Эстрогенное, антиандрогенное, гестагенное, контрацептивное. Ципротерона ацетат конкурентно блокирует тканевые рецепторы андрогенов, понижает уровень андрогенов в крови, уменьшает (устраняет) явления андрогенизации (себорея, андрогенная алопеция, гирсутизм, угревая сыпь) у женщин за счет ингибирования внутриклеточных процессов, опосредуемых гормонорецепторными комплексами, обладает гестагенной активностью; в сочетании с этинилэстрадиолом угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, повышает вязкость шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки (контрацептивный эффект). Кроме того, эндометрий остается неподготовленным к имплантации. Помимо предохранения от беременности, комбинация эстрогена и ципротерона ацетата оказывает антиандрогенное действие, которое может быть полезным при выборе метода контроля за рождаемостью у женщин с андрогенизацией. Нормализует менструальный цикл, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате снижается риск железодефицитной анемии.