Инструкция по применению Дюфастон таблетки 10мг

Действующее вещество: дидрогестерон 10 мг.

Прогестероновая недостаточность. Состояния, характеризующиеся дефицитом прогестерона: эндометриоз; бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона); предменструальный синдром; дисменорея, нерегулярные менструации; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения. Заместительная гормональная терапия. Для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках заместительной гормональной терапии у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

Внутрь. При эндометриозе: по 10 мг 2-3 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно; при бесплодии - 10 мг/сут с 14-го по 25-й день цикла, курс не менее 6 циклов; при привычном выкидыше: до зачатия - 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла, после наступления беременности - непрерывно до 20 нед с постепенной отменой; при угрожающем выкидыше в первый прием - 40 мг, затем - по 10 мг каждые 8 ч, при необходимости дозу повышают на 10 мг каждые 8 ч, лечение продолжают 1 нед после исчезновения симптомов. Дозу снижают постепенно. Если симптомы возникают вновь, то лечение должно быть продолжено с использованием предыдущей эффективной дозы. При предменструальном синдроме - по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла, курс 3-6 мес; при первичной дисменорее - по 10 мг 2 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла курс 3-6 мес, при вторичной аменорее - эстрогены 1 раз в сутки с 5-го по 25-й день, Дюфастон - по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла, курс - не менее 5-6 циклов. В постменопаузе - 10-20 мг в сутки в течение последних 12-14 дней каждого цикла в сочетании с эстрогенами. При дисфункциональных маточных кровотечениях: для остановки кровотечения - по 10 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней в сочетании с эстрогенами, для профилактики кровотечения - по 10 мг Дюфастона 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла. При заместительной гормональной терапии назначают с непрерывной терапией эстрогенами по 10 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в рамках 28-дневного цикла. В сочетании с циклической терапией эстрогенами Дюфастон назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или УЗИ свидетельствуют о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточную дозу увеличивают до 20 мг.

Гиперчувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата.

Фармакодинамика. Дидрогестерон - это прогестаген, активный при приеме внутрь. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых андрогенных прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью. Являясь прогестагенным компонентом заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Препарат не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения. Фармакокинетика. После приема внутрь дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Дидрогестерон метаболизируется в печени путем гидроксилирования кетоновых групп 20-го углеродного атома. Наряду с этим наблюдалось также гидроксилирование метильных групп 21-го углеродного атома и в весьма незначительном объеме 16-альфа углеродного атома. Выводится с мочой от 56% до 79% преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. Присутствия неизмененного вещества не обнаружено. Через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гемолитическая анемия. Со стороны иммунной системы: в очень редких случаях - реакции гиперчувствительности. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, мигрень. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болью в области живота. Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях - прорывные маточные кровотечения (которые можно предупредить повышением дозы); повышенная чувствительность молочных желез. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница. Очень редко - отек Квинке. Общие расстройства: очень редко - периферические отеки.

Сообщений о симптомах передозировки не зарегистрировано. При случайном приеме в дозе значительно выше терапевтической рекомендуется промывание желудка. Специфического антидота нет, лечение должно быть симптоматическим.

Данные, полученные in vitro, показывают, что главный путь образования основного фармакологически активного метаболита ДГД осуществляется под каталитическим действием альдо-кето-редуктазы 1C (AKR 1C) в цитозоле клеток человека. Затем внутри цитозоля происходит метаболическая трансформация изоферментами цитохрома Р450, преимущественно с помощью CYP3A4, в результате чего образуются несколько второстепенных метаболитов. Субстратом для трансформации с помощью изофермента CYP3A4 является основной активный метаболит ДГД. Метаболизм дидрогестерона и ДГД может ускоряться при совместном применении веществ, являющихся индукторами ферментов системы цитохрома 450, таких как противосудорожные препараты (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антибактериальные и противовирусные препараты (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) и препараты растительного происхождения, содержащие, например, зверобой продырявленный. Ритонавир и нелфинавир, известные как сильные ингибиторы ферментов системы цитохрома, при совместном применении со стероидами, напротив, обладают ферментиндуцирующими свойствами. С клинической точки зрения, усиление метаболизма дидрогестерона может снизить его эффективность. Результаты исследований in vitro показывают, что дидрогестерон и ДГД в клинически значимых концентрациях не ингибируют или не индуцируют ферменты системы цитохрома, которые метаболизируют лекарственные препараты.

С осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на кожный зуд при предшествующей беременности. Применение во время беременности и лактации. Возможно применение препарата при беременности по показаниям. Дидрогестерон выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется. У некоторых пациентов могут наблюдаться прорывные кровотечения, которые, могут быть предотвращены путем увеличения дозы препарата. В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует учитывать противопоказания и предупреждения, связанные с применением эстрогенов. Перед началом проведения ЗГТ следует собрать полный анамнез. Во время лечения рекомендуется периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ. Пациентка должна быть информирована, о каких изменениях в молочных железах ей следует сообщать врачу. Исследования, включающие маммографию, следует проводить в соответствии с общепринятым скринингом пациентов. При проведении ЗГТ точная оценка риска и пользы определяется со временем. Иногда в течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных маточных кровотечений. Если прорывные кровотечения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует изучить причину, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных изменений в эндометрии. Требуется тщательное клиническое обследование при указании в анамнезе на прогестерон-зависимую опухоль (например, менингиому), а также в случае ее прогрессирования при беременности или в течение предшествовавшей гормональной терапии. Не следует назначать таблетки больным с генетически обусловленной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции. Препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 С.