Инструкция по применению Андрокур таблетки 10мг

Действующее вещество: ципротерона ацетат микронизированный - 10,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как: гирсутизм средней степени тяжести; андрогенная алопеция средней степени тяжести; тяжелые и среднетяжелые формы акне, сопровождающиеся воспалением, образованием узелков или риском возникновения рубцов, и себореи. Препарат применяется в составе комбинированной терапии с препаратом этинилэстрадиол+ципротерон в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата этинилэстрадиол+ципротерон.

Для обеспечения надежной контрацепции и предотвращения нерегулярных кровотечений препарат принимают в сочетании с препаратом Диане-35. Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (то есть в 1-й день менструального кровотечения). Как правило, ежедневно принимают по одной таблетке Андрокур с 1-го по 15-й день цикла лечения дополнительно к Диане-35. В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Следует принимать по одной таблетке препарата Андрокур и Диане-35 в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки, пока все 15 таблеток Андрокур не будут приняты. В последующие 6 дней принимают только Диане-35. Когда через 21 день приема календарная упаковка препарата Диане-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли менструальноподобное кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур и Диане-35. Если во время перерыва менструальноподобное кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность. Прием пропущенных таблеток. Если пациентка забыла принять таблетку Диане-35 в обычное время, то это следует сделать не позже, чем в течение последующих 12 часов. Если со времени обычного приема Диане-35 прошло более 12 часов, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на особые замечания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане-35. Если после данного цикла менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность. Пропуск таблеток Андрокур может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку препарата не принимают (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку) и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с препаратом Диане-35. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их динамики во время лечения. Препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при акне и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции. После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане-35. Детский и подростковый возраст: изучение эффективности и безопасности в рамках клинических исследований с участием детей или подростков до 18 лет не проводилось. Пожилой возраст: препарат показан только женщинам репродуктивного возраста. Печеночная недостаточность: применение препарата противопоказано пациенткам с заболеваниями печени. Почечная недостаточность: нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациенток.

Беременность и период грудного вскармливания, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжелая хроническая депрессия, менингиома (в т.ч. в анамнезе), тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них, кровотечения из влагалища неясной этиологии, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, подростковый возраст (до завершения полового созревания). Следует также принимать во внимание противопоказания для применения препарата этинилэстрадиол+ципротерон, который назначают в комбинации.

Фармакодинамика: представляет собой гормональный антиандрогенный препарат. Действующее вещество препарата ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с оральными контрацептивами происходит подавление функции яичников. Системная токсичность Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека. Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали ципротерон во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата во время беременности противопоказано. В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов. Последствиями лечения цнпротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс. Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей. Фармакокинетика. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%. Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приема дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза - 0,8 часа, вторая - 2,3 дня. Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 - 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15бета-гидроксипроизводное. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток). Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 - 2,5 раза.

Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток, принимающих препарат, являются кровянистые выделения из влагалища, повышение массы тела и снижение настроения. Наиболее серьезным побочным действием препарата является развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. Сообщалось о возникновении дискомфорта в животе и тошноты у пациенток, обусловленном действием ципротерона ацетата, активного компонента препарата. Ниже перечислены побочные эффекты препарата, исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта, частота которых не может быть определена. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные и злокачественные опухоли печени. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ: уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипергликемия. Нарушения психики: депрессия, повышение либидо, понижение либидо. Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта: внутрибрюшные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, желтуха, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: напряжение, болезненность и увеличение молочных желез, отсутствие овуляции, ациклические кровотечения или отсутствие менструальноподобных кровотечений, кровянистые выделения из влагалища. На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции, поэтому возникает состояние, при котором зачатие невозможно. Следует также учитывать побочные эффекты, указанные в инструкции по применению препарата Диане-35.

В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.

На фоне приема препарата возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Исследования, касающиеся лекарственного взаимодействия, не проводились, но так как препарат метаболизируется изоферментом CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 будут ингибировать метаболизм ципротерона. И, соответственно, индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови. При хроническом алкоголизме на фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Предполагают, что это может быть связно с индукцией алкоголем ферментов, участвующих в метаболизме и выведении ципротерона. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта препарата при умеренном употреблении алкоголя.

С осторожностью: у пациенток с сахарным диабетом. Заболевания/состояния, требующие соблюдения мер предосторожности при применении препарата Диане-35. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность. В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени. Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При возникновении следующих симптомов следует обратиться к врачу: общее недомогание, жар, тошнота, рвота, потеря аппетита, зуд, желтушное окрашивание кожных покровов и склер, обесцвечивание стула, темный цвет мочи. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом следует отменить. На фоне применения препарата отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения необходимо учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени. У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы пероральных гипогликемических препаратов или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом должны находиться под наблюдением врача. Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются «мажущие» кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера. Ввиду необходимости дополнительного приема препарата Диане-35 следует также учесть все противопоказания и всю информацию, содержащуюся в инструкции по применению Диане-35. Препарат содержит 63 мг лактозы в 1 таблетке. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо- галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат. Если во время перерыва или после прекращения применения препарата менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность. Сообщалось о развитии менингиом (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациенток, принимающих дозу 10 мг, лечение препаратом следует прекратить. Исследования, касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами, не проводились.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.