Инструкция. Купить. Заказ. ДоставкаБусерелин-лонг лиофилизат для инъекций 3,75мг

Состав на один флакон:

Действующее вещество:

бусерелина ацетат - 3,93 мг (в пересчете на бусерелин) - 3,75 мг.

Вспомогательные вещества:

DL-молочной и гликолевой кислот сополимер - 200,0мг, D-Маннитол - 85,0 мг, кармеллоза натрия - 30,0 мг, Полисорбат-80 - 2,0 мг.

Растворитель для приготовления суспензии - Маннит, раствор 0,8%:

Состав на 1 мл:

D-Маннитол - 8,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

миома матки;

гиперпластические процессы эндометрия;

лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4-6 месяцев.

При миоме матки препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях - 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом ЭКО препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-е сутки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24-е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12-15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата:

Препарат Бусерелин-лонг вводится только внутримышечно.

Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с препаратом Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.

Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.

Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.

После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

Суспензию препаратом Бусерелинг-лонг вводите немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.

При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.

Гиперчувствительность к бусерелину или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.

Беременность и период грудного вскармливания.

Фармакодинамика:

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика:

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>/=1/10); часто (>/=1/100 и <1/10); нечасто (>/=1/1000 и <1/100); редко (>/=1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

У мужчин и женщин:

Психические нарушения:

часто - частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто - нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов:

очень часто - «приливы».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин:

Нарушения со стороны сердца:

часто - сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

часто - неприятные ощущения в суставах.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто - боли внизу живота.

У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.

Нарушения со стороны сосудов:

в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии.

Желудочно-кишечные нарушения:

в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) могут отмечаться диспепсические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна - повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии); часто - гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

часто - «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.

В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

У женщин:

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом Бусерелин-лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции. После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин:

С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Вспомогательные вещества:

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть по сути не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.