Инструкция по применению Мексилек-Лекфарм раствор для инъекций 50мг/мл 2мл

1 мл раствора содержит: действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1,0 мл.

В составе комплексной терапии: острый инфаркт миокарда с первых суток; острые нарушения мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; тревожные состояния при невротических и неврозоподобных расстройствах; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза у пациентов пожилого возраста; первичная открытоугольная глаукома различных стадий; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Препарат вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно со скоростью 40-60 капель/мин. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При лечении острого нарушения мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-4 раза в сутки, а затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2-х недель. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы препарат применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней, а затем - в/м по 100-250 мг в сутки в течение последующих 2- х недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней. При остром инфаркте миокарда препарат вводят в/в или в/м в течение 14 дней на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (AПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, а в последующие 9 суток - в/м. В/в введение проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное в/в струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин. Введение препарата (внутривенное и внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 час. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная не должна превышать 800 мг, разовая 250 мг. В комплексной терапии открытоугольной глаукомы различных стадий препарат вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в/в капельно или в/м в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней. При синдроме вегетативной дистонии и неврозоподобных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Острое нарушение функции печени. Острое нарушение функции почек. Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 18 лет. Беременность и период грудного вскармливания.

Фармакодинамика: Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками). Механизм действия препарата обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Препарат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. Фармакокинетика: Время достижения максимальной концентрации Тmах - 0,45-0,5 ч. Сmах при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме составляет 0,7-1,3 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки. После введения 3-й выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. Со стороны нервной системы: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания). Со стороны сосудов: кратковременное повышение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (могут быть связаны с чрезмерно высокой скоростью введения). Со стороны желудочно-кишечного такта: сухость и «металлический» привкус во рту, тошнота, метеоризм, диарея. Прочие: ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах.

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления. Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При повышении артериального давления - гипотензивные препараты под контролем артериального давления.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (леводопа), противосудорожных средств (карбамазепин), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

С осторожностью: аллергические заболевания в анамнезе, артериальная гипертензия. Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов. Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с отсутствием данных о применении препарата в педиатрии. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.