Афинитор таблетки 5мг

Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при неэффективности антиангиогенной терапии. Распространенные и/или метастатические нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта, легкого и поджелудочной железы. Гормонозависимый распространенный рак молочной железы у пациенток в постменопаузе в комбинации с ингибитором ароматазы после предшествующей эндокринной терапии. Субэпендимальные гигантоклеточные астроцитомы, ассоциированные с туберозным склерозом у пациентов в возрасте старше 3-х лет при невозможности выполнения хирургической резекции опухоли. Ангиомиолипома почки, ассоциированная с туберозным склерозом, не требующая немедленного хирургического вмешательства.

Повышенная чувствительность к эверолимусу, другим производным рапамицина или любому из вспомогательных веществ препарата. Беременность и период кормления грудью. Нарушение функции печени (класс А, В, С по классификации Чайлд-Пью) у пациентов от 3-х до 18 лет с СЭГА. Возраст до 3-х лет (СЭГА), до 18 лет (по остальным показаниям).

Эверолимус является субстратом изофермента CYP3A4. а также субстратом и умеренно активным ингибитором Р-ГП (Р-ГП-насоса), обеспечивающего вывод многих лекарственных соединений из клеток, в связи с чем вещества, которые взаимодействуют с изоферментом CYP3A4 и/или Р-ГП, могут влиять на всасывание и последующее выведение эверолимуса. In vitro эверолимус проявляет свойства конкурентного ингибитора изофермента CYP3A4 и смешанного ингибитора изофермента CYP2D6. Лекарственные средства (ЛС), которые могут изменять концентрацию эверолимуса в крови. Мощные ингибиторы СУРЗА4/Р-ГП (кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, телитромицин, кларигромицин, нефазодон, ритонавир, атазанавир, саквинавир, дарунавир, индинавир, нелфинавир), Игибиторы СУРЗА4/Р-ГП с умеренной активностью (эритромицин, иматиниб, верапамил, циклоспорин, флуконазол, дилтиазем, дронедарон, ампренавир, фосампренавир, вызывают увеличение концентрации эверолимуса. Грейфрутовый сок, грейфрут, плоды карамболы (тропической звезды), горький апельсин и другие продукты, влияющие на активность цитохрома Р450 и Р-ГП вызывают увеличение концентрации эверолимуса. Мощные индукторы CYP3A4 уменьшают концентрацию эверолимуса: рифампицин, глюкокортикостероиды (дексаметазон, преднизолон), карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, эфавиренз, невирапин, при необходимости одновременного применения следует увеличить дозу препарата. Зверобой продырявленный уменьшат концентрацию эверолимуса. Влияние эверолимуса на концентрацию в плазме ЛС, применяемых в качестве сопутствующей терапии. При одновременном применении эверолимуса с аторвастатином (субстрат изофермента CYP3A4) или правастатином (не является субстратом изофермента CYP3A4) клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечалось. При популяционном фармакокинетическом анализе не было выявлено также влияния симвастатина (субстрат изофермента CYP3A4) на клиренс эверолимуса. In vitro эверолимус конкурентно ингибировал метаболизм субстрата изофермента CYP3A4 - циклоспорина и являлся смешанным ингибитором субстрата изофермента CYP2D6 - декстрометорфана в равновесном состоянии. Средняя равновесная Смах эверолимуса при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг в день или 70 мг в неделю более чем в 12-36 раз ниже значений эверолимуса по ингибирующему действию in vitro на изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Влияние эверолимуса in vivo на метаболизм субстратов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 маловероятно. Вакцинация. Иммунодепрессанты могут оказывать влияние на ответ при вакцинации; на фоне лечения препаратом Афинитор" вакцинация может быть менее эффективной. Следует избегать применения живых вакцин и тесного контакта с лицами, вакцинированными живыми вакцинами