Инструкция по применению БлоккоС раствор для инъекций 5мг/мл 4мл

Действующее вещество: Бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчёте на сухое вещество 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид 32,0 мг, динатрия эдетат 0,4 мг, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты или 0,1 М раствор натрия гидроксида до рН 4,0-6,5, вода для инъекций до 4 мл.

Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет. Острые боли у взрослых и детей старше 1 года. Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли. Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано и нежелательно значительное расслабление мышц. Анестезия в акушерстве.

Применять бупивакаин могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезией или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу. Ни при каких обстоятельствах нельзя допускать случайного внутрисосудистого введения препарата. До и во время введения препарата рекомендуется осуществлять аспирационную пробу. Препарат необходимо вводить медленно, со скоростью 25- 50 мг/мин или дробно, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. Во время эпидурального введения предварительно вводят дозу 3-5 мл бупивакаина с эпинефрином. При случайном внутрисосудистом введении возникает кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, при случайном интратекальном введении возникает спинальный блок. При возникновении токсических признаков введение немедленно прекращают. Ниже представлены ориентировочные дозы, которые необходимо подвергать коррекции в зависимости от глубины анестезии и состояния пациента. Инфильтрационная анестезия: 5-60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (12,5-150 мг бупивакаина) или 5-30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина). Диагностическая и терапевтическая блокада: 1-40 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (2,5-100 мг бупивакаина), например, блокада тройничного нерва 1-5 мл (2,5 - 12,5 мг) и шейно-грудного узла симпатического ствола 10-20 мл (25-50 мг). Межреберная блокада: 2-3 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина) на один сосудисто-нервный пучок (СНП), не превышая общее количество - 10 СНП. Крупные блокады (например, эпидуральная блокада, блокада крестцового или плечевого сплетения): 15-30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл, (75-150 мг бупивакаина). Анестезия в акушерстве (например, эпидуральная и каудальная анестезии при естественных родах): 6-10 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15-25 мг бупивакаина) или 6-10 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина). Через каждые 2-3 ч допускается повторное введение препарата в начальной дозе. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина). Эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения: первоначально вводят 20 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (50 мг бупивакаина), затем через каждые 4-6 ч в зависимости от количества поврежденных сегментов и возраста пациента 6-16 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15-40 мг бупивакаина). Эпидуральная анальгезия в виде непрерывной инфузии (например, послеоперационные боли): Эпидуральное введение (поясничный уровень): Болюс* концентрация 2,5 мг/мл, объем 5-10 мл, доза 12,5-25 мг. Инфузия в концентрации 2,5 мг/мл, объем 5-7,5 мл/ч, доза 12,5-18,75 мг**. Эпидуральное введение (грудной уровень): Болюс* концентрация 2,5 мг/мл, объем 5-10 мл, доза 12,5-25 мг. Инфузия концентрация 2,5 мг/мл, объеме 2,5-5 мл/ч, доза 6,25-12,5 мг. Эпидуральное введение (естественные роды): Болюс* концентрация 2,5 мг/мл, объем 6-10 мл, доза 15-25 мг. Инфузия концентрация 2,5 мг/мл, объеме 2-5 мл/ч, доза 5-12,5мг. * Если в течение предыдущего часа препарат не вводился болюсно. ** Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу (см. ниже). В ходе хирургического вмешательства возможно дополнительное введение препарата. При одновременном применении наркотических анальгетиков дозу бупивакаина необходимо снизить. При длительном введении препарата у пациента необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности. При появлении токсических эффектов введение препарата необходимо немедленно прекратить. Максимальные рекомендуемые дозы. Максимальная рекомендуемая однократная доза, рассчитанная из расчета 2 мг/кг массы тела, составляет для взрослых 150 мг в течение четырех часов. Это эквивалентно 60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (150 мг бупивакаина) и 30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (150 мг бупивакаина). Максимальная рекомендуемая суточная доза - 400 мг. Однако при расчете общей суточной дозы необходимо учитывать возраст пациента, телосложение и другие значимые условия. Дети в возрасте 1-12 лет. Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения. Дозы у детей, приведенные ниже, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. У детей с высокой массой тела, как правило, необходимо снизить дозу, основываясь на идеальной массе тела. При определении методов анестезии и учета индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии. Следует вводить минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной анестезии. Острая боль. Каудальная эпидуральная анестезия: концентрация 2,5 мг/мл, объём 0,6-0,8 мл/кг, доза 1,5-2 мг/кг, начало действия 20-30 мин, продолжительность действия 2-6 мин. Люмбальная эпидуральная анестезия: концентрация 2,5 мг/мл, объём 0,6-0,8 мл/кг, доза 1,5-2 мг/кг, начало действия 20-30 мин, продолжительность действия 2-6 мин. Торакальная эпидуральная анестезия: концентрация 2,5 мг/мл, объём 0,6-0,8 мл/кг, доза 1,5-2 мг/кг, начало действия 20-30 мин, продолжительность действия 2-6 мин. При торакальной эпидуральной анестезии препарат вводят в возрастающих дозах до достижения желаемого уровня обезболивания. Доза у детей рассчитывается исходя 2 мг/кг массы тела. В целях предотвращения попадания препарата в сосудистое русло перед началом и в ходе введения основной дозы следует проводить аспирационный тест. Препарат следует вводить медленно, разделяя общую дозу на несколько введений, особенно при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии, непрерывно наблюдая за показателями жизненно важных органов. Перитонзиллярная инфильтрационная анестезия у детей с 2 лет: в дозе 7,5 мг и 12,5 мг на миндалину при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл. Блокада подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов у детей с 1 года: 0,1-0,5 мл/кг при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл, что эквивалентно 0,25-1,25 мг/кг. Детям в возрасте 5 лет и старше препарат допускается вводить в концентрации 5 мг/мл в дозе 1,25-2 мг/кг. Блокада пениса: 0,2-0,5 мл/кг в концентрации 5 мг/мл, что соответствует 1,25-2 мг/кг. Данные об эпидуральной анестезии у детей (болюсное или непрерывное введение) ограничены. Способ приготовления. При необходимости получения раствора с концентрацией 2,5 мг/мл лекарственный препарат с концентрацией 5 мг/мл разводят водой для инъекций в соотношении 1:1. Препарат допускается разводить только совместимыми растворителями, такими как 0,9 %-ный раствор натрия хлорида, поскольку разведение может изменить свойства препарата и привести к преципитации бупивакаина. Разведение должно проводиться только квалифицированным персоналом с обязательным визуальным контролем на предмет механических включений перед введением. Возможно использование только прозрачных растворов без видимых частиц. Раствор препарата предназначен только для однократного применения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа. Тяжелая артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Детский возраст до 1 года - при всех показаниях к применению, за исключением интратекальной анестезии, при которой препарат допускается вводить с рождения. Внутривенная регионарная анестезия (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций). Парацервикальная блокада в акушерстве. Состояния, являющиеся противопоказаниями к проведению эпидуральной или интратекальной анестезии: Заболевания центральной нервной системы (например, менингит, опухоли, полиомиелит, черепные кровотечения). Гнойные инфекции кожи в месте люмбальной пункции или вблизи от него. Спинальный стеноз, активные заболевания (например, спондилит, опухоли, туберкулез) или травмы (например, перелом) позвоночника. Сепсис, подострая дегенерация спинного мозга, ассоциированная с мегалобластной анемией. Кардиогенный или гиповолемический шок. Нарушение свертывания крови или активная антикоагулянтная терапия. С осторожностью. АV-блокада II и III степени; пожилой возраст; тяжелые заболевания печени, тяжелая почечная недостаточность; ослабленные пациенты; применение антиаритмических препаратов III-го класса (например, амиодарон); одновременное применение бупивакаина с другими местными анестетиками или препаратами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин); нарушение функции сердечно-сосудистой системы (при эпидуральной анестезии); поздние сроки беременности (при интратекальном введении); рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные расстройства (при интратекальном введении). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. При парацервикальной блокаде в акушерстве бупивакаин может вызывать у плода тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение бупивакаина в качестве средства для парацервикальной блокады противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), Применение препарата по заявленным показаниям к применению возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Бупивакаин проникает в грудное молоко, однако при его применении в терапевтических дозах влияние на ребенка незначительно.

Фармакодинамика. Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде. Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции. Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20 °С (что эквивалентно 1000 при 37 °С, сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу. Фармакокинетика. Показатель рКа бупивакаина равен 8,2; коэффициент разделения - 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буфер рН 7,4). Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения в месте инъекции. При межреберной блокаде в связи с быстрой абсорбцией максимальная концентрация в плазме составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при подкожных инъекциях в область живота плазменные концентрации ниже. У детей при каудальной блокаде происходит быстрое всасывание, и достигается высокая концентрация в плазме - около 1-1,5 мг/л (при введении 3 мг/кг). Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства, период полувыведения носит двухфазный характер и составляет 7 мин и 6 ч соответственно. Медленная абсорбция лимитирует скорость элиминации бупивакаина, что объясняет более длительный период полувыведения после введения его в эпидуральное пространство, чем при внутривенном введении. Равновесный объем распределения бупивакаина составляет 73 л, коэффициент печеночной экстракции 0,40, общий плазменный клиренс 0,58 л/мин, а период полувыведения из плазмы 2,7 ч. Период полувыведения у новорожденных по сравнению с взрослыми может быть длиннее до 8 ч. У детей старше 3-х месяцев период полувыведения равен таковому взрослых. Связь с белками плазмы составляет 96 %, преимущественно альфа1-кислым гликопротеином. После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется. Поэтому потенциально токсическая плазменная концентрация хорошо переносится. Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-дезалкилирования до пипеколилксилидин, обе реакции катализируются изоферментом СYРЗА4. Таким образом, клиренс зависит от печеночного кровотока и активности метаболизирующих ферментов. Бупивакаин проникает через плаценту, концентрация несвязанного бупивакаина у плода равна материнской. Ввиду более низкой связи с белками плазмы у плода общая плазменная концентрация ниже. При интратекальном введении. Бупивакаин хорошо растворим в липидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5. Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с периодом полувыведения 50-400 мин. Медленная абсорбция является лимитирующим фактором выведения бупивакаина, что объясняет его более длительный период полувыведения, чем при внутривенном введении. Абсорбция из субарахноидального пространства происходит относительно медленно, что, в сочетании с введением низкой дозы, необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (0,4 мг/мл на 100 мг препарата).

Нежелательные лекарственные реакции, вызванные лекарственным препаратом, могут быть трудноотличимы от физиологических проявлений блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), реакций, напрямую (например, повреждение нервов) или косвенно обусловленных введением (например, эпидуральный абсцесс). Неврологические нарушения являются редкой, но хорошо известной нежелательной лекарственной реакцией, обусловленной местной анестезией, особенно при эпидуральном и интратекальном введении лекарственных препаратов. Симптомы и тактика ведения острой системной токсичности описаны в разделе «Передозировка». Со стороны иммунной системы: редко (>1/10 000, <1/1000) - аллергические реакции, анафилактический шок. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто (>1/100, <1/10) - парестезии, головокружение; нечасто (>1/1000, <1/100) - признаки токсичности со стороны центральной нервной системы (судороги, парестезии в области рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, потеря сознания, тремор, головокружение, шум в ушах, дизартрия); редко (>1/10 000, <1/1000) - нейропатия, поражение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия. Со стороны органа зрения: редко (>1/10 000, <1/1000) - диплопия. Со стороны сердца: часто (>1/100, <1/10) - брадикардия; редко (>1/10 000, <1/1000) - остановка сердца, аритмия. Со стороны сосудов: очень часто (>1/10) - снижение артериального давления; часто (>1/100, <1/10) - повышение артериального давления. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко (>1/10 000, <1/1000) - угнетение дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто (>1/10) - тошнота; часто (>1/100, <1/10) - рвота. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто (>1/100, <1/10) - задержка мочи. Нежелательные реакции у детей сходными с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза. При интратекальном введении: Со стороны сердца: очень часто - снижение АД, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота. Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/10) - головная боль после пункции твердой мозговой оболочки. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (>1/100, <1/10) - рвота. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто (>1/100, <1/10) - задержка мочи, недержание мочи. Со стороны нервной системы: нечасто (>1/1000, <1/100) - парестезия, парез, дизестезия. Стороны скелетных мышц соединительной ткани и костей: нечасто (>1/1000, <1/100) - мышечная слабость, боль в спине. Со стороны сердца: редко (<1/1000) - остановка сердца. Со стороны иммунной системы: редко (<1/1000) - аллергические реакции, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: редко (<1/1000) - полный непреднамеренный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит. Со стороны дыхания: редко (<1/1000) - угнетение дыхания. Нежелательные реакции у детей сходными с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.

Острая системная токсичность. Симптомы. Токсические реакции проявляются главным образом со стороны центральной нервной (ЦНС) и сердечно-сосудистой систем. Данные реакции вызываются высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая может возникнуть в результате случайного внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой абсорбции из области высокой васкуляризации (см. раздел «Особые указания»). Для спинномозговой анестезии препарат БлоккоС® применяется в малых дозах, поэтому риск передозировки маловероятен. Однако при применении препарата БлоккоС® в комбинации с другими местными анестетиками может возникнуть острая системная токсичность за счет суммирования токсических эффектов. Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как проявления со стороны сердечно-сосудистой системы отличаются для различных препаратов. Случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию (в течение нескольких секунд-минут). В то время как при передозировке признаки системной токсичности развиваются позже, через 15-60 минут после инъекции, ввиду медленного повышения концентрации препарата в плазме крови. Со стороны центральной нервной системы. Интоксикация проявляется постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции ЦНС с нарастающей степенью тяжести. Начальными проявлениями интоксикации являются: головокружение, парестезия вокруг рта, онемение языка, патологически повышенное восприятие обычных звуков, шум в ушах и нарушение зрения. Дизартрия, мышечные подергивания и тремор являются наиболее серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания после начала судорог быстро появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может развиваться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков. Данные явления проходят за счет перераспределения местного анестетика из ЦНС и метаболизма препарата. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если только анестетик не был введен в очень большом количестве. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Токсические реакции, проявляющиеся со стороны сердечно-сосудистой системы, приводят к наиболее тяжелым последствиям и обычно предшествуют проявлению токсических реакций со стороны ЦНС, которые могут маскироваться при проведении общей анестезии или глубокой седацией при применении таких препаратов, как бензодиазепины или барбитураты. На фоне высокой концентрации местных анестетиков в плазме отмечалось развитие артериальной гипотензии, брадикардии, аритмии и, в ряде случаев, остановки сердца. Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы часто связаны с нарушением проводимости миокарда, что в свою очередь может привести к уменьшению минутного объема сердца, снижению артериального давления, АV-блокаде, брадикардии и в ряде случаев к желудочковой аритмии, включая тахикардию и фибрилляцию желудочков, и остановку сердца. Данные токсические проявления часто предшествуют проявлению симптомов острой токсичности со стороны ЦНС, например, в форме судорог, однако в редких случаях остановка сердца может произойти и без проявления предшествующих признаков со стороны ЦНС. При случайном быстром внутривенном болюсном введении в коронарных сосудах может наблюдаться высокая плазменная концентрация бупивакаина, оказывающая влияние на кровообращение и приводящая к развитию самостоятельных кардиотоксических эффектов или предшествующая развитию токсических эффектов со стороны ЦНС. В связи с чем, угнетение миокарда может проявиться в качестве первых симптомов интоксикации. Следует проявлять особое внимание к ранним признакам развития интоксикации у детей, поскольку у данной группы пациентов наиболее часто после начала анестезии достигается более выраженная блокада. Лечение острой интоксикации. При появлении признаков общей интоксикации необходимо немедленно прекратить введение препарата. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции легких, купирование судорог и поддержание кровообращения. Следует использовать кислород и при необходимости наладить искусственную вентиляцию (при помощи маски и мешка). Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15-20 секунд, следует внутривенно ввести противосудорожные препараты. Внутривенное введение 1-3 мг/кг тиопентала натрия быстро купирует судороги, вместо него можно ввести внутривенно 0,1 мг/кг диазепама, хотя он действует более медленно. Длительные судороги могут препятствовать вентиляции и оксигенации. В таких случаях для быстрого купирования судорог можно прибегнуть к интубации трахеи и введению миорелаксанта (например, суксаметоний 1 мг/кг). При явном угнетении функции сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления и брадикардия) вводят внутривенно 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 минуты введение повторяют. При остановке сердца немедленно приступают к сердечно-легочной реанимации. Жизненно важными являются оптимизация оксигенации и вентиляции и поддержка циркуляции вместе с коррекцией ацидоза, так как гипоксия и ацидоз будут усиливать системные токсические эффекты местного анестетика. При остановке сердца вводят добутамин или норадреналин внутривенно (начиная с 0,05 мкг/кг/мин, при необходимости дозу повышают на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), в более тяжелых случаях дозу титруют по результатам мониторинга гемодинамики. Также следует рассмотреть необходимость проведения соответствующей терапии растворами для внутривенного введения и использование жировых эмульсий. При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия. При выборе режима дозирования у детей следует учитывать возраст и массу тела.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бупивакаина с другими местными анестетиками или антиаритмическими средствами 1Ь класса, так как они могут усиливать токсические эффекты друг друга. Отдельное изучение взаимодействия местных анестетиков и антиаритмических средств III класса (например, амиодарон) не проводилось, тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном применении (см. также раздел «Особые указания»). Защелачивание может привести к выпадению осадка, поскольку растворимость бупивакаина при рН > 6,5 снижается. При подготовке к введению необходимо избегать длительного соприкосновения лекарственного препарата с металлическими предметами, так как ионы металлов могут вызвать реакции в месте введения, проявляющиеся болезненность и отеком. При добавлении эпинефрина к раствору местного анестетики необходимо, по возможности, избегать одновременного их применения ингибиторами с моноаминооксидазы и трициклическими антидепрессантами, поскольку возможно развитие стойкого повышения артериального давления. При необходимости такой одновременной терапии за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Одновременное применение с вазопрессорными и утеротоническими средствами (производными спорыньи) может привести к стойкому повышению артериального давления и цереброваскулярным осложнениям. Производные фенотиазина и бутирофенона могут снижать или обращать прессорный эффект эпинефрина.

Введение местных анестетиков необходимо осуществлять в непосредственной близости реанимационного оборудования. Перед началом проведения больших блокад необходимо обеспечить венозный доступ. Имеются сообщения об остановке сердца или смерти во время использования бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на адекватное лечение. Блокада основных периферических нервов может потребовать введения больших объемов местных анестетиков в хорошо кровоснабжаемые области организма, зачастую вблизи крупных кровеносных сосудов. В таких ситуациях повышается риск внутрисосудистого введения бупивакаина или системной абсорбции, которые могут привести к высокой концентрации местного анестетика в крови. Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если в ходе процедуры местной анестезии возникает его высокая концентрация в крови. Наиболее часто это проявляется в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или при хорошем кровоснабжении места введения. Определенные виды местной анестезии, независимо от применяемого местного анестетика, могут обуславливать развитие серьезных нежелательных реакций, например: • Эпидуральная анестезия, особенно на фоне гиповолемии, может привести к угнетению сердечно-сосудистой системы. Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. • При ретробульбарном введении препарат может изредка проникать в краниальное субарахноидальное пространство, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги, коллапс и другие нежелательные реакции. Купирование указанных реакций необходимо осуществлять незамедлительно. • При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует определенный риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Основными причинами являются травма и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы. • При непреднамеренном внутрисосудистом введении в область головы и шеи, даже при невысоких дозах, способен вызвать общемозговые симптомы. Тяжесть описанных выше нежелательных реакций зависит от размера травмы, концентрации местного анестетика и длительности его воздействия на ткани. Поэтому, как и в случае применения других местных анестетиков, необходимо вводить наименьшую эффективную дозу бупивакаина. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с АВ-блокадой II или III степени, поскольку местные анестетики могут нарушать внутрисердечную проводимость. Необходимо соблюдать осторожность при введении препарата пожилым и пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой почечной недостаточностью или общим неудовлетворительным состоянием. Необходимо осуществлять тщательное наблюдение и непрерывный контроль ЭКГ у пациентов, получающих антиаритмические средства III класса (например, амиодарон), поскольку возможна суммация их сердечно-сосудистых токсических эффектов с таковыми бупивакаина. При проведении эпидуральной анестезии могут возникнуть снижение артериального давления й брадикардия. Уменьшить вероятность таких осложнений можно путем предварительного введения кристаллоидных и коллоидных растворов. При снижении артериального давления показано немедленное внутривенное введение симпатомиметиков (например, 5-10 мг эфедрина); при необходимости их введение повторяют. Согласно данным пострегистрационного наблюдения у некоторых пациентов, которым после операции длительного вводили местные анестетики в суставную полость, возникал хондролиз. В большинстве случаев хондролиз плечевого сустава. Причинно-следственная связь с введением бупивакаина окончательно не подтверждена, возможно, хондролиз обусловлен несколькими факторами. В литературе описаны противоречивые данные по механизму возникновения этого состояния. Длительное внутрисуставное введение не является одобренным показанием к применению бупивакаина. Раствор не содержит консервантов, поэтому его необходимо немедленно вводить после вскрытия флакона. Остатки раствора подлежат уничтожению. Дети. Безопасность и эффективность бупивакаина у детей младше 1 года не изучались, имеются лишь ограниченные данные. Данные о проведении внутрисуставной блокады бупивакаином у детей 1-12 лет отсутствуют. Данные о проведении блокады бупивакаином крупных нервов у детей 1-12 лет отсутствуют. При эпидуральной анестезии препарат следует вводить медленно, руководствуясь возрастом и массой тела, поскольку особенно при эпидуральной анестезии на уровне груди может возникать тяжелая гипотензия и нарушение дыхания. Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами. В зависимости от дозы и пути введения местные анестетики могут оказывать преходящее влияние на двигательную функцию и координацию движений.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. Не замораживать.