Эпленор таблетки 50мг

Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса < 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYНА, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса < 35%).

Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата. Клинически значимая гиперкалиемия. Концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5,0 ммоль/л. Почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин/1,73кв. м. Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента СYРЗА4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона. Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II). Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется. С осторожностью. Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия. Пожилой возраст. Нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин). Одновременное применение эплеренона и: мощных индукторов изофермента СYРЗА4; препаратов, содержащих литий; циклоспорина или такролимуса; дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Сведений о применении препарата у беременных нет. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного побочного действия в отношении беременности, эмбрионального развития, родов и послеродового развития. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка. Период грудного вскармливания. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Однако, в доклинических исследованиях показано, что эплеренон и/или его метаболиты присутствуют в грудном молоке крыс. Поскольку, нежелательные явления эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не изучены, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене лекарственного препарата должно быть принято в зависимости от важности этого препарата для матери. Фертильность. В доклинических исследованиях также было показано, что в дозах до 300 мг/кг воздействия эплеренона на фертильность половозрелых крыс не обнаружено. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют.

Фармакодинамические взаимодействия. Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать уровень калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Применение тройной комбинации (эплеренон + ингибитор АПФ + АРА II) противопоказано. Альфа 1-адреноблокаторы (празозин, алъфузозин). При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Фармакокинетические взаимодействия. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты СYРIА2, СYР2С19, СYР2С9, СYР2D6 и СYРЗА4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Дигоксин: АUС дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4% - 30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента СYРЗА4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента СYРЗА4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Ингибиторы изофермента СYРЗА4: мощные ингибиторы изофермента СYРЗА4 - при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент СYРЗА4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор изофермента СYРЗА4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение АUС эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента СYРЗА4, такими как: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон - противопоказано; слабые и умеренные ингибиторы изофермента СYРЗА4 - одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения АUС варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Индукторы изофермента СYРЗА4. Одновременный прием препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (мощный индуктор изофермента СYРЗА4), с эплереноном вызывал снижение АUС последнего на 30%. При применении более мощных индукторов изофермента СYРЗА4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение АUС эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента СYРЗА4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный) не рекомендуется. Антациды: взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.