Инструкция по применению Урокард таблетки 4мг

Активное вещество: доксазозина мезилата в пересчете на доксазозин - 4 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД. Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы ангиотензинпревращаюшего фермента (АПФ).

Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки (1/2 таблетки по 2 мг) для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза-2-4 мг/сутки. При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата, составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2- 4 мг в сутки. Препарат принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Фармакодинамика. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч. У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лежа». Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Прием препарата у пациентов с нормальным.уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность. В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 — 13%) коэффициента липопротеидов высокой плотности общий холестерин. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому применение доксазозина у больных с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71% больных, начало действия - через 1 - 2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени. Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Доксазозин интснснвно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% - в неизменном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, одышка, ринит, фарингит, бронхоспазм, ангионевротический отек. Пищеварительный тракт: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, запор; нечасто - анорексия, повышение аппетита; редко - боль в желудке, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит. Сердечно-сосудистая система: часто — учащенное сердцебиение, периферические отеки; нечасто — ортостатическая гипотензия, обморочные состояния - феномен «первой дозы», аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда. Центральная и периферическая нервная система: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение сна; нечасто - «кошмарные» сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко - депрессия, парастезии. Органы чувств: часто - нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко - нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит. Мочеполовая система: часто - частое мочеиспускание, задержка эякуляции; нечасто - дизурия; редко - импотенция, приапизм. Прочие: часто - астения, боли в грудной клетке; нечасто - кашель, носовые кровотечения, алопеция, мышечные боли/мышечная слабость, суставные боли, подагра,. покраснение кожи лица; редко - повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста. При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки. Лабораторные показатели: нечасто - гипокалиемия; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - эритроцитопения, уремия, креатининемия.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком. Лечение: больного необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект, антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические аитидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) - снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии. Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5) такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.

С осторожностью: у больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом/при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения). Применение при беременности и в период кормления грудью. До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований. Препарат может применяться во время беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск для матери и риска для плода/ребенка. Особую осторожность необходимо проявлять при применении препарата у больных с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные изменять «печеночный» метаболизм (например, этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»). Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами.и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.