Инструкция по применению Циклосерин-Лок-Бета капсулы 250мг

Действующее вещество: циклосерин - 250 мг. Вспомогательные вещества: лактоза - 57 мг, крахмал кукурузный - 33 мг, натрия лаурилсульфат - 2 мг, магния стеарат - 8 мг.

Циклосерин применяется как для лечения туберкулёза легких в активной форме, так и для лечения внелёгочного туберкулёза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином и этамбутолом). Циклосерин следует использовать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами. Циклосерин эффективен при острых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp. Enterobacter spp. и Escherichia coli. Применять циклосерин для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны все обычные средства лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к данному лекарственному препарату.

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды). Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приёмов под контролем уровня препарата в крови. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г. Дети (старше 3 лет): Обычная начальная доза составляет от 10 мг/кг массы тела/сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 0,75 г. Пожилые: Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0,25 г 2 раза в сутки. Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе - 6 месяцев и более.

Циклосерин противопоказан в следующих случаях: повышенная чувствительность к циклосерину, органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), злоупотребление алкоголем, период лактации, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), сердечная недостаточность, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов. Фармакодинамика: Антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp. Минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев). Фармакокинетика: Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приёма внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСтах) - 3-4 ч. Препарат свободно распределяется по жидкостям и тканям организма. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), концентрации в цереброспинальной жидкости примерно такие же как и в плазме. У больных туберкулёзом циклосерин обнаруживался в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях лёгких и в лимфоидной ткани. Циклосерин выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч) и в небольшом количестве - кишечником. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции. Около 35% метаболизируется, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы. Период полувыведения циклосерина колеблется в пределах 8-12 часов.

Большинство побочных эффектов, наблюдавшихся во время лечения циклосерином, было связано с нарушением функции центральной нервной системы или являлось проявлениями повышенной чувствительности к препарату. Наблюдались следующие побочные эффекты: Со стороны нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшиеся потерей памяти, психозы, возможно с попытками самоубийства, изменения характера, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома. Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения: обострение сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут), сидеробластная и мегалобластная анемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» аминотрансфераз. Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.

Признаки и симптомы: острое отравление может наблюдаться, если взрослый больной принял внутрь более 1 г. Хроническая токсичность зависит от дозы и может наблюдаться, если ежедневно в организм вводится более 500 мг циклосерина. При применении у больных с нарушенной функцией почек см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания». Обычно токсические эффекты отмечаются со стороны центральной нервной системы. Они могут включать головную боль, головокружение, спутанность сознания, повышенную раздражимость, парестезию, дизартрию и психозы. При употреблении высоких доз могут наблюдаться периферические парезы, судороги и кома. Этанол может увеличивать опасность развития эпилептических припадков. Лечение: рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания препарата, нежели вызывание рвоты и промывание желудка. При развитии нейротоксических эффектов показано введение 200-300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключается развитие токсического эффекта, угрожающего жизни.

Сообщается о том, что одновременное применение этионамида усиливает нейротоксические эффекты препарата. Алкоголь и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Алкоголь увеличивает возможность и опасность эпилептических припадков. Больные, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, так как при этих комбинациях возможно усиление токсического действия на ЦНС. Может потребоваться корректировка дозы. Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

С осторожностью: детский возраст (с 3 до 18 лет), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин), Применение при беременности и в период грудного вскармливания: концентрации в крови плода приближаются к концентрациям, которые обнаруживаются в сыворотке беременной. Исследование на 2 поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг массы тела/сутки, показало отсутствие тератогенного эффекта у новорождённых. Не установлено вызывает ли циклосерин повреждение плода при назначении беременным женщинам и оказывает ли он влияние на репродуктивную способность. Циклосерин W следует назначать беременным женщинам только в случаях крайней необходимости. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене кормления грудью или прекращении лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери. Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ). Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, например, судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или W дизартрия. Интоксикация обычно наблюдается при концентрации препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или снижения клиренса почек. Терапевтический индекс циклосерина низкий. Опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом. При приеме циклосерина следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию препарата в крови и состояние функции печени. Перед началом лечения циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам. При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию препарата в крови необходимо контролировать по крайней мере один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию препарата в крови ниже 30 мг/л. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора. Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ). Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь; ноотропные препараты - пирацетам по 800 мг 2 раза в сутки, пиридоксин (витамин В6), глутаминовую кислоту 1 г 3 раза в сутки. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В6 и/или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного. В период лечения циклосерином необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения циклосерином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.