Метрогил Дента, Никоретте, Микролакс
28.03.2024 21:21
18+

Бисомор таблетки 5мг фото

Инструкция по применению Бисомор таблетки 5мг

Отпускается по рецепту
Источник: Российский Открытый Справочник Лекарств (РОСЛЕК)
Международное непатентованное название
Бисопролол
Состав
Активное вещество: бисопролола фумарат - 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол - 146,50 мг. целлюлоза микрокристаллическая - 21,10 мг, кроскармеллоза натрия -1.80 мг, магния стеарат - 3,60 мг.
Группа
Бета1-адреноблокаторы селективные
Производители
ЭДЖ Фарма (Индия)
Другие лекарственные формы
Показания к применению
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии; хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Способ применения и дозировка
Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозы подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента. Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокарди: как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Хроническая сердечная недостаточность: начало лечения хронической сердечной недостаточности требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием лечения препаратом является стабильная ХСН без признаков обострения. Лечение хронической сердечной недостаточности начинается в соответствии с ниже приведенной схемой, при этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1,5 таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг + таблетка по 2,5 мг) и 10 мг раз в сутки с интервалом не менее 2 недель или более. Максимальная рекомендованная доза препарата при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Во время фазы титрования или после нее может возникать временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей стандартной терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата или отмена лечения. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца, гемодинамически значимым пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев. Продолжительность лечения при всех показаниях: лечение обычно является длительным. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозу препарата следует снижать постепенно.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов, а также к другим бета-адреноблокаторам; острая сердечная недостаточность; ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; коллапс; AV блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусового узла;синоатриальная блокада; брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм РТ.СТ.); тяжелая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В); сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической дозы оказывает бета2- адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа- адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Фармакокинетика. Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не влияет на абсорбцию. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация бисопролола (Смах) В плазме крови достигается через 2-3 ч. Объем распределения (Vd) составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 30%. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; незначительно метаболизируется при "первичном прохождении" через печень (примерно 10-15%). Все метаболиты полярны. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, при участии изофермеита CYP3 А4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Бисопролол выводится двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% - в неизмененном виде, менее 2% - через кишечник (с желчыо). Общий клиренс составляет 12-18 л/ч, причем почечный клиренс равен 8-11 л/ч, период полувыведения (Т1/2) - 10-12 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с ХСН плазменная концентрация бисопролола выше, а Т 1 /2 более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.
Побочное действие
Частота развития побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей классификации: -очень часто > 1/10; часто >1/100, <1/10; нечасто > 1/1000, <1/100; редко > 1/10 000, <1/1000; очень редко < 1/10 000. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН); часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия. Со стороны ЦНС: часто: головокружение, головная боль; редко: потеря сознания. Психические нарушения: нечасто: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органа зрения: редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха: редко: нарушения слуха. Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, рвота, диарея, запор; редко: гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожных покровов: редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов: очень редко: алопеция; бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы: редко: нарушение потенции. Общие нарушения: часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Лабораторные показатели: редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы). У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы чаще появляются в начале курса лечения, обычно носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Передозировка
Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают более высокой чувствительностью. Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если его эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При острой сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Взаимодействие
Не рекомендуемые комбинации: Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может повысить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, требующие применения с осторожностью: Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид. пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции миокарда. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и повышать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к выраженному снижению АД (см. раздел «Особые указания»). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к удлинению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Особые указания
С осторожностью: бронхиальная астма и ХОБЛ; одновременное проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопития; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; строгая диета; депрессия (в т.ч. в анамнезе). При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза лечения для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, бета-адреиоблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, перейти на альтернативные методы терапии. В случае применения бета-адреноблокаторов во время беременности следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата. В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). На начальных этапах лечения препаратом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При проведении общей анестезии на фоне лечения препаратом, следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. В случае необходимости прекращения терапии препаратом перед хирургическим вмешательством, отмену препарата проводят постепенно, и завершают за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача- анестезиолога о лечении препаратом. У пациентов с феохромоцитомой препарат может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. При лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться (например, тахикардия). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдалыюй кислоты, титров антинуклеарпых антител. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Анатомо-терапевтическая-химическая группа
C07AB Бета-адреноблокаторы селективные
C07AB07 Бисопролол
Применяется при лечении (МКБ-10)
E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.8 Другие формы стенокардии
I47 Пароксизмальная тахикардия
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I49 Другие нарушения сердечного ритма
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
Показать ещё
Заболевания / Симптомы
Гипертензия артериальная
Ишемическая болезнь сердца
Недостаточность сердечная
Стенокардия

Международное непатентованное название (МНН) – уникальное название действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).

Присваивается одиночным, чётко определимым веществам, которые можно охарактеризовать химической номенклатурой или формулой.

Медикаменты, имеющие одинаковое МНН, являются абсолютно взаимозаменяемыми и называются СИНОНИМАМИ.

Пациент может самостоятельно выбрать медикамент из списка синонимов.

Фармакотерапевтическая группа – группа лекарственных средств, объединенная одним действием или предназначением.

Медикаменты одной группы аналогичны по действию, но не взаимозаменяемы и называются АНАЛОГАМИ.

Решение о замене одного препарата другим из той же Группы может принять только врач, исходя из диагноза, особенностей пациента и других факторов.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.