Инструкция по применению Дротаверин-АЛСИ таблетки 40мг

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60,1 мг, крахмал картофельный – 30,1 мг, повидон К-17 – 5,8 мг, тальк – 2,6 мг, магния стеарат – 1,4 мг.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит; спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; при головных болях напряжения; при дисменорее (менструальных болях).

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 120-240 мг (в 2-3 приема). Для детей в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема; для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача составляет 1-2 дня.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции; почечная недостаточность тяжелой степени; тяжелая печеночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью); тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); детский возраст до 6 лет; период грудного вскармливания.

Фармакодинамика: Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли. Фармакокинетика: По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Cmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % – через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Побочные эффекты достаточно редки. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ( 1/10); часто (от  1/100 до < 1/10); нечасто (от  1/1000 до < 1/100); редко (от  1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения). Со стороны иммунной системы: редко – ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд. Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердца: редко – учащенное сердцебиение. Со стороны сосудов: очень редко – снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, запор.

Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости (в том числе полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода. Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

С леводопой: ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. С другими спазмолитиками, включая М-холиноблокаторы: усиление спазмолитического действия. С морфином: уменьшение спазмогенной активности морфина. С фенобарбиталом: усиление спазмолитического действия дротаверина.

С осторожностью применяют при беременности, артериальной гипотензии, у детей (недостаточность клинического опыта применения), а также при одновременном применении с леводопой. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Применение дротаверина во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания. При применении дротаверина у пациентов с артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность. В состав таблеток входит лактозы моногидрат, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и на способность выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.