Аптеки Столички

Ляписный карандаш

  АКЦИИ в аптеках Скидки и акции в аптеках Альтернатива

Приложение АптекаМос

Инструкция по применению Аркоксиа таблетки 60мг

Инструкция по применению Аркоксиа таблетки 60мг

Отпускается по рецепту
Аналоги

Международное непатентованное название

?
Эторикоксиб

Состав Аркоксиа таблетки 60мг

Действующее вещество: эторикоксиб.

Группа

?
Противовоспалительные средства разных групп

Производители

Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды), Мерк Шарп и Доум Корп (Соединенные Штаты Америки), Фросст Иберика С.А./Мерк Шарп и Доум Б.В. (Испания)

Показания к применению Аркоксиа таблетки 60мг

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

Способ применения и дозировка Аркоксиа таблетки 60мг

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Остеоартроз: Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. Острый подагрический артрит. Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Противопоказания Аркоксиа таблетки 60мг

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; выраженная сердечная недостаточность (NYHAII-IV); выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца; стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном. Фармакокинетика. Абсорбция. Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация - 3,6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 ч после приема. Средняя геометрическая AUС 0-24ч составило 37,8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений максимальной концентрации на 36% и увеличение время достижения максимальной концентрации на 2 ч. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата. Распределение. Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 120 л. Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метаболизм. Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Выведение. При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба. Заболевания печени. У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют. Заболевания почек. Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин). Применение у детей. Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Побочное действие Аркоксиа таблетки 60мг

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакция гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела. Нарушение психики: нечасто - тревога, депрессия, нарушения концентрации, очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, беспокойство. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; нечасто - нарушение вкуса, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии. Нарушение со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит, нечеткость зрения. Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: часто -сердцебиение, нечасто - фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия; инфаркт миокарда, очень редко - тахикардия, аритмия. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение АД; нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, очень редко - гипертонический криз. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ - (с кровотечением или перфорацией). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение «печеночных» трансаминаз, очень редко - гепатит, желтуха; частота не установлена - печеночная недостаточность; Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: часто - экхимозы; нечасто — отечность лица, кожный зуд, сыпь; редко - эритема, очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; частота не установлена - фиксированная лекарственная эритема; Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия; Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность. Общие расстройства и расстройства в месте введения: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - уменьшение натрия в сыворотке крови.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке препарата не сообщалось. В клинических испытаниях прием препарата в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек, В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Взаимодействие Аркоксиа таблетки 60мг

Фармакодинамическое взаимодействие. Пероральные антикоагулянты (варфарин). У больных, получающих варфарин, прием препарата в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения, в особенности в первые несколько дней. Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при' дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Ацетилсалициловая кислота. Препарат можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Ароксиа. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата. Фармакокинетическое взаимодействие. Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат одновременно с литием. Метотрексат. В двух исследованиях изучались эффекты препарата в дозе 60,90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Препарат в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании препарат в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании препарат в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении АРКОКСИА в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы: прием препарата в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24hr для ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с АРКОКСИА. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий, за счет увеличения экспозиции ЭЭ. Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидамн не обнаружено. Дигокснн: эторикоксиб не влияет на равновесную AUCo-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Стах (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина. Рифампицин: одновременный прием препарата и рифампицина - мощного индуктора печеночного метаболизма - приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении препарата с рифампицином. Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику препарата.

Особые указания

С осторожностью. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин) антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг. Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Оболочка препарата содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.
Внимание! Представленная в справочнике информация не является основанием для самолечения.
• Инструкция по применению Аркоксиа таблетки 60мг.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Аркоксиа таблетки 60мг