Инструкция по применению Андрокур Депо раствор для инъекций 100мг/мл 3мл

Действующее вещество: ципротерона ацетат - 100,00 мг. Вспомогательные вещества: масло касторовое - 353,40 мг, бензилбензоат - 618,60 мг.

Неоперабельный рак предстательной железы. Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин.

Препарат, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов - в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом). Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата. Антиандрогенная терапия при неоперабельном раке предстательной железы: по 300 мг (1 ампула) глубоко внутримышечно каждые 7 дней. При улучшении состояния или достижении ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется. Для снижения повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин: обычно каждые 10-14 дней вводят по 300 мг (1 ампула) глубоко внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует применять препарат в течение длительною времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии. Детский и подростковый возраст: препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной категории пациентов. Лечение препаратом не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще не стабильную эндокринную систему. Пожилой возраст: нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов. Печеночная недостаточность: применение препарата противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются). Почечная недостаточность: нет данных о необходимости изменять дозу препарата у данной категории пациентов.

При лечении неоперабельного рака предстательной железы: повышенная чувствительность к ципро-терону или к другим компонентам препарата; заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции; синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора; опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень); кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы); тяжелая хроническая депрессия; тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время; наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе; дети и подростки до 18 лет. При лечении повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин: повышенная чувствительность к ципро-терону или к другим компонентам препарата; заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции; синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора; опухоли печени в анамнезе или в настоящее время; кахексия; тяжелая хроническая депрессия; тромбоз и тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время; тяжелый сахарный диабет с ангиопатией; серповидно-клеточная анемия; наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе; дети и подростки до 18 лет.

Гормональный препарат, содержащий ципроте-рон, обладающий антиандрогенным, геста-генным и антигонадотропным действием. Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении ципротерона наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения. Системная токсичность По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека. Фармакокинетика. После внутримышечного введения ципротерон медленно и полностью высвобождается. Абсолютная биодоступность ципротерона после внутримышечного введения считается полной. Максимальная концентрация в плазме, равная 180+/-54 нг/мл, достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4+/-1,1 суток. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 2,8+/-1,4 мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5- 4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона. Учитывая длительный период полувыве-дения из плазмы крови в конечной фазе распределения и принятую дозу, можно ожидать кумуляцию ципротерона при применении повторных доз. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата. Ципротерон метаболизируется путем гидрокси-лирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15бета-гидрокси-производное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Небольшие количества выводятся с желчью в неизменном виде. Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и почками.

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза. Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов. Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (>/= 1/10), часто (от >/= 1/100 до <1/10), нечасто (от >/= 1/1000 до <1/100), редко (от >/= 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна». Со стороны кроветворной системы: частота неизвестна - анемия. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности. Нарушения психики: часто - депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно). Со стороны сосудов: частота неизвестна - масляная микроэмболия легочной артерии, вазовагальные реакции, тромбоз и тромбоэмболии. Со стороны системы дыхания: часто - одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - внутрибрюшное кровотечение. Со стороны печени и жепчевыводящих путей: часто - желтуха, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - остеопороз. Со стороны половых органов и молочых желез: очень часто - обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто - гинекомастия. Прочие: часто - увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, приливы, повышенная потливость; очень редко - развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени; частота неизвестна - менингиома. У мужчин на фоне лечения препаратом снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии. В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием препарата может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата (в других лекарственных формах) в дозе 25 мг и более.

Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерон может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного разового случайного применения дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую дозу. Специфического антидота нет. При необходимости рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при его комбинированном применении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона. Под действием ципротерона уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона, вызываемое агонистами гонадотропин- рилизинг гормона. У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

С осторожностью: у пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбоэмболических процессов в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае. Больные сахарным диабетом, во время лечения должны находиться под наблюдением врача. Во время лечения препаратом следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови. У пациентов отмечались случаи гепатотоксичности (развитие желтухи, гепатита и печеночной недостаточности). При применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом. Большинство случаев со смертельных исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии рака предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, регулярно во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципроте- роном рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск. В очень редких случаях после применения препарата отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях могли приводить к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внут- рибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени. Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, применяющих препарат, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/ тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен. Во время лечения препаратом сообщалось о развитии анемии. Поэтому во время лечения препаратом следует регулярно производить исследование периферической крови. Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Применение препарата в высоких дозах иногда может сопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомоком- плексе не требуется. Во время лечения препаратом необходимо регулярно проверять функцию коркового слоя надпочечников, так как, исходя из доклинических данных, предполагается возможное подавление функции надпочечников в связи с корти- коидоподобным эффектом препарата в высоких дозах. Препарат, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия леточной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов - в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом). При лечении препаратом больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата. В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как при приеме препарата может наблюдаться повышенная усталость, ухудшающая эти показатели.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.