Диацереин ингибирует синтез и активность интерлейкина - 1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении Диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.
После приема внутрь Диацереин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина.Максимальная концентрация реина в плазме достигается через 144 минуты. Период полувыведения из плазмы составляет 255 минут. Связь реина с альбумином практически 100%. При многократном приеме препарата максимальня концентрация повышается в связи с кумуляцией препарата. Реин выводится почками. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.