Медоцеф - цефалоспорин третьего поколения с широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию многих бета-лактамаз.
Активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
Грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus faecalis, бета-гемолитические стрептококки.
Грамотрипательные микроорганизмы:
Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.)
Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).
Грамотрицательные палочки (включая многие штаммы Bacteroides fragilis и другие представители Bacteroides spp., Fusobacterium spp.). Фармакокинетика
Связь цефоперазона с белками составляет 82-93 %. Максимальные концентрации цефоперазона после внутримышечного введения 1 г или 2 г (65 мкг/мл или 97 мкг/мл соответственно) достигаются в течение 1-2 ч.
Через 15 мин после однократного внутривенного введения достигаются следующие концентрации цефоперазона в сыворотке крови: 153 мкг/мл - при введении 1 г; 252 мкг/мл - при введении 2 г; 340 мкг/мл - при введении Зг, 506 мкг/мл - при введении 4 г. Цефоперазон достигает терапевтических концентраций во всех исследованных жидкостях и тканях организма, в том числе, в асцитической и цереброспинальной (при менингите) жидкости, моче, желчи и стенки желчного пузыря, мокроте и легких, нёбных миндалинах и слизистой оболочке синусов, ушках предсердий, почках, мочеточнике, простате, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости.
Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Концентрация цефоперазона в желчи варьирует от 66 мкг/мл через 30 мин до 6000 мкг/мл через 3 ч после внутривенного введения 2 г препарата.
Через 12 ч после введения разных дозировок различными способами у лиц с нормальной функцией почек с почками выводится в среднем 20-30 % цефоперазона. После 15 минутной внутривенной инфузии 2 г цефоперазона отмечается максимальная концентрация препарата в моче - 2200 мкг/мл. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальная концентрация в моче составляет 1000 мкг/мл и удерживается на терапевтическом уровне в течение 2 ч.
Средний период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови составляет примерно 2 ч и не зависит от способа введения; при холестазе - увеличивается до 4,3-11 ч; у ноорожденных с пониженной массой тела составляет 6-10 ч, а у детей в возрасте от 2 мес до 11 лет - 2,2 ч.
Цефоперазон слабо выводится посредством диализа. В небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У пациентов с нарушенной функцией печени увеличивается период полувыведения препарата из сыворотки крови и его экскреция с мочой. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови.
У пациентов с почечной недостаточностью не было выявлено значительных отличий в фармакокинетике цефоперазона.