Инструкция по применению Аксосеф таблетки 500мг

Действующее вещество: цефуроксима аксетил (в пересчете на цефуроксим) - 601,44мг (500мг); вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 125,00мг; кросповидон - 125,00мг; кроскармеллоза натрия - 20,00мг; натрия лаурилсульфат - 9,00мг; магния стеарат - 17,00мг; кремния диоксид коллоидный - 2,56мг.

Препарат показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями: инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как, средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит; инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита; пиелонефрит; инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго; гонорея: острый неосложненный уретрит и цервицит; лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и с последующей профилактикой поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет. Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Аксосеф) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания. Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьироваться от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды. Взрослые Большинство инфекций - 250мг 2 раза в сутки. Пиелонефрит - 250мг 2 раза в сутки. Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит - 250мг 2 раза в сутки. Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию - 500мг 2 раза в сутки. Неосложненная гонорея - однократная доза 1г. Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет - 500мг 2 раза в сутки в течение 20 дней. Ступенчатая терапия: цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Аксосеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию. Препарат Аксосеф эффективен после парентерального применения препарата Аксосеф для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита. Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной. Пневмония: препарат Аксосеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Аксосеф (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Обострение хронического бронхита: препарат Аксосеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Аксосеф (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. Средний отит или более тяжелые инфекции - 250мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500мг. Таблетки препарата нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Пациенты с нарушением функции почек: выведение цефуроксима происходит преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения. При клиренсе креатинина более 30мл/мин, период полувыведения (T1/2) - 1,4-2,4ч - коррекция дозы не требуется. При клиренсе креатинина 10-29мл/мин, период полувыведения (T1/2) - 4-6ч - стандартная разовая доза каждые 24 часа. При клиренсе креатинина менее 10мл/мин, период полувыведения (T1/2) - 16,8ч - стандартная разовая доза каждые 48 часов. Во время гемодиализа период полувыведения (T1/2) - 2-4ч - в конце каждого сеанса диализа следует принимать одну дополнительную стандартную разовую дозу.

Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе). Детский возраст до 3-х лет. С осторожностью: следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите); беременных женщин, в период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: препарат Аксосеф следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Беременность: экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности. Период грудного вскармливания: необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика: Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных и амоксициллин-резистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Фармакодинамические эффекты: распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций. Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов. Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму: Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину) Streptococcus pyogenes, бета-гемолитические стрептококки. Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae , включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу. Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.. Спирохеты: Borrelia burgdorferi. Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму: Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением С. freundii, Enterobacter spp., за исключением Е. aerogenes и Е. cloacae, Escherichia coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis, Proteus spp., за исключением P. penneri и P. vulgaris, Providencia spp. Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением C. difficile. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением B.fragilis, Fusobacterium spp. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму: Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая E.faecalis и E.faecium, Listeria monocytogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia. Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis. Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. Фармакокинетика: после приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (4,1мг/л для дозировки 250мг, 7,0мг/л для дозировки 500мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата во время еды. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения. Цефуроксим не подвергается метаболизму. Период полувыведения составляет 1-1,5ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается на 50%. Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся па гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (более 1/10) часто (более 1/100, но менее 1/10) нечасто (более 1/1000, но менее 1/100) редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - чрезмерный рост грибов рода Candida. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - эозинофилия; нечасто - положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко - гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая: нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, зуд; очень редко - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе; нечасто - рвота; редко - псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы); очень редко - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).

Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга, приводящее к развитию судорог. Симптоматическое лечение: сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи. Как и другие антибиотики, препарат Аксосеф может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных комбинированных контрацептивов. При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы. Препарат Аксосеф не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом. Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. В период приема препарата Аксосеф возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Как и при использовании других антибиотиков, прием препарата Аксосеф может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Аксосеф должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме цефуроксима аксетила и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни. При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Аксосеф). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.