Инструкция по применению Бусерелин-лонг ФС порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 3,75мг

Действующее вещество: бусерелина ацетат - 3,93мг (в пересчете на бусерелин) - 3,75мг; вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер - 200,0мг; D-маннитол - 85,0мг; кармеллоза натрия - 30,0мг; полисорбат-80 - 2,0мг. Растворитель для приготовления суспензии: D-маннитол - 8,0мг, вода для инъекций до 1,0мл.

Гормонозависимый рак предстательной железы; рак молочной железы; эндометриоз (пред и послеоперационный периоды); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача. При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения - 4-6 месяцев. При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией - 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев. При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 - 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12 - 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Правила приготовления суспензии и введения препарата. Препарат вводится только внутримышечно. Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом. Флакон с препаратом держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона. Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2мм  50мм для забора растворителя. Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл. Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона. Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания. После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон. Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8мм  40мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух. Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления. При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Беременность. Период лактации. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Фармакодинамика: синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов. Фармакокинетика: биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (более 10%), часто (более 1%, но менее 10%), нечасто (более 0,1%, но менее 1%), редко (более 0,01%, но менее 0,1%), очень редко (более 0,01%), частота неизвестна (отдельные сообщения о нежелательных явлениях, при которых установить частоту не всегда возможно). У мужчин и женщин: Нарушения психики: часто - частая смена настроения, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - нарушения сна, головная боль. Нарушения со стороны сосудов: очень часто - «приливы». Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. У женщин: Нарушения со стороны сердца: часто - сердцебиение. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - усиленное потоотделение. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - неприятные ощущения в суставах. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто - боли внизу живота. У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - диспепсические нарушения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - усиленное потоотделение. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии), часто - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - «почечные отеки» - отеки лица, век, ног.

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца. У Мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.