Инструкция. Купить. Заказ. ДоставкаБревиблок раствор для внутривенных инъекций 10мг/мл 10мл

Активное вещество эсмолола гидрохлорид

БРЕВИБЛОК показан при суправентрикулярных тахикардиях (за исключением синдрома предвозбуждения желудочков), а также для быстрого контроля желудочкового ритма у пациентов с мерцанием предсердий и трепетанием предсердий в периоперационном и постоперационном периодах, а также в любых других ситуациях, когда требуется кратковременный контроль частоты желудочковых сокращений при помощи короткодействующего лекарственного препарата. БРЕВИБЛОК также показан для коррекции тахикардии и артериальной гипертензии в периоперационном периоде и при синусовой тахикардии некомпенсаторного характера.

Препарат БРЕВИБЛОК применяют только для внутривенного введения и краткосрочного применения. Дозу препарата следует выбирать в индивидуальном порядке исходя из клинического ответа. Дозы следует титровать, руководствуясь желудочковым ритмом и, при необходимости, артериальным давлением (АД). Суправентрикулярные тахиаритмии, включая мерцание предсердии и трепетание предсердий: Эффективной дозой препарата является 50-200 мкг/кг/мин. Для контроля желудочкового ритма поддерживающие инфузионные дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются; дозы более 200 мкг/кг/мин обеспечивают незначительное снижение ЧСС, при этом частота неблагоприятных реакций возрастает. Тем не менее, для адекватного контроля АД могут потребоваться более высокие дозы (250-300 мкг/кг/мин). Безопасность доз выше 300 мкг/кг/мин не изучена. Тахикардия и артериальная гипертензия в периоперационном периоде. При лечении тахикардии и (или) артериальной гипертензии в периоперационном периоде необходимо использовать следующие режимы дозирования: При интраоперационном лечении, при общей анестезии, когда требуется контроль желудочкового ритма - ввести первичную нагрузочную дозу 80 мг в течение 15-30 секунд с последующей инфузией в дозе 150 мкг/кг/мин. В послеоперационном периоде, когда позволяет время для титрования дозы, дают нагрузочную дозу 500 мкг/кг/мин в течение 1 минуты перед каждым этапом титрования для обеспечения быстрого начала действия препарата. Этапы титрования 50. 100, 150, 200, 250 и 300 мкг/кг/мин в течение 4 минут каждый с остановкой при достижении необходимого терапевтического эффекта. Подготовка к инфузии: Должны быть соблюдены асептические условия. Подвесить контейнер за специальное отверстие к опоре. Удалить пластиковый защитный колпачок с порта для инфузии препарата в нижней части контейнера. Присоединить набор для введения (следовать инструкции, прилагаемой к набору).

Повышенная чувствительность к активному веществу, а также к любому из вспомогательных веществ или другим бета-адреноблокагорам; Тяжелая форма синусовой брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин); Синдром слабости синусового узла; тяжелые нарушения проводимости AV узла (без водителя ритма); AV блокада II и III степени; Кардиогенный шок; Тяжелая артериальная гипотензия; Декомпенсированная сердечная недостаточность; Одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамила, дилтиазема). Нелечённая феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов; Легочная гипертензия; Острый астматический приступ; Метаболический ацидоз; Беременность; Возраст до 18 лет. С осторожностью. Атриовентрикулярная блокада I степени; Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких; Нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, «перемежающаяся» хромота); Хроническая сердечная недостаточность; Нарушение функции почек; Гиперкалиемия; Тиреотоксикоз; Псориаз; Миастения; Стенокардия Принцметала; Гиповолемия; Феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов); Пожилой возраст; Сахарный диабет, а также склонность к гипогликемии, так как препарат может маскировать симптомы гипогликемии; Вторичная артериальная гипертензия (обусловленная вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии).

Эсмолол является кардиоселективным блокатором (3-адренорсцспторов, обладающим быстрым началом действия и очень малой длительностью действия, за счет чего доза может быть быстро изменена. В терапевтических дозах не обладает значимой внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью; оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), блокирует увеличение ЧСС под действием изопреналина, увеличивает время восстановления синоатриального узла Киса-Флака, замедляет AV (атриовентрикулярную) проводимость, увеличивает AV интервал при нормальном синусовом ритме и во время стимуляции предсердий без замедления в пучке Гиса и волокнах Пуркинье, увеличивает PQ (межпиковый) интервал, индуцирует AV блокаду II степени, увеличивает функциональный рефрактерный период предсердий и желудочков, оказывает отрицательный инотропный эффект со снижением фракции выброса и отрицательный батмотропиый эффект, снижает артериальное давление. Антиаритмичсский эффект определяется угнетением проведения импульсов в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 минуты после введения и заканчивается через 10-20 минут после прекращения инфузии. Эсмолол по своей химической природе относится к классу феноксипропаиоламиновых бета-адреноблокагоров. Он имеет энзиматически лабильное эфирное звено, в результате чего быстро метаболизируется и имеет короткий период иолувыведепия из плазмы крови. У пациентов старше 65 лет не отмечено различий в гемодинамических эффектах по сравнению с пациентами более молодого возраста. Фармакокинетика. Период полураспределения эсмолола около 2 минут. Объем распределения составляет 3,4 л/кг. Метаболизируется эстеразами эритроцитов до метанола (путем гидролиза сложноэфирной группы эсмолола) и кислого метаболита ASL-8123, который обладает слабой (менее 0,1% от эсмолола) бета-адреноблокирующей активностью. Эсмолол на 55% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 9 минут. Общий клиренс составляет 285 мл/кг/мин независимо от циркуляции в печени или в любом другом органе. Менее чем 2% эсмолола выводится почками в неизмененном виде. Период полувывсдсния кислого метаболита эсмолола почками около 3,7 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается в 10 раз.

Частота нежелательных реакций оценивается, используя следующую шкалу: очень частые (>1/10), частые (>1/100 - <1/10), нечастые (>1/1000 - < 1/100), редкие (> 1/10 000 - < 1/1000) и очень редкие (< 1/10 000). Нарушения психики: часто депрессия, тревога: нечасто нарушения мышления, раздражительность. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто анорексия, гиперкалиемия, метаболический ацидоз. Со стороны нервной системы часто: спутанное сознание, головокружение, головная боль, парестезия, расстройство внимания, сонливость, возбуждение: нечасто обморок, судороги, расстройство речи. Со стороны органа зрения: нечасто нарушение зрения. Со стороны сердца: нечасто брадикардия, атриовентрикулярная блокада, повышенное давление в легочной артерии, острая сердечная недостаточность, желудочковые экстрасистолы, узловой ритм, стенокардия; редко остановка синусового узла, асистолия, ускоренный идиовентрикулярный ритм, спазм коронарных артерий, очень редко остановка сердца. Со стороны сосудов: очень часто артериальная гипотензия, бессимптомная артериальная гипотензия; часто артериальная гипотензия с клиническими проявлениями; нечасто бледность, периферическая ишемия, «Приливы» крови к коже лица, тромбофлебит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто диспноэ, отек легких, бронхоспазм, свистящее дыхание, заложенность носа, аномальные дыхательные шумы, в том числе хрипы. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто тошнота, рвота; нечасто нарушение вкусового восприятия, диспепсия, запор, дискомфорт и боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны кожи и подкожных тканей очень часто повышенное потоотделение; нечасто изменение цвета кожи, эритема в месте введения; редко некрозы кожи, псориаз, ангионевротический отек, крапивница. Со стороны склетно-мышсчной и соединительной ткани; нечасто костно-мышечная боль (боль в лопаточной области), хондрит реберный. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто задержка мочи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения повышенная утомляемость, реакции в месте введения, уплотнение в месте введения, воспаление в месте введения, озноб, лихорадка, отек в месте введения, боль в месте введения, жжение в месте введения, экхимоз в месте введения, флебит в месте введения, везикулы в месте введения, образование волдырей.

Передозировка может привести к развитию жизнеугрожающих состояний и летальному исходу. Первым шагом в случае появления симптомов передозировки должно быть прекращение введения препарата. Симптомы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада (I, II и III степени), узловой ритм, замедление внутрижелудочкового проведения, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность (включая кардиогенный шок), остановка сердца, электромеханическая диссоциация. Со стороны центральной нервной системы, возможны угнетение дыхания, судороги, расстройства сна и настроения, повышенная утомляемость, заторможенность, кома. Также возможны бронхоспазм, мезентериальная ишемия, периферический цианоз, гиперкалиемия и гипогликемия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота, рвота. Лечение. При брадикардии показано внутривенное введение атропина. Могут быть показаны катехоламины, увеличивающие ЧСС, и/или может потребоваться постановка искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности показано внутривенное введение диуретиков и/или сердечных гликозидов. При шоке, развившемся вследствие неадекватной сократимости миокарда, показано внутривенное введение препарата с положительным инотропным действием, например, допамина, добутамина, изопренатина, норадреналина. При симптоматической артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность внутривенного введения растворов для поддержания объема циркулирующей крови и/или вазопрессорных средств, таких как допамин или норэпинефрин. При бронхоспазме внутривенно вводят бета-адрсномиметики и/или производные теофиллина.

Препарат не совместим с 5% раствором натрия бикарбоната по причине ограниченной стабильности и с фуросемидом по причине выпадения осадка. При одновременном введении дигоксина и препарата БРЕВИБЛОК наблюдалось повышение концентрации в крови дигоксина примерно на 10-20%. Фармакокинетика препарата не изменялась. Сочетание сердечных гликозидов и препарата БРЕВИБЛОК может увеличивать время AV проводимости. При одновременном внутривенном введении морфина не наблюдалось изменений концентрации морфина в плазме крови, при этом равновесная концентрация эсмолола в крови увеличивалась в среднем на 46%. При совместном применении с антиаритмическими препаратами I класса (например, хинидин, дизопирамид) или амиодароном может усиливаться влияние на время внутрипредсердного проведения и усиливаться отрицательный лиотропный эффект. Одновременное применение препарата с другими гипотензивными средствами, препаратами, угнетающими сократимость миокарда, либо тормозящими функцию синусового узла или проведение электрических импульсов в миокарде, может усиливать действие препарата на АД. Фармакодинамические взаимодействия с такими препаратами могут приводить к выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, тяжелой брадикардии, синусовой паузе, синоаурикулярной блокаде, атриовентрикулярной блокаде и/или остановке сердца. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и дилтиазем, оказывают отрицательное влияние на сократимость и AV проводимость. Препарат БРЕВИБЛОК нельзя назначать в течение 48 часов после окончания введения верапамила. Некоторые блокаторы «медленных» кальциевых каналов, например, дигидропиридин (нифидипин) могут увеличивать риск артериальной гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью, получающих анатагонисты кальция, лечение бета-адреноблокаторами может привести к остановке сердца. Кроме того, применение некоторых препаратов на фоне бета-адреноблокады может приводить к усилению синдрома «отмены». В этой связи, препарат следует применять с осторожностью и только после тщательной индивидуальной оценки рисков и ожидаемой пользы у пациентов, получающих препараты, которые могут вызывать эти типы фармакодинамических взаимодействий, включая, но не ограничиваясь, следующими препаратами: алфузозин. доксазозин и другие альфа-адреноблокаторы; амифостии; амиодарон; антихолинэсгеразные средства; антипсихотические средства; апоморфин; баклофен; верапамил, дилтиазем и другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов, угнетающие сердечную деятельность (при совместном применении препарата и верапамила у пациентов со сниженной функцией миокарда отмечены случаи остановки сердца со смертельным исходом); сердечные гликозиды; дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинил: ингаляционные анестетики; леводопа; ингибиторы моноаминоксидазы; мефлохин; опиаты, опиоиды, включая фентанил; барбитураты короткого действия; трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин); клонидин, гуанфацин, моксонидин. Применение бета-адреиоблокаторов с моксонидином или альфа-2-агонистами (например, клонидином или гуанфацином) увеличивает риск рикошетной артериальной гипертензии. Если клонидин или моксонидин используются в сочетании с бета-блокаторами, и оба воздействия должны быть прекращены, вначале отменяют бета-блокатор, а затем, через несколько дней, клонидин или моксонидин. Анестетики. В ситуациях, когда волемический статус пациента является неопределенным, или используются сопутствующие гипотензивные препараты, может иметь место ослабление рефлекторной тахикардии и повышенный риск артериальной гипотензии. Продолжение введения бета-адреноблокаторов снижает риск аритмии во время индукции в наркоз и интубации. Антигипертензивное действие ингаляционных анестетиков может быть выше в присутствии препарата БРЕВИБЛОК. При необходимости дозы каждого препарата могут быть изменены для поддержания желаемой гемодинамики. Комбинация препарата БРЕВИБЛОК с ганглиоблокаторами может усиливать антигипертензивпый эффект. Чтобы избежать неожиданной артериальной гипотензии, дозы препарата БРЕВИБЛОК должны быть скорректированы в сторону снижения. Нестероидные противовоспалительные препараты могут вызвать снижение антигипертензивного эффекта бета-адреноблокаторов. Производные алкалоидов спорыньи могут приводить к тяжелой периферической вазоконстрикции и артериальной гипертензии. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и гипогликемических средств для приема внутрь или инсулина может усиливать гипогликемический эффект последних.Одновременное введение препарата БРЕВИБЛОК и варфарина не изменяет уровень варфарина в плазме крови. Концентрация эсмолола при введении его с варфарином имела тенденцию к повышению.

В период лечения необходимо осуществлять тщательный и постоянный контроль электрокардиограммы, АД, ЧСС. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов: с расстройствами сердечной проводимости, включая атриовентрикулярную блокаду I степени, с феохромоцитомой, с осторожностью в качестве средства для лечения артериальной гипертензии, с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе, у пациентов, подверженных или склонных к гипогликемии, а также у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать инфузий в мелкие вены и с использованием катетера-бабочки. Из-за риска снижения сократимости сердца на фоне высокого системного сосудистого сопротивления препарат не следует применять для контроля тахикардии у пациентов, получающих препараты, которые обладают сосудосуживающим и положительным инотропиым эффектами, в том числе эпинефрин, норэпииефрин, допамин. Бета-адреноблокаторы могут увеличивать количество и длительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственного опосредованного альфа-адренорецепторами спазма коронарной артерии. Для таких пациентов не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы, а селективные бета-адреноблокаторы -только с соблюдением особых мер предосторожности. У пациентов с гиповолемией препарат может ослаблять рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Поскольку нельзя исключить синдром «отмены», как и для всех бета-адреноблокаторов, следует проявлять осторожность при резком прекращении введения препарата пациентам е ишемической болезнью сердца. В клиническом электрофизиологическом исследовании частота сердечных сокращений через 30 минут после отмены препарата была немного, но значимо выше, чем исходная. У пациентов с нарушениями периферического кровообращения (включая болезнь или синдром Рейно и окклюзионное поражение периферических сосудов) препарат следует применять с осторожностью, так как бета-адреноблокаторы могут усиливать нарушения периферического кровообращения. Препарат следует вводить с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек. Кислый метаболит препарата выводится почками преимущественно в неизмененном виде. Его экскреция существенно снижается у пациентов с заболеваниями почек. Применение бета-адреноблокаторов, включая препарат БРЕВИБЛОК, сопровождалось повышением содержания калия в плазме крови и гиперкалиемией. Риск возрастает при наличии у пациентов таких факторов, как почечная недостаточность. Сообщалось, что внутривенное введение бета-блокаторов вызывает потенциально опасную для жизни гиперкалиемию у пациентов, находящихся на гемодиализе. Беременность и период грудного вскармливании. Применение препарата БРЕВИБЛОК не рекомендуется при беременности. Количество данных о применении эсмолола у беременных ограничено. Исследования на животных продемонстрировали негативное влияние на репродуктивную систему. Перед применением следует оценить потенциальный риск для плода и пользу для матери. Применение препарата при беременности возможно в том случае, если вероятная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Если лечение необходимо, следует проводить постоянный контроль маточно-плацентарного кровотока и роста плода, поскольку бета-адреноблокаторы могут уменьшать кровоснабжение плаценты. Данные о выведении препарата с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прервать. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Некоторые нежелательные эффекты, возникающие после применения препарата, такие как головокружение или сопливость, могут влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не следует водить автотранспорт или управлять механизмами до исчезновения таких эффектов

Хранить при температуре не выше 25 гр С, в недоступном для детей месте.