Инструкция по применению Буденофальк гранулы 9мг/2215мг

Действующее вещество: будесонид - 9мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) - 900мг; лактозы моногидрат - 36мг; повидон К25 - 2,7мг.

Индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной кишки и/или восходящей ободочной кишки. Индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.

Для приема внутрь. Рекомендуемая суточная доза: 1 пакет (соответствует 9мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи. Гранулы следует поместить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 недель. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 недель, после чего лечение может быть прекращено.

Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, детский возраст (до 18 лет), непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтазная недостаточность, дефицит лактазы. С осторожностью: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме, а также некоторые другие состояния, при которых применение глюкокортикостероидов может привести к нежелательным эффектам. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Будесонид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание или принять решение о прекращении лечения будесонидом с учетом пользы от грудного вскармливания ребенка и пользы терапии для женщины.

Фармакодинамика: действие препарата Буденофальк основывается преимущественно на местном действии в кишечнике. Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным действием, основанным на ингибировании высвобождения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, перераспределении и торможении миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления - лейкотриенов и простагландинов. Фармакокинетика: высвобождение будесонида из гранул начинается через 2-3 часа. После однократного приема натощак 9мг будесонида максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 2,2нг/мл и достигается примерно через 6 часов. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9-13%. Будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90%. Приблизительно 90% будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Образующиеся метаболиты (6бета-гидроксибудесонид и 16альфа-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида). Средний период полувыведения составляет примерно 3-4 часа. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2-3 часа, но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10-15л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах. Особые группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени): в зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - синдром Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция); очень редко - задержка роста у детей. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - глаукома, катаракта. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - повышенный риск инфекционных заболеваний. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; очень редко - асептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости). Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в том числе отек диска зрительного нерва у подростков. Нарушения психики: часто - депрессия, раздражительность, эйфория; очень редко - множественные психиатрические эффекты и изменения поведения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии). Общие расстройства: очень редко - усталость (утомляемость), общее недомогание. При применении препарата также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех системных глюкокортикостероидов. Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также от индивидуальной чувствительности. При переводе больных с приема системных глюкокортикостероидов на будесонид, могут усиливаться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

Случаев передозировки до настоящего времени не выявлено.

Фармакодинамические взаимодействия. Сердечные гликозиды: действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия. Диуретики: может увеличиваться экскреция калия. Фармакокинетические взаимодействия: ингибиторы цитохрома CYP3A (Р450), например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект глюкокортикостероидов. Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например, карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида. Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируют с участием CYP3A, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3A, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови. Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови. Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее двух часов.

Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов. Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, а также дефицитом лактазы. Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом. Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием иммуноглобулина против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы. Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными иммуноглобулинами. Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины. При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов, включая синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения. Препарат обладает преимущественно местным действием, вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами. Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме, чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов, связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме. При приеме препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными, необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет. Прием препарата может давать положительный результат при пробах на допинг. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: в связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение артериального давления, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.