Инструкция по применению АзитРус порошок 100мг/4,2г

Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчёте на азитромицин) - 100мг; вспомогательные вещества: натрия цитрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный) - 0,63г; натрия сахаринат (сахарин растворимый) - 0,021г; ароматизатор апельсиновый (ароматизатор пищевой апельсиновый) - 0,0074г; сахароза (сахар) - 3,0716г; кросповидон (коллидон ЦЛ)-0,37г.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит); болезнь Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

Внутрь за 1ч до еды или через 2ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым: При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей - 500мг/сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5г). При инфекциях кожи и мягких тканей - 500мг/сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения 1 стадии (erythema migrans) - 1г в первый день и 500мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3г). Детям с 6 месяцев: при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей. ЛОР-органов. кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) назначают детям в разовой (суточной) дозе из расчета 10мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней подряд (курсовая доза - 30мг/кг массы тела). В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозы: при массе тела 10-14кг разовая(суточная) доза азитромицина составит 100мг/сутки; при массе тела 15-24кг разовая(суточная) доза азитромицина составит 200мг/сутки; при массе тела 25-34кг разовая(суточная) доза азитромицина составит 300мг/сутки; при массе тела 35-44кг разовая(суточная) доза азитромицина составит 400мг/сутки; при массе тела не менее 45кг разовая(суточная) доза азитромицина составит 500мг/сутки. При фарингите и тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат применяют в дозе 20мг/кг/сутки в течение 3 дней (курсовая доза 60мг/кг). Максимальная суточная доза - 500мг. При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans) препарат назначают детям 1 раз в сутки в течение 5 дней: 20мг/кг массы тела в первый день и по 10мг/кг массы тела со 2 по 5 день (курсовая доза - 60мг/кг). Примечание: доза 150мг соответствует: 1 пакет 100мг +1 пакет 50мг или 3 пакета 50мг; доза 250мг соответствует: 1 пакет 200мг + 1 пакет 50мг или 2 пакета 100мг + 1 пакет 50мг; доза 300мг соответствует: 1 пакет 200мг + 1 пакет 100мг или 3 пакета 100мг: доза 400мг соответствует: 2 пакета 200мг или 4 пакета 100мг или 8 пакетов 50мг ши 3 пакета 100мг + 2 пакета 50мг ши 2 пакета 100мг + 4 пакета 50мг; доза 500мг соответствует: 2 пакета 200мг+1 пакет 100мг или 5 пакетов по 100мг или 1 пакет 200мг + 3 пакета 100мг или 2 пакета 100мг + 6 пакетов 50мг или 10 пакетов 50мг. Непосредственно после приема суспензии ребенку следует дать несколько глотков жидкости (вода, чай) для того, чтобы смыть и проглотить оставшуюся в полости рта суспензию. Пациенты с нарушениями функции почек: при применении у пациентов с нарушениями функции почек (КК более 40мл/мин) коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушениями функции печени и пожилые пациенты: при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Способ приготовления. В чистый стаканчик приливают прокипяченную и охлажденную до комнатной температуры воду в количестве не менее 10мл (2 чайные ложки) на один пакет препарата, затем высыпают содержимое одного или нескольких пакетов и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушения функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); нарушения функции почек (КК менее 40мл/мин) (нет данных по эффективности и безопасности); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 месяцев; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

Фармакодинамика: азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить резистентность к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин- резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину). Микроорганизмы с изначальной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis', Staphylococci (метициллин-резистентные штаммы); анаэробные грамположительные микроорганизмы - Bacteroides Fragilis. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину Чувствительные: Staphylococcus (Минимальная ингибирующая концентрация) - МИК не более 1мг/л; Streptococcus А, В, С, G, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae - МИК не более 0,251мг/л; Haemophilus influenzae - МИК не более 0,121мг/л; Moraxella catarrhalis - МИК не более 0,51мг/л. Устойчивые: Staphylococcus - МИК более 2мг/л; Streptococcus А, В, С, G, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis - МИК - более 0,5мг/л; Haemophilus influenzae - МИК более 4мг/л. Фармакокинетика: после приема препарата внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация-в плазме крови (Cmax) создается через 2-3ч, объем распределения - 31,1л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 12-52%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 12% почками. В печени деметилируется, теряя активность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

Инфекционные заболевания: пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит, кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, псевдомембранозный колит. Со стороны обмена веществ и питания: анорексия. Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, анафилактическая реакция. Со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, ажитация, гипестезия, сонливость, бессонница, нервозность, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия), извращение обоняния, вкусовых ощущений, миастения, беспокойство, бред, галлюцинации. Со стороны органа зрения: нарушение четкости зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: глухота, шум в ушах, вертиго, расстройство слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, "приливы" крови к лицу. Со стороны дыхательной системы, одышка, носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисфагия, вздутие живота, тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, диспепсия, рвота, гастрит, запор, изменение цвета языка, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения печени), некроз печени, фульминантный гепатит. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее, артралгия. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость, реакция фотосенсибилизации, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, боль в области почек, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Прочие: метроррагии, нарушение функции яичек, слабость, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки, астения, недомогание, изменение концентрации калия. Лабораторные данные: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в плазме крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в плазме крови при одновременном применении. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена. При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекции дозы циклоспорина. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450. При одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтными средствами непрямого действия (варфарин, другие антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при одновременном приеме терфенадина и азитромицина. Одновременное применение азитромицина (1200мг) и нелфинавира (по 750мг по 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

С осторожностью: беременность; миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40мл/мин); сахарный, диабет; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (азитромицин выделяется с грудным молоком). При назначении препарата у пациентов с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав препарата входит сахароза (около 0,3ХЕ в одном пакете). В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. При нарушениях функции почек легкой степени тяжести (КК более 40мл/мин) терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Необходимо помнить, что для профилактики фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и удобный режим дозирования. Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана. При длительном приеме препарата возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны. Синдром замедленной реполяризации желудочков - синдром удлинения интервала QT- повышает риск развития аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт» на фоне приема макролидов, а также препарата. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IА (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени. Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении. Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций: при развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.