цетиризина дигидрохлорид - 10 мг.
Вспомогательные вещества:
авицел pH 102, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат.
назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюктивита: зуда, чихания, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гипермии конъюктивы;
симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Принимать препарат следует вечером, так как симптомы становятся более выраженными вечером.
Препарат Цетиризин Новэкс следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать водой.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослым:
10 мг (1 табл.) 1 раз в день.
Дети от 6 до 12 лет:
10 мг (1 табл.) 1 раз в день.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 1/2 таблетки утром и вечером).
Дети старше 12 лет:
10 мг (1 табл.) 1 раз в день.
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Особые группы пациентов:
Пациенты пожилого возраста:
из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать.
Пациенты с почечной недостаточностью:
поскольку препарат выводится из организма в основном почками при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины кпирена креатинина КК).
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = |
[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг) |
72 х ККсыворот (мг/дл) |
КК для женщин рассчитывается, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью:
Почечная недостаточность |
КК (мл/мин) |
Режим дозирования |
Норма |
>/=80 |
10 мг 1 раз в день |
Легкая |
50-79 |
10 мг 1 раз в день |
Средняя |
30-49 |
5 мг 1 раз в день |
Тяжелая |
10-30 |
5 мг через день |
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе |
<10 |
Прием препарата противопоказан |
У пациентов с нарушением только функции печени коррекции дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени и функции почек рекомендуется коррекция дозирования.
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
Механизм действия:
Цетиризин - активное вещество препарата Цетиризин Новэкс - является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н1.
Фармакодинамика:
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наболюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
при дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.
Фармакокинетика:
Всасывание:
после приема внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.
У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Смакс.) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.
Распределение:
распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови - 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров.
Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм:
у взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
Выведение:
после приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов
Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Особые группы пациентов:
Дети:
у детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.
Т1/2 у детей от 2 до 6 лет составляет 5 часов, от 6 до 12 лет - 6 часов.
Пожилые пациенты:
у 16 пожилых лиц при однократном приеме дозы 10 мг период полувыведения (Т1/2) был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью:
у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30 - 40 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс препарата снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза.
Менее 10 % цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим или билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 % , а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами.
Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций:
имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более, чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) |
Цетиризин 10 мг (n=3260) |
Плацебо (n=3061) |
Общие нарушения в месте введения: утомляемость |
1,63 % |
0,95 % |
Нарушения со стороны нервной системы: Головокружение Головная боль |
1,10 % 7,42 % |
0,98 % 8,07 % |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Боль в животе Сухость во рту Тошнота |
0,98 % 2,09 % 1,07 % |
1,08 % 0,82 % 1,14 % |
Нарушения психики: Сонливость |
9,63 % |
5,00 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Фарингит |
1,29 % |
1,34 % |
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) |
Цетиризин (n=1656) |
Плацебо (n=1294) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Диарея |
1,0 % |
0,6 % |
Нарушения психики: Сонливость |
1,8 % |
1,4 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Ринит |
1,4 % |
1,1 % |
Общие нарушения в месте введения: Утомляемость |
1,0 % |
0,3 % |
Опыт пострегистрационного применения:помимо нежелательных явление, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались и другие нежелательные реакции.Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития на основании данных пострегистрационного применения препарата.Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (>/=1/10), часто (от >/=1/100 до <1/10), нечасто (>/=1/1000 до <1/100), редко (>/=1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения.
Лечение:
Специфического антидота нет.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площадь под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на 16 %, а также на 10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 %) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателя глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.
Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.
Одновременное назначение цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.
В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40 %, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11 %) вследствие сопутствующего приёма цетиризина.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Цетиризин Новэкс проконсультируйтесь с врачом.
Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать.
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период, так как блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновление приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.
Дети:
Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям до 6 лет, так как данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Для детей рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (сироп или капли для приема внутрь).
Перед применением препарата внимательно прочитайте инструкцию по применению. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;
при одновременном употреблении с алкоголем;
эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
период грудного вскармливания;
беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Беременность:
данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300 - 1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания:
не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, так как цетиризин выделяется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25 % до 90 % от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.
В период грудного вскармливания цетиризин применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность:
доступные данные о влиянии приема цетиризина на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.
Перед применением препарата, если Вы беременны или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Международное непатентованное название (МНН) – уникальное название действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).
Присваивается одиночным, чётко определимым веществам, которые можно охарактеризовать химической номенклатурой или формулой.
Медикаменты, имеющие одинаковое МНН, являются абсолютно взаимозаменяемыми и называются СИНОНИМАМИ.
Пациент может самостоятельно выбрать медикамент из списка синонимов.
Фармакотерапевтическая группа – группа лекарственных средств, объединенная одним действием или предназначением.
Медикаменты одной группы аналогичны по действию, но не взаимозаменяемы и называются АНАЛОГАМИ.
Решение о замене одного препарата другим из той же Группы может принять только врач, исходя из диагноза, особенностей пациента и других факторов.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.