
B38 Кокцидиоидомикоз
B39 Гистоплазмоз
B41 Паракокцидиоидомикоз
B42 Споротрихоз
B45 Криптококкоз
B49 Микоз неуточненный
G02* Менингит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
G02.1* Менингит при микозах
K12 Стоматит и родственные поражения
N51.2* Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N77.1* Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
S09.9 Травма головы неуточненная
Показать ещё
Заболевания / Симптомы
Дерматофития
Кандидоз
Криптококкоз

Международное непатентованное название (МНН) – уникальное название действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).

Присваивается одиночным, чётко определимым веществам, которые можно охарактеризовать химической номенклатурой или формулой.

Медикаменты, имеющие одинаковое МНН, являются абсолютно взаимозаменяемыми и называются СИНОНИМАМИ.

Пациент может самостоятельно выбрать медикамент из списка синонимов.

Фармакотерапевтическая группа – группа лекарственных средств, объединенная одним действием или предназначением.

Медикаменты одной группы аналогичны по действию, но не взаимозаменяемы и называются АНАЛОГАМИ.

Решение о замене одного препарата другим из той же Группы может принять только врач, исходя из диагноза, особенностей пациента и других факторов.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.